普魯卡因胺

循環系統藥物 抗心律失常藥物 Ⅰ類抗心律失常藥 藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

pǔ lǔ kǎ yīn àn

2 英文參考

Procaine Amide[湘雅醫學專業詞典]

procainamide[朗道漢英字典]

Amidoprocain,Cardiorytmin,Isoritmon[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

普魯卡因胺爲Ⅰa類抗心律失常藥物,對心臟自律性、傳導性、興奮性及膜反應作用類似奎尼丁。適於治療頻發期前收縮、房性和室性心動過速、預激綜合徵併發心房顫動心房撲動等。本藥主要損害心臟神經系統及產生過敏反應

4 普魯卡因胺介紹

4.1 藥品名稱

普魯卡因胺

4.2 英文名稱

Procainamide

4.3 別名

普魯卡因酰胺奴佛卡因胺阿米山林普魯司太爾鹽酸普魯卡因酰胺鹽酸普魯卡因胺;Amidoprocaine

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥

4.5 劑型

1.注射劑:0.1g,0.2g,0.5g,1.0g;

2.片劑:0.25g。

4.6 普魯卡因胺的藥理作用

普魯卡因胺爲Ⅰa類抗心律失常藥物,對心臟自律性、傳導性、興奮性及膜反應作用類似奎尼丁抑制心肌細胞Na+內流,使動作電位0相上升速度和振幅降低,時程延長,傳導減慢。希浦系統0相除極斜率降低,自律性下降。抗膽鹼作用較弱,不阻滯?受體

4.7 普魯卡因胺藥代動力學

口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峯值,肌內注射後15~60min達峯值,生物利用度爲75%,有效血藥濃度爲4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成爲乙酰普魯卡因胺,後者幾乎全部從尿中排出。

4.8 普魯卡因胺適應

普魯卡因胺臨牀應用的指徵與奎尼丁基本相同,但由於對心房顫動心房撲動的轉復作用不如奎尼丁,故臨牀主要用於治療室性心律失常室性期前收縮、室性心動過速等,也可預防室性心動過速及心室顫動。

4.9 普魯卡因胺禁忌

普魯卡因胺普魯卡因過敏者,嚴重低血壓傳導功能障礙、病態竇房結綜合綜合徵紅斑狼瘡病史,重症肌無力者禁用。

4.10 注意事項

1.低血壓、肝腎功能障礙、支氣管哮喘者及孕婦、哺乳期婦女慎用。老年人功能隨年齡的增長漸減退,故應根據腎功能情況調整劑量

2.普魯卡因胺可使心電圖QRS波增寬,P-R及Q-T間期延長,QRS及T波電壓減低,故用藥期間應隨訪檢查心電圖血壓(尤其胃腸外給藥時)及肝功能測定、血細胞計數及分類血小板計數抗核抗體試驗。

3.用藥3天后如仍未恢復竇性心律或心動過速無明顯改善,則應停藥。普魯卡因胺靜脈注射後產生的血壓下降,可用升壓藥間羥胺等糾正。如血壓持續下降,則應立即停藥。

4.11 普魯卡因胺不良反應

1.大劑量口服出現噁心嘔吐腹瀉等胃腸道反應

2.長期用藥可導致系統性紅斑狼瘡綜合綜合徵患者出現抗DNA抗體陽性,用量過大還能導致血白細胞減少。

3.其他少見的有神經、肝、腎、肌肉系統障礙。

4.12 普魯卡因胺的用法用量

1.緊急復律時,5min靜脈注射100mg,必要時每隔5~10min重複1次,直至有效但總量不宜超過1.0~2.0g,有效後每分鐘1~4mg靜脈滴注維持。

2.靜注:成人:先以100mg緩慢靜注,必要時每隔5~10分鐘重複,總量不超過10~15mg/kg,或以10~15mg/kg靜滴1小時,繼以1.0~1.5mg/kg維持。 兒童:每次2mg/kg,溶於葡萄糖液50~100ml中,緩慢靜注或靜滴。

3.口服:1日3~4次,每次0.5~0.75g,心律正常後逐漸減至1日2~3次,每次0.25g。

4.靜滴:0.5~1g,溶於5%~10%葡萄糖溶液100ml內,開始10~30分鐘內點滴,速度可適當加快,於1小時內滴完。無效者,1小時後再給1次,24小時內總量不超過2g,靜滴僅限於病情緊急情況,如室性陣發性心動過速,尤其在併發有急性心肌梗塞或其他嚴重心臟病者,應經常注意血壓心率改變,心律恢復後,即可停止點滴。

5.肌注:每次0.5~1g。

4.13 藥物相互作用

1.與其他抗心律失常藥物合用時作用增強;

2.靜脈注射時合用降血壓藥物則可增加降壓作用,用藥過程中如血壓下降或QRS時限延長>50%以上應停藥;

3.與西咪替丁合用,清除率可降低30%~50%。

4.14 專家點評

普魯卡普魯卡因普魯卡因胺、屬Ⅰa類藥物爲廣譜抗心律失常藥物。普魯卡因胺的藥理作用和電生理作用奎尼丁相似,其對室性心律失常的療效高於房性心律失常,有報道對利多卡因無效的室性心動過速對普魯卡因胺有效,對持續時間不長的心房顫動可能復律。

5 普魯卡因胺中毒

普魯卡因胺普魯卡因酰胺奴佛卡因胺)是治療心律失常的有效藥物,適於治療頻發期前收縮(對室性期前收縮效果較好)、房性和室性心動過速、預激綜合徵併發心房顫動心房撲動等。

本藥由胃及腸道吸收,很快分於心肌中。口服1h在血中達到高峯;肌注後10~15min即發生作用,維持藥效4~6h,靜脈注射後4min作用最強。本藥經腎排泄,其中50%~60%以原形從尿中排出,半衰期3.5~6h。心力衰竭和腎功能不全時,排泄緩慢,易發生蓄積中毒。大劑量可致房室傳導阻滯室性期前收縮,甚至發生心室纖顫。能抑制心肌收縮,靜脈給藥過量或過速可致血壓下降或(和)心室收縮不全。與普魯卡因可有交叉過敏反應

口服每次0.5~0.75g,3~4/d。靜脈滴注0.5~1.Og溶於5%葡萄糖溶液100ml內,開始10~30min內點滴速度可適當加快,1h滴完。無效者1h後再給一次,24h內總量不超過2g。本藥主要損害心臟神經系統及產生過敏反應[1]

5.1 臨牀表現

[1]

1.不良反應

口服後可有厭食噁心嘔吐腹瀉反應

2.中毒表現

(1)大劑量可引起房室傳導阻滯室性期前收縮,後者又可以發展成爲心室纖顫,前者可使心率進行性減慢及至心臟停搏。

(2)中樞神經系統症狀眩暈幻視幻聽精神抑鬱、驚厥症狀

(3)長期大劑量應用偶可見紅斑狼瘡反應發熱、皮疹、肌病、關節炎心包炎胸膜炎、肝脾腫大,停藥後多可恢復。

(4)靜注速度過快,由於周圍血管擴張而血壓下降,甚至休克

(5)過敏反應,如發冷、發熱皮膚瘙癢、蕁麻疹、手掌和足蹠燒灼感、血管神經性水腫關節痛、肌痛等。

(6)少數病人發生骨髓抑制,導致粒細胞減少症,伴發熱咽痛吞嚥困難及頸部淋巴結腫大等。

5.2 治療

普魯卡因胺中毒的治療要點爲[2]

1.發現上述症狀立即停藥,口服量大者用微溫0.45%鹽水洗胃。

2.過敏者選用抗胺藥物潑尼松氫化可的松地塞米松等。

3.出現心律失常,可給予乳酸鈉,並根據心律失常類型選用相應的抗心律失常藥物。

4.休克,給予血管活性藥物多巴胺間羥胺等及其他抗休克措施。

5.其他對症治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:133.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:133-134.
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