3 國家基本藥物
| 序號 | 基本藥物目錄序號 | 藥品名稱 | 劑型 | 規格 | 單位 | 零售指導價格 | 類別 | 備註 |
| 781 | 111 | 雷尼替丁 | 膠囊 | 150mg*30 | 盒（瓶） | 5.9元 | 化學藥品和生物製品部分 | * |
| 782 | 111 | 雷尼替丁 | 膠囊 | 150mg*14 | 盒（瓶） | 2.8元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 783 | 111 | 雷尼替丁 | 膠囊 | 150mg*20 | 盒（瓶） | 4.0元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 784 | 111 | 雷尼替丁 | 片劑 | 150mg*20 | 盒（瓶） | 3.6元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 785 | 111 | 雷尼替丁 | 片劑 | 150mg*24 | 盒（瓶） | 4.3元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 786 | 111 | 雷尼替丁 | 片劑 | 150mg*30 | 盒（瓶） | 5.3元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 787 | 111 | 雷尼替丁 | 片劑 | 150mg*42 | 盒（瓶） | 7.3元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 788 | 111 | 雷尼替丁 | 注射劑 | 50mg:2ml | 瓶（支） | 0.9元 | 化學藥品和生物製品部分 | * |
| 789 | 111 | 雷尼替丁 | 注射劑 | 50mg:5ml | 瓶（支） | 0.9元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 790 | 111 | 雷尼替丁 | 注射劑 | 50mg,凍乾粉（溶媒結晶粉） | 瓶（支） | 3.9元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 791 | 111 | 雷尼替丁 | 注射劑 | 100mg,凍乾粉（溶媒結晶粉） | 瓶（支） | 6.6元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 792 | 111 | 雷尼替丁 | 注射劑 | 100mg:100ml | 瓶（支） | 10.0元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 793 | 111 | 雷尼替丁 | 注射劑 | 100mg:250ml | 瓶（支） | 10.8元 | 化學藥品和生物製品部分 |
注（化學藥品和生物製品部分）：
1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。
注（中成藥部分）：
2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。
4 概述
雷尼替丁爲一選擇性H2受體拈抗劑，能有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激後引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但對胃泌素及性激素的分泌無影響。作用比西咪替丁強5～8倍。口服吸收快，不受食物和抗酸劑的影響，大部分以原型從腎排泄。孕婦及哺乳期婦女禁用，8歲以下兒童禁用。肝、腎功能不全患者慎用。
5 雷尼替丁介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Ranitidine
5.3 別名
鹽酸雷尼替丁；鹽酸呋喃硝胺；呋喃硝胺；甲硝呋胍；胃安太定；善胃得；胃安太；歐化達；呋硫消胺；拉弟克；西斯塔；善得康；Zantac；AH-19065
5.4 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
5.5 性狀
常用其鹽酸鹽，爲類白色或淡黃色結晶性粉末；有異臭，味微苦帶澀；極易潮解，吸潮後顏色變深。在水中或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中幾乎不溶。熔點137-143℃。
5.6 劑型
1.片劑：每片150mg，300mg；
2.膠囊：150mg；
3.注射劑：50mg（2ml），50mg（5ml），150mg（2ml），300mg（2ml）。
5.7 雷尼替丁的藥理作用
雷尼替丁的活性成分爲雷尼替丁。雷尼替丁爲選擇性的H2受體拮抗藥，能競爭性地阻斷組胺與胃壁細胞上的H2受體結合，有效地抑制基礎胃酸分泌及由組胺、五肽胃泌素和食物刺激後引起的胃酸分泌，降低胃酶的活性，還能抑制胃蛋白酶的分泌；但對胃泌素及性激素的分泌無影響。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩爾計爲西咪替丁的5～12倍，對胃及十二指腸潰瘍的療效高，具有速效和長效的特點；對肝藥酶的抑制作用較西咪替丁輕（與細胞色素P450的親和力較後者小10倍） ，不影響華法林、地西泮、茶鹼等的代謝，不良反應小且安全。
5.8 雷尼替丁的藥代動力學
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全，有首過代謝作用，故生物利用度僅爲50%，其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg後1～3h血藥濃度達峯值，平均峯值濃度爲400ng/ml，有效血藥濃度爲100ng/ml，作用可維持8～12h。口服後12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注雷尼替丁1mg/kg，瞬時血濃度爲3 000ng/ml，維持在100ng/ml以上可達4h；以每小時0.5mg/kg速度靜脈滴注後30～60min血藥濃度達峯值，峯值濃度與劑量呈正相關。雷尼替丁在體內分佈廣，表觀分佈容積爲1.9L/kg，血漿蛋白結合率約爲15%。動物實驗表明，雷尼替丁在消化器官、肝臟、腎臟濃度較高，卵巢、眼球等處較低。可經胎盤到達胎兒體內，乳汁內濃度高於血藥濃度，腦脊液內藥物濃度約爲血濃度的1/30～1/20。雷尼替丁半衰期約爲2～3h，較西咪替丁稍長；腎功能不全時，半衰期延長。大部分以原形經腎排泄，腎臟清除率爲每分鐘7.2ml/kg，少量在肝內被代謝爲N-氧化物、S-氧化物和去甲基雷尼替丁隨尿排出，也可經膽汁隨糞便排出。靜脈注射後劑量的93%經尿排出，5%隨糞便排出；口服劑量的60%～70%經尿排出，25%隨糞便排出。24h內口服劑量的35%和靜脈注射劑量的70%以原形由尿排泄。
5.9 雷尼替丁的適應證
1.主要用於治療活動性胃潰瘍及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、胃泌素瘤（卓-艾綜合徵）及其他高胃酸分泌疾病。
2.用於應激狀態時併發的急性胃黏膜損害和非甾體類抗炎藥（包括阿司匹林）引起的急性胃黏膜損傷。
3.用於全身麻醉或大手術後以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合併吸入性肺炎。
4.預防因消化性潰瘍引起的反覆出血，預防Mendelson 綜合徵。
6.皮膚科用於慢性蕁麻疹（常與H1受體阻斷劑合用），也可用於遺傳過敏性皮炎（異位性皮炎）、銀屑病等。
5.10 雷尼替丁的禁忌證
2.苯丙酮酸尿。
4.孕婦及哺乳期婦女。
5.8歲以下兒童。
5.11 注意事項
1.肝、腎功能不全者。
2.使用前須排除惡性潰瘍。
3.靜脈給藥不能超越推薦的速度。
5.12 雷尼替丁的不良反應
1.可出現突發性的心律失常、心動過緩、心源性休克及輕度的房室傳導阻滯，另有靜脈注射雷尼替丁發生心臟驟停的個案報道。
2.神經/精神系統：可出現頭痛、頭暈、乏力，有發生嚴重頭痛的報道；也可出現可逆性的神志不清、精神異常、行爲異常、幻覺、激動、失眠等。肝、腎功能不全者及老年患者，偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神症狀。
3.血液系統：偶見白細胞減少，血小板計數減少、嗜酸粒細胞增多，停藥後即可恢復；罕見粒細胞缺乏症或全血細胞減少的報道，有時會併發骨髓發育不全或形成不良。
4.消化系統：（1）可出現便祕、腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛。（2）少數患者服藥後可引起輕度肝功能損傷，停藥後症狀即消失，肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應，與藥物的用量無關。（3）雷尼替丁長期服用可持續降低胃液酸度，有利於細菌在胃內繁殖，從而使食物內硝酸鹽還原爲亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物；並在有胃反流的情況下可能發生感染。（4）曾有報道發生伴或不伴有黃疸的肝炎（肝細胞性、肝小管性或混合性），通常爲可逆性的；也偶有發生胰腺炎的報道。（5）雷尼替丁對肝臟微粒體混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍，所以對肝臟代謝藥物的干擾作用較少。
5.代謝/內分泌系統：（1）雷尼替丁長期使用可致維生素B12缺乏。（2）男性乳房女性化少見，其發生率隨年齡的增加而升高，停藥後可恢復。（3）有極少的報道提示雷尼替丁可能導致急性血卟啉病發作，所以有急性血卟啉病史的患者應避免服用雷尼替丁。
6.過敏反應：罕見過敏性反應，表現爲風疹、血管神經性水腫、發熱、支氣管痙攣、低血壓、過敏性休克、胸痛等。減少用量或停藥，症狀可好轉或消失。
8.皮膚：可出現皮疹、皮膚瘙癢等，但多不嚴重，停藥後可消失；另有極少數發生多形性紅斑的報道。
10.其他：（1）可引起腎功能損傷等，減少用量或停藥，症狀可好轉或消失。（2）靜注後部分患者可出現面熱感、頭暈、噁心、出汗及胃刺激，持續10餘min可自行消失。有時在靜注部位可出現瘙癢、發紅，1h後可消失。有時還可產生焦慮、興奮、健忘等。
5.13 雷尼替丁的用法用量
1.口服：（1）十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍：①急性期治療：標準劑量爲每次150mg，每天2次，早晚飯時服；或300mg睡前一次服。療程4～8周，如需要可治療12周。大部分患者在4周內治愈，少部分在8周內治愈。有報道每晚1次服300mg，比每天服2次，每次150mg的療效好。十二指腸潰瘍患者，每次300mg，每天2次的治療方案，用藥4周的治癒率高於每次150mg，每天2次或夜間服300mg的方案，且劑量增加並不引起不良反應的發生率增加；②長期治療：通常採用夜間頓服，每天150mg。對急性十二指腸潰瘍癒合後的患者，應進行1年以上的維持治療，以避免潰瘍復發。
（2）非甾體類抗炎藥引起的胃黏膜損傷：①急性期治療：每次150mg，每天2次或夜間頓服300mg，療程爲8～12周；②預防：在非甾體類抗炎藥治療的同時，服用每次150mg，每天2次或夜間服300mg。
（3）潰瘍：每次150mg，每天2次，絕大部分患者於4周內治愈，未能完全治癒的患者通常在接下來的4周治癒；
（4）胃-食管反流性疾病：①急性反流性食管炎：每次150mg，每天2次或夜間服300mg，治療8～12周；②中度至嚴重食管炎：劑量可增加至每次150mg，每天4次，治療12周；③反流性食管炎的長期治療：口服每次150mg，每天2次。
（5）卓-艾綜合徵：宜用大量，每天600～1200mg。
（6）間歇性發作性消化不良：標準劑量爲每次150mg，每天2次，治療6周。
（7）預防重病患者的應激性潰瘍出血或消化性潰瘍引起的反覆出血；一旦患者可恢復進食，可用口服每次150mg，每天2次，以代替注射給藥。
（8）預防Mendelson’s綜合徵：於麻醉前2h服150mg和最好麻醉前一天晚上服150mg。也可用注射劑。產科分娩患者可口服每次150mg，每6小時1次。如需要全身麻醉，應另外給予非顆粒的抗酸劑（如枸櫞酸鈉）。
2.肌內注射：治療潰瘍病出血，每次25～50mg，每4～8小時1次。
3.靜脈注射：（1）消化性潰瘍出血：每次25～50mg，每4～8小時1次。將雷尼替丁注射劑50mg用生理鹽水或5%葡萄糖稀釋至20ml，作緩慢靜脈注射（超過2min）。（2）術前用藥：手術前1.5h靜脈注射100mg。
4.靜脈滴注：（1）消化性潰瘍出血：以每小時25mg的速率間歇靜脈滴注2h，每天2次或每6～8小時1次。（2）術前用藥：靜脈滴注100～300mg，加入5%葡萄糖注射劑100ml，30min滴完。
5.14 藥物相互作用
1.與苯妥英鈉合用時，可使後者的血藥濃度升高；停用雷尼替丁後，苯妥英鈉的血藥濃度可迅速下降。
2.與普魯卡因胺合用時，可使後者的清除率降低。
3.與鉍製劑合用時，在胃潰瘍癒合、根除幽門螺桿菌以及減少潰瘍復發等方面優於雷尼替丁單獨應用。
5.有研究表明，雷尼替丁可增加糖尿病患者口服磺酰脲類降糖藥（如格列吡嗪和格列本脲）的降糖作用有引起嚴重低血糖的危險。但也有雷尼替丁使格列本脲作用減弱的報道。故合用時應警惕可能發生的低血糖或高血糖。同時建議糖尿病患者最好避免同時應用雷尼替丁和磺酰脲類降糖藥。
6.含有氫氧化化鋁和氫氧化化化鎂的複方抗酸藥，可使雷尼替丁的血藥濃度峯值下降，曲線下面積減少，但雷尼替丁的清除無改變。
7.因胃腸局部用藥可降低雷尼替丁的消化道吸收，故應間隔兩者的服用時間，必要時間隔2h以上。
9.雷尼替丁可減少氨苯蝶啶在腸道的吸收，抑制其在肝臟的代謝，並降低其腎臟清除率。但以減少腸道吸收爲主，故總的結果是氨苯蝶啶的血藥濃度降低。
10.有報道表明雷尼替丁（靜脈注射）可使依諾沙星的吸收減少，但對環丙沙星的血藥濃度無影響。
11.雷尼替丁與抗凝藥或抗癲癇合用時，要比西咪替丁更爲安全。
12.與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾（心得安）等經肝代謝的藥物合用時，雷尼替丁的血藥濃度不會升高而出現不良反應。但雷尼替丁可減少肝臟血流量，因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時，可延緩這些藥物的作用。
5.15 專家點評
雷尼替丁治療消化性潰瘍的效果較好。對抑制十二指腸潰瘍患者夜間酸分泌作用比丙咪替丁強4～9倍，但不影響胃黏液和胰酶分泌。不具有抗雄性激素的作用不影響腎功能、對P450酶的影響僅小於西咪替丁。
6 雷尼替丁中毒
雷尼替丁爲一選擇性H2受體拈抗劑，能有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激後引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但對胃泌素及性激素的分泌無影響。作用比西咪替丁強5～8倍。本藥口服吸收快，不受食物和抗酸劑的影響，半衰期比西咪替丁稍長，約爲2～2.7h。大部分以原型從腎排泄，24h尿中回收原形及代謝物總量爲口服總量的45%。常用量2/d，150mg/次。孕婦及哺乳期婦女禁用，8歲以下兒童禁用。肝、腎功能不全患者慎用。[1]
6.1 臨牀表現
1.不良反應如下：
（1）靜注後部分病人出現頭暈、噁心、出汗及胃刺激，持續10min左右可自行消失。有時在靜注部位出現瘙癢、發紅。有時還可產生焦慮、興奮、健忘等。
（2）對肝有一定毒性，但停藥後即可恢復。
6.2 診斷
有雷尼替丁應用史，出現上述表現。
6.3 治療
1.一般不良反應停藥後可自行消失。
7 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：122．