賴氨匹林散說明書

【藥品名稱】

通用名：賴氨匹林散

曾用名：

商品名：

英文名：DL-Lysine Aspirin Powder。

漢語拼音：Lɑi'anpilin sɑn

本品主要成份爲：賴氨匹林。其化學名稱爲：DL-賴氨酸單[2-（乙酰氧基）苯甲酸]鹽。

結構式：

分子式：C₁₅H₂₂N₂O₆

分子量：326.35

【性狀】

本品爲白色粉末，無臭，味微酸，對溼、熱不穩定。

【藥理毒理】

本品爲阿司匹林與賴氨酸的複鹽。爲非甾體抗炎藥，在體內解離爲阿司匹林，具解熱、鎮痛、抗炎作用。（1）鎮痛作用。主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛（可能作用於下視丘）的可能性。（2）抗炎、抗風溼作用。確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。（3）解熱作用。可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受至抑制有關。（4）抑制血小板聚集的作用。是通過抑制血小板的環氧合酶，減少前列腺素的生成而起作用。

【藥代動力學】

本品口服吸收迅速、完全，在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解爲水楊酸鹽，血藥濃度達峯時間約3.7小時，吸收後分佈於各組織，也能滲入關節膜、腦脊液中。水楊酸鹽的蛋白結合率爲65%～90%，血藥濃度高時結合率相應降低，水楊酸鹽進一步代謝爲水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物，小部分氧化爲龍膽酸。代謝物及小部分遊離水楊酸由腎臟排泄，水楊酸鹽的t_1/2受劑量大小與尿的pH值影響 ，一次小劑量服用時t_1/2爲2～3小時，大劑量可達20小時。

【適應症】

用於緩解輕度或中度疼痛及多種原因引起的發熱，並用於類風溼關節炎、骨關節炎等的症狀緩解。

【用法用量】

口服。本品宜以涼開水（20℃或更低）溶解後立即服用，開水溫度越高，或衝後放置時間越長，易致本品分解爲水楊酸。

解熱鎮痛：一次0.45g～0.9g（1-2包），一日2～3次。

抗風溼：一次0.9g～1.8g（2-4包），一日4次，或遵醫囑。

【不良反應】

一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（治療風溼熱）、尤其當藥物血濃度＞200mg/m1時較易出現不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。

1．較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應，停藥後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。

2．中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，藥物血濃度達200～300mg/m1後出現。

3．過敏反應：表現爲哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多爲易感者，服藥後迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱爲阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯徵，往往與遺傳和環境因素有關。

4．肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250mg/∕ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報道。

【禁忌】

下列情況應禁用：（1）活動期潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；（2）血友病或血小板減少症；（3）有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。

【注意事項】

1．交叉過敏反應。對某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙酰化的水楊酸類藥過敏。

2．對診斷的干擾：（1）長期每日用量超過2.4g時，硫酸酮尿糖試驗可出現假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陽性；（2）可干擾尿酮體試驗；（3）血清尿酸測定：當血藥濃度超過130mg/m1時，用比色法測定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；（4）尿5-羥吲哚醋酸（5-HIA）測定，用熒光法測定時會受本品干擾；（5）尿香草基杏仁酸（VMA）測定，取決於所用方法，結果可高可低不穩定；（6）出血時間測定，由於本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長4～7天，劑量小到40mg也會影響血小板功能達96小時，但是臨牀上尚未見小劑量（＜150mg）引起出血的報道；（7）肝功能試驗，包括谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶及血清鹼性磷酸酶，當血藥濃度>250mg/ m1時可有異常改變，劑量減小時可恢復正常；（8）凝血酶原時間測定，大量應用，尤其是血藥濃度>300mg/ml時凝血酶原時間可延長；（9）血清膽固醇測定，用量每天超過5g時血清膽固醇可降低；（10）血鉀測定，本品作用於腎小管，使鉀排泄增多，導致血鉀降低；（11）血清甲狀腺素（T₄）及三碘甲狀腺素（T₃）測定，當應用放射免疫法測定及應用大劑量本品時可得較低結果。

3．下列情況時應慎用：（1）有哮喘及其他過敏性反應史者；（2）潰瘍病或腐蝕性胃炎；（3）葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者；（4）痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸瀦留）；（5）肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全或肝硬變患者易出現腎臟不良反應；⑥心功能不全或高血壓，大量應用可能引起心力衰竭或肺水腫。

4．長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品易於通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸作用，長期使用可使產程延長，產後出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應, 哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

小兒患者，尤其是有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品，可能會發生瑞氏綜合徵（Reye’s Syndrome），因而不推薦使用。

【老年患者用藥】

老年患者服用本品易出現毒性反應，故減量服用。

【藥物相互作用】

1．與其他非甾體抗炎藥同用時，胃腸道不良反應增加，而療效並不加強。

2．抗酸藥（長期大量應用）或尿鹼化藥：鹼性尿可增加本品排泄，使血藥濃度降低。當血藥濃度已達穩定狀態停用鹼性藥物可使血藥濃度升高到毒性水平，應予注意。

3．與口服抗凝藥同用時，可能增加出血的危險。

4．碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，甚至可引起代謝性酸中毒，不僅能導致水楊酸鹽排泄增加，血藥濃度降低，而且透入腦組織中的量也增加，出現毒性反應。

5．糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時，爲了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。此外，還有發生消化道潰瘍的危險。

6．胰島素或口服降糖藥的藥效，可因與本品同用而加強。

7．與甲氨喋吟（MTX）同用時，可減少甲氨喋吟與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應增加。

8．丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50mg/ml時降低即明顯，超過100～150mg／ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。

9．尿酸化藥：酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄，使後者血藥濃度升高。水楊酸血濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致水楊酸鹽血濃度升高，毒性反應增加。

【藥物過量】

過量或中毒有以下表現。

1．輕度：即水楊酸反應（Salicylism），多見於風溼病用本品治療者。表現爲頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見於老年人）、視力障礙等。

2．重度：可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂、呼吸困難、無名熱等；兒童患者、精神及呼吸障礙更明顯。

過量時實驗室檢查可有腦電圖異常，酸鹼平衡改變（呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒），低血糖或高血糖，酮尿，低鈉血癥，低鉀血癥及蛋白尿、血尿。

超量中毒時應予以緊急處理，包括催吐或洗胃，口服活性炭及抗酸藥，給予對症及支持療法，併合理使用利尿藥。

【規格】

2g：0.45g

【貯存】

密封，在陰涼乾燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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