3 賴氨匹林介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Aspirin-DL-lysine
3.3 別名
威諾匹林;來比林;賴氨酸阿司匹林;阿司匹林賴氨酸鹽;Venopirin;Aspisol;Aspirin-DL-Lysine
3.4 分類
呼吸系統藥物 > 解熱鎮痛藥及抗感冒藥 > 解熱鎮痛藥及其他抗感冒方藥
3.5 劑型
注射劑:每瓶0.9g(相當於阿司匹林0.5g);0.5g(相當於阿司匹林0.28g)。
3.6 賴氨匹林的藥理作用
賴氨匹林鎮痛作用介於口服解熱鎮痛藥和麻醉性鎮痛藥之間,相同劑量下其鎮痛效果比阿司匹林強4~5倍,故可部分替代麻醉性鎮痛藥。賴氨匹林的解熱作用強,起效快。賴氨匹林同樣具有可靠的抗炎、抗風溼作用,但由於需長期連續給藥,故一般情況下不用。
3.7 賴氨匹林的藥代動力學
兔靜脈注射賴氨匹林100mg/kg,分佈方式按二室開放式模型,肌內注射後的生物利用度爲95.4%。靜脈注射後血藥濃度約爲口服的1.8倍,30min可達峯濃度,鎮痛消炎作用爲口服的3.6倍。肌內注射血藥濃度可維持較長時間(36~120min),肌內注射35min約有50%藥物被吸收,給藥後24h內以水楊酸或水楊酯結合物排出體外。
3.8 賴氨匹林的適應證
賴氨匹林可用於治療各種原因引起的發熱和疼痛,如上呼吸道感染引起的發熱,手術後疼痛、關節痛、神經痛綜合徵、癌症疼痛和內臟絞痛。
3.9 賴氨匹林的禁忌證
2.對阿司匹林過敏者禁用。
3.10 注意事項
老年體弱者用於解熱時宜用小劑量,以免大量出汗引起虛脫。飲酒後不宜服用賴氨匹林,否則易因損傷黏膜導致出血。心臟功能不全或高血壓患者慎用。新生兒、對阿司匹林過敏、哮喘患者禁用。
3.11 賴氨匹林的不良反應
3.12 賴氨匹林的用法用量
1.每天1~2次,每次0.9~1.8g。臨用時用注射用水5~20ml溶解。
2.兒童:每天10~25mg/kg。
3.13 藥物相互作用
同時飲用乙醇可加劇賴氨匹林對胃黏膜的損傷。若與香豆素類抗凝藥合用,可增加出血的傾向。賴氨匹林可抑制丙磺舒、磺吡酮的促進尿酸排泄的作用,在大劑量時尤爲明顯。若與其他非甾體抗炎藥同服,可增加賴氨匹林對胃腸道的不良反應。糖皮質激素可刺激胃酸分泌,並降低胃及十二指腸黏膜對胃酸的抵抗力,若與前者合用可使胃腸出血症加劇。賴氨匹林可增加甲苯磺丁脲、甲氨蝶呤、苯妥英鈉等的作用和毒性。
3.14 專家點評
國外報道,觀察51例婦科手術後疼痛患者,隨機給予賴氨匹林1.8g與10mg嗎啡作對照,二者在起效和鎮痛程度上無差別,而賴氨匹林較少伴有噁心嘔吐。國內報道賴氨匹林用於治療術後或癌症等疼痛201例,總有效率爲94.1%,其中顯效138例佔68.7%。另據報道,應用賴氨匹林治療上呼吸道感染、支氣管炎等引起的發熱162例,總有效率爲96.3%,其中顯效103例佔63.6%。臨牀試驗表明,賴氨匹林對多種原因引起的發熱、疼痛均有良好的療效(和安乃近注射劑相近)。且具有作用迅速、血濃度高、不良反應小、無成癮性等特點。