氧氟沙星

1 拼音

yǎng fú shā xīng

2 英文參考

Ofloxacin[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與氧氟沙星有關的國家基本藥物零售指導價格信息

注（化學藥品和生物製品部分）：

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注（中成藥部分）：

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格，該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量，按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 氧氟沙星藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

氧氟沙星

4.1.2 漢語拼音

Yangfushaxing

4.1.3 英文名

Ofloxacin

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₁₈H₂₀FN₃O₄    361.37

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲（±）-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-1,4-苯並噁嗪-6-羧酸。按乾燥品計算，含C₁₈H₂₀FN₃O₄不得少於97.5%。

4.5 性狀

本品爲白色至微黃色結晶性粉末；無臭、味苦；遇光漸變色。

本品在三氯甲烷中略溶，在水或甲醇中微溶或極微溶解；在冰醋酸或氫氧化鈉試液中易溶，在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。

4.5.1 比旋度

取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-1°至+1°。

4.6 鑑別

（1）取本品與氧氟沙星對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液適量（每5mg氧氟沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1ml）使溶解，用乙醇稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作爲供試品溶液與對照品溶液；取氧氟沙星對照品與環丙沙星對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液適量（每5mg氧氟沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1ml）使溶解，用乙醇稀釋製成每1ml中約含氧氟沙星1mg與環丙沙星1mg的溶液，作爲系統適用性試驗溶液，照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各2μl，分別點於同一硅膠GF₂₅₄薄層板上，以乙酸乙酯－甲醇－濃氨溶液（5：6：2）爲展開劑，展開，取出，晾乾，置紫外光燈（254nm或365nm）下檢視。系統適用性試驗溶液應顯兩個完全分離的斑點，供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1003圖）一致。

以上（1）、（2）兩項可選做一項。

4.7 檢查

4.7.1 溶液的澄清度

取本品5份，各0.5g，分別用氫氧化鈉試液10ml溶解後，溶液應澄清；如顯渾濁，與2號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃。

4.7.2 吸光度

取本品0.1g，精密稱定，精密加氫氧化鈉試液10ml溶解後，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在450nm的波長處測定吸光度，不得過0.25。

4.7.3 有關物質

取本品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1.2mg的溶液，作爲供試品溶液，精密量取適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中含2.4μg的溶液，作爲對照溶液。另精密稱取雜質A對照品約18mg，置100ml量瓶中，加6mol/L氨溶液1ml與水適量使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲雜質A對照品溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以醋酸銨高氯酸鈉溶液（取醋酸銨4.0g和高氯酸鈉7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）－乙腈（85：15）爲流動相A，乙腈爲流動相B,按下表進行線性梯度洗脫。柱溫爲40℃；流速爲每分鐘1ml。稱取氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品和雜質E對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含氧氟沙星1.2mg、環丙沙星和雜質E各6μg的混合溶液，取10μl注入液相色譜儀，以294nm爲檢測波長，記錄色譜圖，氧氟沙星峯的保留時間約爲15分鐘。氧氟沙星峯與雜質E峯和氧氟沙星峯與環丙沙星峯的分離度應分別大於2.0與2.5。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，以294nm爲檢測波長，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%。精密量取供試品溶液、對照溶液和雜質A對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，以294nm和238nm爲檢測波長，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質A（238nm檢測）按外標法以峯面積計算，不得過0.3%，其他單個雜質（294nm檢測）峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），其他各雜質峯面積的和（294nm檢測）不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（0.5%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.1倍的峯可忽略不計。

4.7.4 乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

4.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。

4.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

4.7.7 細菌內毒素

取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg氧氟沙星中含內毒素的量應小於0.75EU（供注射用）。

4.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以醋酸銨高氯酸鈉溶液（取醋酸銨4.0g和高氯酸鈉7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）－乙腈（85：15）爲流動相；檢測波長爲294nm。稱取氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品和雜質E對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含氧氟沙星0.12mg、環丙沙星和雜質E各6μg的混合溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，氧氟沙星峯的保留時間約爲15分鐘，氧氟沙星峯與雜質E峯和氧氟沙星峯與環丙沙星峯的分離度應分別大於2.0與2.5。

4.8.2 測定法

取本品約60mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取氧氟沙星對照品適量，同法測定，按外標法以峯面積計算，即得。

4.9 類別

喹諾酮類抗菌藥。

4.10 貯藏

遮光，密封保存。

4.11 製劑

（1）氧氟沙星片  （2）氧氟沙星膠囊  （3）氧氟沙星眼膏  （4）氧氟沙星氯化鈉注射液  （5）氧氟沙星滴耳液（6）氧氟沙星滴眼液

4.12 附：

雜質A：（±）9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氫-7H-吡啶並[1,2,3-de]-1,4-苯並噁嗪-6-羧酸

雜質E:（±）9-氟-3-甲基-7-氧代-10-（1-哌嗪基）-2,3-二氫-7H-吡啶並[1,2,3-de]-1,4-苯並噁嗪-6-羧酸^[1]

4.13 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 氧氟沙星介紹

5.1 別名

奧復星；氧氟沙星；蓋洛仙；康泰必妥；泰利必妥；泰利得；竹安新；贊諾欣；泰利必妥注射液； 福星必妥;嗪利得;氧甲氟哌酸

5.2 外文名

Ofloxacin ,DL8280, Hoe280, Oflocet,OFLX, TARIVID, Tarivad, ZANOCIN

5.3 氧氟沙星的適應症

用於治療呼吸道、咽喉、扁桃體、泌尿道（包括前列腺）、皮膚及軟組織、膽囊及膽管、中耳、鼻竇、淚囊、腸道等部位的急、慢性感染。

5.4 氧氟沙星的用量用法

口服：每日200～600mg，分爲1～3次服，根據病症適當調整劑量。抗結核用量爲每日0.3g，頓服。控制傷寒反覆感染每日50mg，連用3～6個月。

小兒劑量：口服：10-15mg/（kg.d），分2次。針劑小兒忌用！

成人常用量：

1．支氣管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，療程7～14日。

2. 急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程10～14日。

3. 前列腺炎：一次0.3g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，療程7～14日。

4. 單純性淋病：一次0.4g，單劑量。

5. 傷寒：一次0.3g，一日2次，療程10～14日。

銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g，一日2次。

5.5 注意事項

1.腎功能不全者應用本品可致藥物蓄積。

2.可致腎功能障礙（ＢＵＮ升高、血肌酐值升高）、肝酶升高、血細胞和血小板減少、胃腸功能障礙，也可見過敏反應和中樞症狀（失眠、頭暈等）。

3.孕婦忌用。

4.可進入乳計，故哺乳婦女禁用。

5.動物試驗證實對軟骨發育有障礙。故幼兒禁用。

5.6 規格

片劑：每片100mg。針劑：0.2g.

其他規格:片劑0.2g/片.

5.7 注

眼科各劑型請參閱“氧氟沙星（眼科）”。

6 參考資料

1. ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．