版本:國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書注射用氫化可的松琥珀酸鈉說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
注射用氫化可的松琥珀酸鈉說明書
【藥品名稱】
通用名:注射用氫化可的松琥珀酸鈉
英文名:Hydrocortisone Sodium Succinate For Injection
商品名:
漢語拼音:Zhsheyong Qinghuakedisong Huposuanna
本品主要成分及其化學名稱爲:
本品主要成分:氫化可的松琥珀酸鈉,其化學名稱爲:11β,17—二羥基—21—(3—羧基—1—羥丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮,—鈉鹽。
其結構式爲:
分子式爲:C25H33NaO8
分子量:484.52
【性狀】
本品爲白色或幾乎白色的疏鬆塊狀物。
【藥理毒理】
腎上腺皮質激素類藥。氫化可的松琥珀酸鈉是氫化可的松的鹽類化合物。具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。
(1)抗炎作用:糖皮質激素減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。
(2)免疫抑制作用:防止或抑制細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,並減輕原發免疫反應的擴展。
(3)抗毒、抗休克作用:糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應,減輕細胞損傷,發揮保護機體的作用。
【藥代動力學】
氫化可的松琥珀酸鈉鹽爲水溶性製劑,可用於靜脈注射或作爲迅速吸收的肌肉注射劑而迅速發揮作用,其生物T1/2約爲100分鐘,血中90%以上的氫化可的松與血漿蛋白相結合。本品主要經肝臟代謝,轉化爲四氫可的松和四氫氫化可的松,大數代謝產物結合成葡糖醛酸酯,極少量以原型經尿排泄。
【適應症】
用於搶救危重病人如中毒性感染、過敏性休克、嚴重的腎上腺皮質功能減退症、結締組織病、嚴重的支氣管哮喘等過敏性疾病,並可用於預防和治療移植物急性排斥反應。
【用法用量】
靜脈注射 用於治療成人腎上腺皮質功能減退及垂體前葉功能減退危象,嚴重過敏反應,哮喘持續狀態、休克,每次遊離型100mg或氫化可的松琥珀酸鈉135mg靜脈滴注,可用至每日300mg至400mg,療程不超過3-5日。
【不良反應】
糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。常見不良反應有以下幾類:
1.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合徵面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏鬆或骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合徵、胃腸道刺激(噁心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合徵、糖耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現精神症狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現爲抑制。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。
3.併發感染爲腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒爲主。
4.糖皮質激素停藥綜合徵。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮爲對糖皮質激素的依賴綜合徵。
5.靜脈迅速給予大劑量可能發生全身性的過敏反應,包括面部、鼻黏膜、眼瞼腫脹,尋麻疹,氣短,胸悶,喘鳴。
【禁忌症】
對本品及其它甾體激素過敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情況應權衡利弊使用,但應注意病情惡化可能:嚴重的精神病(過去或現在)和癲癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術,骨折,創傷修復期,角膜潰瘍,腎上腺皮質機能亢進症,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、黴菌感染、較重的骨質疏鬆等。
【注意事項】
1.誘發感染:在激素作用下,原來已被控制的感染可活動起來,最常見者爲結核感染復發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒症狀,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥後,即應迅速減量、停藥。
2.對診斷的干擾:
(1)糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。
(2)對外周血象的影響爲淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜鹼細胞數下降,多核白細胞和血小板增加,後者也可下降。
(3)長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性,如結核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。
(4)還可使甲狀腺131I攝取率下降,減弱促甲狀腺激素(TSH)對TSH釋放素(TRH)刺激的反應,使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素(LHRH)興奮試驗的結果。
(5)使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。
3.下列情況應慎用:心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減(此時糖皮質激素作用增強)、重症肌無力、骨質疏鬆、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)妊娠期用藥:糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎齶裂,胎盤功能不全、自發性流產和子宮內生長發育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。
(2)哺乳期用藥:由於糖皮質激素可由乳汁中排泄,對嬰兒造成不良影響,如生長受抑制、腎上腺皮質功能抑制等。
【兒童用藥】
小兒如長期使用腎上腺皮質激素,須十分慎重。
【老年患者用藥】
老年患者用糖皮質激素易發生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年期後的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏鬆。
【藥物相互作用】
⑶與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發生低血鈣和骨質疏鬆。
⑺與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量。
⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整後者的劑量。
⑾與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。
⒀與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
【藥物過量】
【規格】
(1)50mg(按氫化可的松計算) (2)100mg (按氫化可的松計算) (3)500mg
(按氫化可的松計算)
【有效期】
【貯藏】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱:
地 址:
郵政編碼:
聯繫電話:
注射用氫化可的松琥珀酸鈉說明書起草說明
【藥品名稱】
、通用名、英文名、漢語拼音、本品主要成分及其化學名稱稱結構式、
【性狀】
按照衛生部藥品標準1992年二部第一冊,第48頁
【藥理毒理】
參照臨牀用藥須知中國藥典1995年版二部第341頁
【藥代動力學】
參照臨牀用藥須知 中國藥典1995年版二部第341頁
【適應症】
按照衛生部藥品標準1992年二部第一冊,第48頁
【用法用量】
參照臨牀用藥須知 中國藥典1995年版二部第341頁
臨牀藥物手冊 金盾出版社 1994 第7頁
新編藥物學 424頁 日本醫藥品集1117頁
【不良反應】
【禁忌症】
【注意事項】
【藥物相互作用】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
參照臨牀用藥須知 中國藥典1995年版二部第344頁
【藥物過量】
醫用藥理學 楊藻宸主編 人民衛生出版社 1994 第702頁
【規格】
、
【貯藏】
按照衛生部藥品標準1992年二部第一冊,第48頁