3 倍他洛爾介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Betaxolol
3.3 別名
貝特舒；倍美多心安；倍他索洛爾；倍他心安；卡爾侖；環丙甲氧心安；鹽酸倍他洛爾；Betaxololum；Betoptic S；Betoptic-S；Kerlone
3.4 分類
3.5 劑型
1.滴眼液：0.25%，0.5%，1%；
2.片劑：20mg。
3.6 倍他洛爾的藥理作用
1.眼科：倍他洛爾可通過抑制房水產生以及增加房水流出來降低眼壓，可降低青光眼或其他眼病引起的眼壓升高。另外，倍他洛爾可使具有β2腎上腺素受體的視神經乳頭和視網膜血管保持內源性舒張，從而增加灌注壓、改善微循環，保護視野。
2.心血管：當心肌缺血時，倍他洛爾能阻斷心肌上的β1受體、拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，使心率減慢、心肌收縮力減弱、血壓降低、心肌耗氧量降低，並使冠狀動脈血流重新分佈，從而增加缺血區心內膜的血流灌注，改善心肌缺血情況。另外，倍他洛爾較大劑量時對血管及支氣管平滑肌也有一定的作用。
3.7 倍他洛爾的藥代動力學
1.倍他洛爾滴眼液脂溶性強，具有較強的角膜穿透力。滴眼後30min眼壓開始降低，2h作用達最大，其降眼壓作用可持續12h，眼壓下降率爲24%。使用倍他洛爾滴眼後1年，波動性眼血流量保持穩定或增加，彩色超聲多普勒顯示眼內血管舒張。滴眼4年後，眼壓控制穩定，無漂移現象，80%的患者可獲得有效的眼壓控制。
2.倍他洛爾口服吸收完全，首關效應少，2～4h達到血漿峯濃度。體內分佈廣泛，重複給藥的平均分佈容積爲7.7～78.8L/kg。生物利用度爲80%～90%，血漿蛋白結合率爲50%。半衰期爲16～20h。倍他洛爾主要經肝臟代謝爲無活性產物隨尿排出，原形藥物僅佔15%，還有部分可透過胎盤及隨乳汁分泌。嚴重腎臟功能損害者、老年人和嬰兒的半衰期延長。
3.8 倍他洛爾的適應證
1.倍他洛爾滴眼液用於開角型青光眼、手術後未完全控制的閉角型青光眼和高眼壓症。
3.9 倍他洛爾的禁忌證
1.嚴重竇性心動過緩。經治療未能控制的心功能不全，心臟傳導阻滯，心動過緩，嚴重的prinzmetal‘s心絞痛，低血壓，嚴重的周圍血管疾病，如雷諾氏現象。
2.房室傳導阻滯。
3.心力衰竭。
4.用氟喹氨苯酯治療者。
3.10 注意事項
1.（1）糖尿病；（2）腎臟疾病；（3）肝臟疾病；（4）外周血管疾病（手指或腳趾血液循環不暢）；（5）甲狀腺功能低下；（6）肺功能異常；（7）孕婦、哺乳婦女。
2.藥物對兒童的影響：倍他洛爾對兒童的安全性尚未確立，故宜慎用。
4.藥物對哺乳的影響：雖然沒有報道表明倍他洛爾可對哺乳嬰兒有不良影響，但因倍他洛爾可以通過乳汁分泌，故宜慎用。
5.藥物對檢驗值或診斷的影響：倍他洛爾能降低眼壓，會導致青光眼檢查出現假陰性的情況。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）肺功能異常者，用藥時應嚴密監測肺功能。（2）服藥期間應經常檢查心率，若心率比平時低或每分鐘低於50次，可能會導致循環障礙。
8.患者若無心臟疾病，在使用倍他洛爾時，可與鈣通道阻滯藥（如硝苯地平）合用。
8.應整片吞服，不要嚼啐。
3.11 倍他洛爾的不良反應
1.可有一過性刺痛感、癢感、乾澀感、燒灼感等，偶有異物感、視物模糊、畏光流淚、分泌物增多、點狀角膜炎、角膜感覺減低等。
3.心血管系統：偶有心率減慢，心臟傳導阻滯、充血性心力衰竭。心功能受損的患者服用倍他洛爾可表現出血壓異常降低及心力衰竭。
3.12 倍他洛爾的用法用量
1.口服給藥：用於治療高血壓患者，每次10～20mg，每天1次，通常在7～14天效果明顯。如需要也可增加劑量至每次40mg，每天1次。
2.經眼給藥：每次1～2滴，每天1～2次，搖勻後滴於結膜囊內，滴後用手指壓迫內眥角淚囊部片刻。
3.老年人劑量：用於高血壓時，用法同口服給藥，但開始劑量宜酌減。
3.13 藥物相互作用
2.與利尿藥合用時可提高降壓效果。
6.與腎上腺素、去氧腎上腺腎上腺腎上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪類安定藥、可樂定、哌唑嗪或單胺氧化化酶抑制藥合用，不良反應會增加。
7.吲哚美辛、阿司匹林或其他水楊酸類藥物可使倍他洛爾的降壓作用減弱。
8.倍他洛爾可降低氨茶鹼、茶鹼、沙丁胺醇、異丙腎上腺上腺上腺素、奧西那林，特布他林的作用。
9.巴比妥類藥物、利福平可使倍他洛爾的血藥濃度降低，導致倍他洛爾療效降低。
10.倍他洛爾可與胰島素或口服降糖藥發生相互作用，干擾血糖水平。
3.14 專家點評
倍他洛倍他洛爾是目前眼科臨牀惟一應用的選擇性β受體阻滯藥，其選擇作用於β1受體，通過減少房水生成，增加房水流出，達到降壓作用。由於倍他洛爾僅阻滯β1受體而對眼β2受體無影響，因而它具有舒張眼部血管的作用，同時它還可抑制鈣離子的細胞膜內流，因此倍他洛爾在降低眼壓的同時可升高眼灌注壓，從而促進視網膜血流的增加。臨牀適用於慢性開角型青光眼、高眼壓症、正常眼壓性青光眼。