氨苯蝶啶

泌尿系統藥物 利尿藥 低效利尿藥 藥物

1 拼音

ān běn dié dìng

2 英文參考

Triamterene[朗道漢英字典]

Ademine,Diesse,Dyren,Dyrenium,Salurene[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

氨苯蝶啶有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物目錄序號藥品名稱劑型規格單位零售指導價格類別備註
882130氨苯蝶啶片劑50mg*100盒(瓶)18.0元化學藥品和生物製品部分*△
883130氨苯蝶啶片劑50mg*20盒(瓶)3.8元化學藥品和生物製品部分
68295複方利血平氨苯蝶啶片劑30片盒(瓶)28.8元化學藥品和生物製品部分*
68395複方利血平氨苯蝶啶片劑10片盒(瓶)10.0元化學藥品和生物製品部分
68495複方利血平氨苯蝶啶片劑20片盒(瓶)19.5元化學藥品和生物製品部分
68595複方利血平氨苯蝶啶片劑24片盒(瓶)23.2元化學藥品和生物製品部分

注(化學藥品和生物製品部分):

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注(中成藥部分):

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格,該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量,按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸

4 概述

氨苯蝶啶利尿藥,爲黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,無味。通過抑制遠曲小管和集合管皮質段對Na+的再吸收,增加Na+Cl-排泄利尿,對K+則有瀦留作用(尿中K+減少或不變)。還有增加尿酸排泄作用本藥爲非醛固酮拮抗劑。主要用於治療心力衰竭肝硬化慢性腎炎引起的水腫腹水。主要影響水鹽代謝,導致水和電解質代謝紊亂、高鉀血癥

5 氨苯蝶啶藥典標準

5.1 品名

5.1.1 中文名

氨苯蝶啶

5.1.2 漢語拼音

Anben Dieding

5.1.3 英文名

Triamterene

5.2 結構式

5.3 分子式分子

C12H11N7  253.27

5.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶。按乾燥品計算,含C12H11N7不得少於98.5%。

5.5 性狀

本品爲黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,無味。

本品在水、乙醇三氯甲烷乙醚中不溶;在冰醋酸中極溶解,在稀鹽酸或稀硫酸中幾乎不溶。

5.6 鑑別

(1)取本品約10mg,加稀硫酸5ml,振搖數分鐘後,濾過,濾液顯藍綠色熒光;用水稀釋後,熒光即加強。再將此溶液分成2份:一份加氨試液使成鹼性,轉變爲藍紫色熒光;另一份加10%氫氧化鈉溶液使成鹼性,熒光即消失。

(2)取本品,加10%醋酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在360nm的波長處有最大吸收

5.7 檢查

5.7.1 有關物質

取本品20mg,加二甲基亞碸4ml使溶解,用甲醇稀釋至25ml,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。另取本品20mg及茶鹼20mg,加二甲基亞碸4ml使溶解,用甲醇稀釋至25ml,作爲系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同一硅膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯甲醇濃氨溶液(9:1:1)爲展開劑,展開,晾乾,先置紫外光燈(254nm)下檢視,系統適用性試驗溶液應顯兩個清晰分離的斑點;再置紫外光燈(365nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,其熒光強度與對照溶液的主斑點比較,不得更強。

5.7.2 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過0. 5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

5.7.3 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

5.8 含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸20ml,加熱使溶解,放冷,加醋酐10ml與喹哪啶紅指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L)滴定溶液的紅色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.05mol/L)相當於12.66mg的C12H11N7

5.9 類別

利尿藥

5.10 貯藏

密封保存

5.11 製劑

氨苯蝶啶片

5.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

6 氨苯蝶啶說明書

6.1 藥品名稱

氨苯蝶啶

6.2 英文名稱

Triamterene

6.3 別名

三氨蝶啶;Dyrenium;Urocaudol

6.4 分類

泌尿系統藥物 > 利尿藥 > 低效利尿藥

6.5 劑型

片劑:50mg。

6.6 氨苯蝶啶的藥理作用

氨苯蝶啶是蝶啶衍生物,化學結構葉酸有關。可直接作用集合管皮質段,干擾Na+回收和K+、H+的分泌。使Na+進入上皮細胞的速度降低,減少K+分泌,導致Na+Cl-排泄增加而利尿,尿中K+減少或不變,從而達到保鉀利尿的目的。其作用機制與醛固酮分泌或拮抗無直接關係,是直接作用腎小管的結果。

6.7 氨苯蝶啶藥代動力學

口服吸收30%~70%,其生物利用度爲52%。服後1h顯效,2~3h達高峯,一般作用可持續9~16h。近20%以原形排出,80%則以各種代謝物出現。主要代謝物硫酸羥基氨苯蝶啶,有藥學活性。部分代謝產物經膽汁、大部分代謝產物經腎臟排泄

6.8 氨苯蝶啶適應

充血性心力衰充血性心力衰竭肝硬化腎病綜合徵併發的水腫

6.9 氨苯蝶啶禁忌

1.腎功能衰竭及高鉀血癥禁用。

2.無尿病人禁用。

3.有嚴重腎病和肝病者忌用。

6.10 注意事項

1.孕婦及育齡的已婚婦女慎用,應隨時注意血象變化、肝功能或其他特異反應

2.有輕度貯鉀作用,應注意高血鉀,避免與可能增加血鉀的藥物同用。

6.11 氨苯蝶啶不良反應

偶有噁心嘔吐眩暈口乾嗜睡、輕度腹瀉下肢肌痙攣及光敏。偶有皮疹及肝功能損害。氨苯蝶啶可使血鉀升高,故其防範措施應同螺內酯。可增加血尿素氮。一般患者反應爲可逆性。服藥後多數患者出現淡藍色熒光尿。

6.12 氨苯蝶啶的用法用量

1.每天50~100mg,分3次服用,爲減少胃部刺激飯後服用。每天最大劑量不宜超過300mg,維持量50mg,每天3次或100mg,每天3次。

2.兒童:每天2~4mg/kg,分次服用。氨苯蝶啶氫氯噻嗪合用時,兩者均應減量。

6.13 藥物相互作用

螺內酯

6.14 專家點評

參閱螺內酯

7 氨苯蝶啶中毒

氨苯蝶啶三氨蝶呤抑制遠曲小管和集合管皮質段對Na+的再吸收,增加Na+Cl-排泄利尿,對K+則有瀦留作用(尿中K+減少或不變)。還有增加尿酸排泄作用本藥爲非醛固酮拮抗劑。主要用於治療心力衰竭肝硬化慢性腎炎引起的水腫腹水。小鼠口服LD50約爲300mg/kg。常用量口服每次50~100mg,l~3/d。主要影響水鹽代謝,導致水和電解質代謝紊亂、高鉀血癥[1]

7.1 臨牀表現

不良反應表現如下[2]

1.消化系統

口乾噁心嘔吐腹瀉等。也有發生黃疸和肝功異常。

2.代謝異常

長期大量應用可引起高鉀血癥血尿素氮升高、高氯性酸中毒

3.過敏反應

皮疹、藥物熱、光敏反應等。

4.其他

劑量應用可致無力、軟弱、嗜睡低血壓肌肉痙攣、粒細胞減少、血小板減少、巨幼紅細胞性貧血等。

7.2 治療

氨苯蝶啶中毒的治療要點爲[3]

1.注意正水電解質紊亂,防治高鉀血癥

2.對症治療

8 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:168.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:168-169.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:169.
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