3 左氧氟沙星片藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Zuoyangfushaxing Pian
3.1.3 英文名
Levofloxacin Tablets
3.2 含量或效價規定
本品含左氧氟沙星（C18H20FN3O4）應爲標示量的90.0%～110.0%。
3.3 性狀
本品爲薄膜衣片，除去包衣後，顯白色至淡黃色。
3.4 鑑別
（1）取本品細粉適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含左氧氟沙星1mg的溶液，濾過，取續濾液適量，用流動相稀釋製成每1ml中含左氧氟沙星0.02mg的溶液，作爲供試品溶液；另取氧氟沙星對照品，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含氧氟沙星0.1mg的溶液，精密量取適量，用流動相稀釋製成每1ml中含氧氟沙星0.04mg的溶液，作爲對照品溶液。照左氧氟沙星光學異構體項下方法的試驗，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液中左氧氟沙星峯（後）的保留時間一致。
（2）取本品細粉適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中含左氧氟沙星10μg的溶液，濾過，取續濾液照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在226nm和294nm波長處有最大吸收，在263nm的波長處有最小吸收。
3.5 檢查
3.5.1 有關物質
取本品細粉適量，精密稱定，按標示量加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1.2mg的溶液，作爲供試品溶液；照左氧氟沙星項下的方法測定，雜質A（238nm檢測）按外標法以峯面積計算，不得過0. 3%，其他單個雜質（294nm檢測）峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（0.3%），其他各雜質（294nm檢測）峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3.5倍（0.7%）。
3.5.2 溶出度
取本品，照溶出度測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅹ C第一法），以鹽酸溶液（9→1000）900ml爲溶出介質，轉速爲每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml約含5.5μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在294nm的波長處測定吸光度，另精密稱取左氧氟沙星對照品適量，加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5.5μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度爲標示量80%，應符合規定。
3.5.3 其他
應符合片劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ A）。
3.6 含量測定
取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於左氧氟沙星0.12g），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照左氧氟沙星項下的方法測定，即得。
3.7 類別
喹諾酮類抗菌藥。
3.8 規格
（1） 0.1g （2）0.5g
3.9 貯藏
3.10 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 左氧氟沙星片介紹
4.1 別名
左旋氧氟沙星 ;可樂必妥片劑 ；利復星；左氧氟沙星片,可樂必妥,來立星，來立信，乳酸左旋氧氟沙星
4.2 外文名
Levofloxacin , Cravit Tablets , LVFX
4.3 性狀
左氧氟沙星片爲白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色至淡黃色。
4.4 左氧氟沙星片的藥理毒理
左氧氟沙星片具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
左氧氟沙星片爲氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約爲氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
4.5 左氧氟沙星片的藥代動力學
口服後吸收完全，相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g後，血藥峯濃度（Cmax）分別達1.36mg/L和3.06mg/L，達峯時間（Tmax）約爲1小時。血消除半衰期（t1/2β）約爲5.1～7.1小時。蛋白結合率約爲30%～40%。
左氧氟沙星片吸收後廣泛分佈至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。
左氧氟沙星片主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約爲給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。
4.6 左氧氟沙星片的適應症
適用於敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．傷寒。
4.7 左氧氟沙星片的用法用量
口服。 成人常用量：一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。
1．支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7～14日。
2．急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10～14日。
4.針劑：100mg-200mg/次，Bid,滴速：30滴／min左右。
5.小兒劑量：5-10mg/（kg.d）,分1-2次。
4.8 左氧氟沙星片的不良反應
3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4．偶可發生：
（3）靜脈炎。
（5）關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
4.9 左氧氟沙星片的禁忌症
4.10 注意事項
1．由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
2．左氧氟沙星片大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。爲避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4．應用左氧氟沙星片時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤爲明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。
6．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。
7．偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。
4.11 孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
4.12 兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
4.13 老年患者用藥
4.14 藥物相互作用
2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2（）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．左氧氟沙星片與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．左氧氟沙星片與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少左氧氟沙星片自腎小管分泌約50%，合用時可因左氧氟沙星片血濃度增高而產生毒性。
6．左氧氟沙星片可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7．含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少左氧氟沙星片的口服吸收，不宜合用。
8．左氧氟沙星片與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
9．左氧氟沙星片與口服降血糖藥合用可能會引起血糖失調，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
4.15 規格
片劑: 0.1g
針劑：100mg/100ml.