3 藥品標準
3.1 正式名
3.2 漢語拼音
Guotanger Linsuanna
3.3 標準號
WS-087（X-71）-92
3.4 拉丁文或英文
FRUCTOSINI NATRII DIPHOSPHAS
3.5 主要活性成分
果糖1.6-二磷酸三鈉鹽，按無水物計算，含（C6H11Na3O12P2）應爲96.0～103.0%。
3.6 性狀
白色或類白色的結晶性粉末，微有特臭、味微鹹。
3.7 鑑別
（1）取本品適量，加水製成每1ml中含50mg的溶液，作爲供試品溶液。另取果糖二磷酸鈉對照品適量，用水製成每1ml中含50mg的溶液，作爲對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於微晶纖維素薄層板上，以異丁酸-水-濃氨水（66∶33∶1）爲展開劑，展開後晾乾，噴以鹽酸間苯二胺溶液（取鹽酸間苯二胺0.36g加76%乙醇10ml，使溶解，即得）。在105℃加熱30分鐘使顯色，供試品溶液所顯主斑點的顏色及位置應與對照品溶液的主斑點相同，繼續再噴以鉬酸銨混合試液[丙酮-12.5%鉬酸銨溶液-鹽酸-高氯酸（86∶8∶3∶3）]供試品溶液所顯斑點的顏色及位置應與對照品溶液相同。
（2）取本品約50mg，置坩堝中，加無水碳酸鈉2g。混合後，熾灼至灰化，放冷，加水10ml使溶解，加硝酸使成酸性，濾過，濾液加鉬酸銨試液，加熱，即發生黃色沉澱，加過量氨試液，沉澱溶解。
（3）本品顯鈉鹽的鑑別反應（中國藥典1990年版二部附錄41頁）。
（4）紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
3.8 檢查
酸度 取本品1g，加水10ml溶解後，pH值應爲5.5～6.5（中國藥典1990年版二部附錄44頁）。
溶液的澄清度與顏色 取本品1.5g，加澄明水10ml使溶解，溶液應澄清無色，如顯色，與同體積的黃色或橙黃色2號標難比色液比較，不得更深（中國藥典1990年版二部附錄57頁）。
遊離磷酸（以PO4計）精密稱取本品20mg，置25ml量瓶中，加水15ml使溶解，另取標準磷酸鹽溶液[精密稱取經105℃乾燥2小時的磷酸二氫鉀0.1433g置1000ml量瓶中，加硫酸溶液（3→10）10ml與水適量使溶解，並稀釋至刻度，搖勻，臨用時再稀釋10倍（每1ml相當於0.01mg的PO4）]8ml，置另一25ml量瓶中，各精密加鉬酸銨硫酸試液2.5ml與1-氨基-2萘酚-4-磺酸溶液（取無水亞硫酸鈉5g，亞硫酸氫鈉94.3g與1-氨基-2萘酚-4-磺酸0.7g，充分混合，臨用時取此混合物1.5g，加水10ml使溶解，必要時濾過）1ml，加水至刻度，搖勻，在20℃放置30-50分鐘，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在740nm的波長處測定吸收度。供試品溶液的吸收度不得大於對照溶液的吸收度（0.4%）。
氯化物 取本品0.1g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁）如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液3ml製成的對照液比較，不得更深（0.03%）。
硫酸鹽 取本品0.2g，依法檢查（中國藥典1990版二部附錄48頁）如發生渾濁，與標準硫酸鉀溶液1ml製成的對照液比較，不得更濃（0.05%）。
有關物質 取本品，加水製成1ml中含0.1 g的溶液，作爲供試品溶液，精密稱取6-磷酸果糖對照品適量，加水製成每1ml含0.5mg的溶液，作爲對照溶液（1）。另精密稱取果糖對照品適量，加水製成每1ml含0.5mg的溶液，作爲對照溶液（2）。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述溶液各5μl，分別點於同一微晶纖維素薄層板上，以正丁醇-丙酮-冰醋酸-10%氨水-水（35∶15∶20∶7.5∶22.5）爲展開劑，展開後，晾乾，噴以間苯二酚乙醇鹽酸液（取間苯二酚0.5g，加80%乙醇100ml，鹽酸5ml即得）。在105℃加熱5分鐘，使顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，不應超過二個，並分別與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
水分 取本品，照水分測定法（中國藥典1990年版二部附錄55頁第一法）測定，水分應爲24.0～27.0%。
鋇鹽 取本品1g，加水20ml使溶解，分爲兩等份，一份加稀硫酸1ml，另一份加水1ml作對照管，放置15分鐘，兩管應同樣澄清。
鈣鹽 取本品2g，加水20ml溶解後，加氨試液0.4ml與草酸銨試液2ml，搖勻，放置1小時，如發生渾濁，與標準鈣溶液（精密稱取碳酸鈣0.125g，置500ml量瓶中，加水5ml與鹽酸0.5ml的混合液使溶解，並用水稀釋至刻度，搖勻，每1ml相當於0.1mg的Ca）3ml製成的對照液比較，不得更濃（0.015%）。
鐵鹽 取本品1g，加水35ml溶解後，加稀鹽酸3ml，過硫酸銨30mg與硫氰酸銨溶液（30→100）3ml，加水稀釋使成50ml，搖勻，加正丁醇10ml，振搖，放置，醇層如顯色，與標準鐵溶液1ml製成的對照液比較，不得更深（0.001%）。
重金屬 取本品1g，加稀醋酸2ml與水適量使溶解成25ml，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁第一法），含重金屬不得過百萬分之十。
蛋白質 取本品1g，加水10ml，使溶解，逐滴加入30%磺基水楊酸溶液2ml，不得產生渾濁。
異常毒性 取本品，加滅菌注射用水製成每1ml中含16mg（以無水物計）的溶液，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄106頁），按靜脈注射法給藥，以15秒勻速注射完畢，應符合規定。
熱原 取本品，加滅菌注射用水製成每1ml中含100mg（以無水物計）的溶液，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄106頁），劑量按家兔體重每1kg注射6ml，應符合規定。
降壓物質 取本品，加滅菌注射用水製成每1ml中含50mg（以無水物計）的溶液，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄108頁），劑量按貓體重每1kg注射1ml，應符合規定。
過敏試驗 取體重250～350g的健康豚鼠6只，連續3次，間日腹腔往射每1ml中含本品100mg（以無水物計）的溶液0.5ml，然後分爲兩組，每組3只，分別在第一次注射後14日及21日靜脈注射上述溶液1ml，在注射後15分鐘內，均不得出現過敏反應，如有豎毛，呼吸困難、噴嚏、乾嘔或咳嗽3聲等現象中的二種或二種以上者，或有羅音、抽搐、虛脫或死亡現象之一者，應判爲陽性。
無菌 取本品7g，加滅菌水50ml，使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄109頁），應符合規定。
3.9 含量測定
對照品溶液的製備 精密稱取果糖二磷酸鈉對照品適量（約相當於無水果糖二磷酸鈉20mg），置100ml量瓶中，加水溶解並稀釋刻度，搖勻，即得[每1ml中含無水果糖二磷酸鈉（C6H11Na3O12P2）約0.2mg]。
供試品溶液的製備 取本品約30mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液各1ml，分別置於10ml量瓶中，各加鹽酸液（8mol/L）5ml及2.5%二苯胺乙醇液2ml搖勻，置於96±1℃水浴中加熱30分鐘，並時時振搖，取出，冷卻至室溫，以70%乙醇稀釋至刻度，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）在638nm波長處分別測定吸收度，按C6H11Na3O12P2計算，即得。
3.10 作用與用途
3.11 用法與用量
3.12 注意
3.13 劑量
3.14 標示量
3.15 類別
心肌缺血輔助治療藥。
3.16 製劑
3.17 規格
3.18 貯藏
3.19 有效期
暫定二年
4 果糖二磷酸鈉介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Fructose Diphosphate Sodium
4.3 別名
二磷酸果糖；博維赫；愛沙福斯菲娜；瑞安吉；艾欣利爾；長天欣平；福達平；佛迪；達欣能；依福那；果糖磷酸鈉；Fructose Diphosphate；HexoseDiphosphate；Delciner；Esafosfina；Glipizide
4.4 分類
4.5 劑型
1g（10ml）。
2.注射劑：5g（1g相當於二磷酸果糖0.75g，5g含磷23mmol，附50ml滅菌注射用水）。
4.6 果糖二磷酸鈉的藥理作用
果糖二磷酸鈉是存在於體內的糖代謝中間產物，作用於細胞膜，通過刺激果糖激酶和丙酮酸激酶的活性，使細胞內三磷腺苷和磷酸肌酸濃度增加，促進鉀離子內流，有益於缺血、缺氧狀態下細胞能量的代謝和葡萄糖的利用，從而使缺血心肌減輕損傷。還能抑制氧自由基和組胺的釋放，對缺血、缺氧和再灌注損傷的細胞起保護作用。尚能改善心肌代謝功能，增強心肌收縮力，增加心每搏輸出量，提高平均動脈壓。
4.7 果糖二磷酸鈉的藥代動力學
健康成人一次靜脈輸注果糖二磷酸鈉250mg/kg，5min內血藥濃度可達770mg/L，並可向血管外組織分佈，經水解爲無機磷和果糖而從血漿中消失。血漿消除半衰期爲10～15min。
4.8 果糖二磷酸鈉的適應證
1.臨牀用於休克、冠狀粥樣硬化性心臟病（冠心病）、心絞痛、急性心肌梗死、心力衰竭及心律失常等輔助治療。
2. 能加速乙醇代謝，用於急性中毒的輔助治療。果糖可用於糖尿病患者補充熱量，因爲果糖在肝臟轉變成糖原或進行代謝分解時不需要胰島素。此外它能加速乙醇代謝，可用於治療急性乙醇中毒。雖然它在體內有一部分可轉化成葡萄糖，但不適用於低血糖症。
4.9 果糖二磷酸鈉的禁忌證
4.10 注意事項
1.果糖二磷酸鈉宜單獨使用，勿溶於其他藥物，尤其忌溶於鹼性溶液、鈣鹽等。
3.使用時，將每瓶5g的果糖二磷酸鈉溶於附帶的稀釋液50ml中，配製成10%的溶液，以大約每分鐘0.5～1g的速度作快速靜脈滴注。
4.內生肌酐清除率低於每分鐘50ml的患者，應監測血磷酸鹽濃度。
4.11 果糖二磷酸鈉的不良反應
有口脣麻木、注射部位疼痛、偶有頭暈、胸悶及過敏反應、皮疹等。口服有消化系統的輕微症狀如腹脹、上腹部燒灼感、稀便等，一般可耐受，不需停藥。
4.12 果糖二磷酸鈉的用法用量
1.每次5～10mg或100～250mg/kg，用滅菌注射用水配成10%溶液，緩慢滴注（每分鐘爲4～7ml），每天1～2次。每天最大量爲20g。伴心力衰竭者劑量減半。
2.口服：每次1～2g（10～20ml），每天2～3次。
4.13 藥物相互作用
果糖二磷酸鈉應單獨使用，不宜與其他藥物配伍，尤其鹼性液體、鈣鹽等。
4.14 專家點評
FDP具有明顯的鈣拮抗作用。可作爲一種緊急搶救藥物，可建議用於心肌梗死、心肌缺血發作、休克及外科重危疾病中。此外對嚴重心力衰竭、肝臟疾病及腎缺血疾病等也可作爲聯合用藥的一種有益藥物。