異煙肼

1 拼音

yì yān jǐng

2 英文參考

isoniazid，isonicid[朗道漢英字典]

3 國家基本藥物

與異煙肼有關的國家基本藥物零售指導價格信息

注（化學藥品和生物製品部分）：

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注（中成藥部分）：

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格，該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量，按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 異煙肼藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

異煙肼

4.1.2 漢語拼音

Yiyanjing

4.1.3 英文名

Isoniazid

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₆H₇N₃O    137.14

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲4-吡啶甲酰肼。按乾燥品計算，含C₆H₇N₃O應爲98.0%～102.0%。

4.5 性狀

本品爲無色結晶，白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味微甜後苦；遇光漸變質。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中極微溶解。

4.5.1 熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲170～173℃。

4.6 鑑別

（1）取本品約10mg，置試管中，加水2ml溶解後，加氨制硝酸銀試液1ml，即發生氣泡與黑色渾濁，並在試管壁上生成銀鏡。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》166圖）一致。

4.7 檢查

4.7.1 酸鹼度

取本品0.50g，加水10ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲6.0～8.0。

4.7.2 溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與同體積的對照液（取比色用重鉻酸鉀液3.0ml與比色用硫酸銅液0.10ml，用水稀釋至250ml）比較，不得更深。

4.7.3 遊離肼

取本品，加丙酮－水（1：1）溶解並稀釋製成每1ml中約含100mg的溶液，作爲供試品溶液；另取硫酸肼對照品，加丙酮－水（1：1）溶解並稀釋製成每1ml中約含0.08mg（相當於遊離肼20μg）的溶液，作爲對照品溶液；取異煙肼與硫酸肼各適量，加丙酮－水（1：1）溶解並稀釋製成每1ml中分別含異煙肼100mg及硫酸肼0.08mg的混合溶液，作爲系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各5μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以異丙醇－丙酮（3：2）爲展開劑，展開，晾乾，噴以乙醇制對二甲氨基苯甲醛試液，15分鐘後檢視。系統適用性試驗溶液所顯遊離肼與異煙肼的斑點應完全分離，遊離肼的R_f值約爲0.75，異煙肼的R_f值約爲0.56。在供試品溶液主斑點前方與對照品溶液主斑點相應的位置上，不得顯黃色斑點。

4.7.4 有關物質

取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.35倍（0.35%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。

4.7.5 乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

4.7.6 熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.7 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

4.7.8 無菌

取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ H），應符合規定（供注射用）。

4.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.02mol/L磷酸氫二鈉溶液（用磷酸調pH值至6.0）－甲醇（85：15）爲流動相；檢測波長爲262nm。理論板數按異煙肼峯計算不低於4000。

4.8.2 測定法

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取異煙肼對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。

4.9 類別

抗結核病藥。

4.10 貯藏

遮光，嚴封保存。

4.11 製劑

（1）異煙肼片  （2）注射用異煙肼

4.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 異煙肼介紹

5.1 別名

雷米封;異鹽酸肼 ,異煙肼

5.2 外文名

Isoniazid

5.3 異煙肼的適應症

主要用於各型肺結核的進展期、溶解播散期、吸收好轉期，尚可用於結核性腦膜炎和其他肺外結核等。異煙肼常需和其他抗結核病藥聯合應用，以增強療效和克服耐藥菌。此外，對痢疾、百日咳、麥粒腫等也有一定療效。

5.4 異煙肼的用量用法

1.口服：成人1日量每千克體重4～5mg或1日300mg，分爲3次或1次頓服，也可1次每千克體重15mg（即0.6～0.8g），1周2次。對急性粟粒性肺結核或結核性腦膜炎，1次0.2～0.3g，1日3次。

2.靜注或靜滴：對較重度浸潤結核，肺外活動結核等，1次0.3～0.6g，加5%葡萄糖注射液或等滲鹽水20～40ml，緩慢推注。或加入輸液250～500ml中靜滴。

3.細菌性痢疾：1次200mg，1日3次，連服3～7日。

4.百日咳：1日按每千克體重10～15mg，分爲3次。

5.麥粒腫：1日按每千克體重4～10mg，分爲3次。

6.局部（胸腔內注射治療局源性結核等）：1次50～200mg。

5.5 注意事項

1.不良反應有胃腸道症狀（如食慾不振、噁心、嘔吐、腹痛、便祕等）；血液系統症狀（貧血、白細胞減少、嗜酸細胞增多，引起血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等）；肝損害；過敏（皮疹或其他）；內分泌失調（男子女性化乳房、泌乳、月經不調、陽痿等）；中樞症狀（頭痛、失眠、疲倦、記憶力減退、精神興奮、易怒、欣快感、反射亢進、幻覺、抽搐、排尿困難、昏迷等）；周圍神經炎（表現爲肌肉痙攣、四肢感覺異常、視神經炎、視神經萎縮等）。上述反應大多在大劑量或長期應用時發生。慢乙酰化者是較易引起血液系統、內分泌系統和神經精神系統的反應；而快乙酰化者則較易引起肝臟損害。

2.維生素Ｂ₆可防治神經系統反應的發生，每日用量10～20mg，分1～2次服，但不應作爲一種常規來普遍應用。遇異煙肼急性中毒時，可以大劑量維生素Ｂ₆對抗，並需進行其他對症治療。

3.1日300mg，1次頓服及1周2次，1次0.6～0.8g的給藥方法，可提高療效並減少不良反應的發生率。

4.可加強香豆素類抗血凝藥、某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽鹼藥、三環抗抑鬱藥等的作用，合用時須注意。

5.肝功能不良者、有精神病和癲癇病史者慎用。

6.孕婦慎用。

7.抗酸藥尤其是氫氧化鋁可抑制異煙肼的吸收，不宜同服.

5.6 規格

1.片劑：每片0.1g。

2.注射液：每支0.1g（2ml）。

3.異煙肼緩釋片。