2 英文參考
Escitalopram[湘雅醫學專業詞典]
3 依他普侖介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Escitalopram
3.3 別名
依地普侖;Lexapro
3.4 分類
3.5 劑型
1. 5mg;10mg;20mg。
2.口服液:5mg/5ml(240ml)。
3.6 依他普侖的藥理作用
依他普侖是選擇性5-羥色胺(5-HT)抑制劑,是抗抑鬱藥西酞普蘭的衍生物(S-西酞普蘭消旋體),通過對5-HT再攝取的抑制而起到增強中樞神經系統5-羥色胺能的活性。動物實驗表明,依他普侖是高選擇性5-HT再攝取抑制劑,對去甲腎上腺上腺上腺素和多巴胺影響微小。依他普侖抑制5-HT再攝取的作用是R-西酞普蘭的100倍。動物實驗表明,長期服藥無耐受性。依他普侖對5-HT受體(5-HTl~7)、α和β-腎上腺素能受體、多巴胺受體(D1~5)、組胺受體(Hl~3)、M受體(Ml~5)、苯二氮卓受體沒有或幾乎沒有親和力。依他普侖對各種離子通道(Na+、K+、Cl-、Ca2+)沒有或幾乎沒有親和力。通常認爲,對抗M受體、H受體及腎上腺素受體與抗膽鹼能藥物、鎮靜劑及心血管藥物的副作用有關。
3.7 依他普侖的藥代動力學
單劑量和多劑量服用依他普侖,其藥代動力學呈線性。依他普侖主要在肝臟中代謝,平均半衰期爲27~32h,1個星期後達穩態血藥濃度,在穩態血藥濃度,年輕健康受試者的累積血藥濃度範圍是實測的2.2~2.5倍。依他普侖的片劑和溶液劑具有生物等效性。依他普侖吸收與食物無關,口服20mg,5h後血藥濃度達到高峯,有56%與血漿蛋白結合。口服給藥,少部分在尿中以原形或代謝產物被發現,原形代謝佔多數,代謝產物幾乎無抗抑鬱作用,清除率爲600ml/min,大約7%由腎清除。
3.8 依他普侖的適應證
嚴重的抑鬱性障礙;一般焦慮症。
3.9 依他普侖的禁忌證
3.10 注意事項
3.室溫保存(15~30℃)。
3.11 依他普侖的不良反應
1.常見心悸、高血壓;罕見心動過緩、心動過速、心電圖異常、面色潮紅、靜脈曲張。
2.中樞和外周神經系統:常見偏頭痛;罕見震顫、多動、眩暈、肌緊張亢進、不隨意運動。
3.胃腸道:常見食慾增加、胃灼熱、胃腸炎、腹部絞痛;罕見食管反流、胃脹氣、腹瀉、噯氣、吞嚥困難、噁心、胃息肉、痔瘡等。
4.全身性:常見過敏、面潮紅、發熱、肢痛、胸痛;罕見四肢浮腫、腿痛、寒戰、暈厥。
6.骨骼肌系統紊亂:常見關節痛、肌痛;罕見肌肉痛性痙攣、關節僵直、背不適。
7.代謝性紊亂:常見體重增加;罕見高血糖、體重減輕、口渴、膽紅素增加、痛風、血膽紅素增加。
8.精神系統紊亂:常見嗜睡;罕見精神過敏、恐懼、激動、健忘、神經質、抑鬱、有自殺傾向、幻聽。
9.生殖系統紊亂(女性):常見經期痙攣、經期紊亂;罕見月經過多、白帶增加、乳房腫大、盆腔炎、經前期綜合徵。
10.呼吸系統:常見咳嗽、鼻竇充血、支氣管炎;罕見哮喘、喉炎、氣管炎、肺炎、氣短。
11.皮膚:常見皮疹;罕見毛囊炎、斑禿、溼疹、瘙癢症、脂肪瘤。
12.感覺異常:常見視力模糊、耳鳴;罕見眼乾、眼澀、味覺異常、結膜炎、視覺障礙、瞳孔放大。
13.泌尿系統:常見尿頻、泌尿系統感染;罕見尿急、排尿困難、血尿、腎結石。
3.12 依他普侖的用法用量
口服,推薦劑量爲每日10mg,有必要,1周後可增至每日20mg。
3.13 藥物相互作用
1.依他普侖與非甾體抗炎藥、華法林同時使用時,有出血傾向,合用時需謹慎。
2.依他普侖與西咪替丁合用時,可使依他普侖的AUC和Cmax分別增加43%和39%。