2 英文參考
citalopram[湘雅醫學專業詞典]
3 西酞普蘭介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Citalopram
3.3 別名
氫溴酸西肽普蘭;喜普妙;氰酞氟苯胺;西普妙;Cipramil
3.4 分類
3.5 劑型
10mg,20mg。
3.6 西酞普蘭的藥理作用
是一種強效、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,具有抗抑鬱作用。特別是這種藥物對多巴胺受體、膽鹼能毒蕈鹼受體、組胺受體和α-腎上腺素受體無抑制作用。若這些受體被抑制,則會產生很多抗抑鬱藥物引起的不良反應,如口乾、鎮靜、直立性低血壓等。對內源性和非內源性抑鬱的患者同樣有效。其抗抑鬱作用通常在2~4周後建立。不影響心臟傳導系統和血壓。這一點對於老年患者尤爲重要。另外,也不影響血液、肝及腎等系統。西酞普蘭少見不良反應和最輕度的鎮靜特性使它特別適用於長期治療。而且,西酞普蘭既不會導致體重增加,也不會強化乙醇的作用。
3.7 西酞普蘭的藥代動力學
西酞普蘭口服後迅速被吸收,2~4h可達血藥峯值。西酞普蘭可分佈於全身,蛋白結合率低。通過脫甲基、脫氨和氧化作用代謝爲失活代謝物。消除t1/2約爲33h。以低濃度進入乳汁,隨尿、糞便排出。
3.8 西酞普蘭的適應證
抗抑鬱症(內源性及非內源性抑鬱)。
3.9 西酞普蘭的禁忌證
對西酞普蘭過敏者禁用。
3.10 注意事項
1.超過65歲的患者劑量減半。兒童臨牀經驗不詳。動物實驗未顯示任何致畸可能的證據。西酞普蘭也不影響生殖或產期狀態。很少量的西酞普蘭可通過母乳到達哺乳的新生兒體內,引起新生兒嗜睡、少食。
2.西酞普蘭對懷孕期的安全性尚未確定。因此,除非對於患者來說服藥的好處遠超理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險,否則懷孕期及哺乳期內不應服用。
3.藥物過量與處理:服藥達600mg時可出現疲乏、無力、嗜睡、頭暈、手顫和噁心。最高服藥量紀錄爲2000mg,患者在木僵及呼吸困難狀態下進院,但無心臟中毒跡象。患者很快康復。一般對症治療和支持療法。口服過量藥物後儘快洗胃。插管以保持呼吸道通暢。缺氧時予吸氧,驚厥出現時予地西泮。建議給予24h醫療監護。
5.其他:因西酞普蘭解除抑制的作用可先於抗抑鬱的作用,所以患者在出現明顯抑鬱緩解之前仍可持續存在自殺的可能性。如患者進入躁狂期,應停用西酞普蘭,並給予精神抑制藥。對駕車及操作機器能力的影響:西酞普蘭對認識性及精神運動性行爲影響甚少或無影響。
3.11 西酞普蘭的不良反應
1.噁心、出汗增多、流涎減少、頭痛和睡眠時間縮短。通常在治療開始的第一或第二週時比較明顯,隨着抑鬱狀態的改善一般都逐漸消失。
2.在稀有個案中曾觀察到癲癇發作。在已存心搏緩慢患者中,心搏過緩可使治療更復雜。
3.12 西酞普蘭的用法用量
治療恐懼症,不論有無廣場恐懼症,開始口服每天10mg,如有必要,1周之後可加量至每天20mg,最大劑量可達每天60mg。
3.13 藥物相互作用
同時服用單胺氧化化酶抑制劑可導致高血壓危象。與西咪替丁、紅黴素、酮康唑、奧美拉唑合用能增加西酞普蘭血濃度,西酞普蘭能提高普萘洛爾的血濃度。
3.14 專家點評
對內源性和非內源性抑鬱患者同樣有效。其抗抑鬱作用通常在2~4周後發生。