4 哌唑嗪介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Prazosin
4.3 別名
降壓新；脈寧平；脈哌新；撲壓唑；哌唑靜；Furazosin；Prazosinum；Eurex
4.4 分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
4.5 劑型
片劑:0.5mg，1mg，2mg，5mg。
4.6 哌唑嗪的藥理作用
哌唑哌唑嗪爲選擇性突觸後α1受體阻滯藥、能拮抗α1受體激動藥引起的血管收縮和血壓升高等反應。對α2受體的阻滯作用很弱，與α2受體的親和力約爲α1受體的1/1000。哌唑嗪降壓時很少引起反射性心動過速，因此對心排血量影響小。哌唑嗪不增加腎素的分泌，對腎血流量與腎小球濾過率影響也小。哌唑嗪既能擴張容量血管，降低心臟前負荷，又能擴張阻力血管，降低心臟後負荷，從而使左心室舒張末期壓下降，心功能改善，故可用於治療心力衰竭。哌唑嗪長期服用能改善脂質代謝，降低三酰甘油和低密度脂蛋白，可升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/膽固醇比值。此外，哌唑嗪還能阻滯前列腺、尿道和膀胱頸的α1受體，從而減輕前列腺肥大患者的排尿困難症狀。
4.7 哌唑嗪的藥代動力學
哌唑嗪口服吸收完全，生物利用度約50%～80%。口服後0.5～2h起效，1～3h達血藥濃度峯值，作用可持續10h，降壓作用與血藥濃度不平行。吸收後迅速分佈於組織並與血漿蛋白結合，蛋白結合率爲92%～97%，半衰期爲2～3h，心力衰竭時可長達6～8h。主要在肝內代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅佔6%～10%，5%～11%以原形排出，其餘以代謝產物排出。
4.8 哌唑嗪的適應證
1.適用於輕、中度高血壓，尤其適用於高血壓合併高脂血症，常作爲第二線藥物，在第一線藥物治療不滿意時採用或與其他降壓藥合用。嗜鉻細胞瘤患者手術前亦可用哌唑嗪控制血壓。
2.用於充血性心力衰竭及心肌梗死後心力衰竭，對常規療法（洋地黃、利尿劑）無效或效果不顯著的心力衰竭也有效。
3.也可用於治療麥角胺過量。
4.9 哌唑嗪的禁忌證
對哌唑嗪過敏者。
4.10 注意事項
4.11 哌唑嗪的不良反應
1.直立性低血壓容易在服首劑後0.5～2h出現，加大劑量時也可發生，表現爲從臥位或坐位起立時發生眩暈、頭昏、甚至暈厥，運動可使反應加重。血容量小或限鈉過度者、老年人更易發生。其他少見的有出現心絞痛或使原有心絞痛加重、心悸、心動過速等。
3.神經系統：可有手足麻木、頭痛、失眠、疲勞、嗜睡、抑鬱、情緒改變、定向力障礙、幻覺及多夢等。
5.泌尿生殖系統：可引起尿頻及尿失禁。有報道少數發生陽萎，偶有發生陰莖異常勃起。
6.過敏反應：曾有出現急性多發性關節炎、結節性紅斑、反覆發作性蕁麻疹、面部水腫及哮喘的個案報道。
7.其他：可有皮疹、瘙癢、視力模糊等。
4.12 哌唑嗪的用法用量
1.每次0.5～1mg，每天3次，睡前服用。逐漸按療效調整爲每天6～15mg，分2～3次服用。超劑量服用，未必能提高療效。
2.充血性心力衰竭：開始每次0.5～1mg，每天1.5～3mg，維持量通常爲每天4～20mg，分次服用。
4.13 藥物相互作用
1.哌唑嗪與β受體阻滯藥（如普萘洛爾）或利尿劑聯用時，降壓作用加強而水鈉瀦留可能減輕，合用時應調節劑量，以選用每種藥物的最小有效劑量爲宜。
2.哌唑嗪與鈣拮抗藥合用，其降壓作用加強，易致首劑效應，因此劑量須適當調整，與其他降壓藥合用時也須注意。
4.哌唑嗪與非甾體類抗炎鎮痛藥（尤其是吲哚美辛）合用，其降壓作用減弱。
4.14 專家點評
哌唑嗪選擇性地阻滯α1受體，對輕、中度高血壓合併高脂血症或前列腺肥大者（哌唑嗪對前列腺肥大可產生有益效應）可首選哌唑嗪，每天2次服藥。一次於睡前服用，可減輕不良反應。對充血性心衰，短期使用也有相當的療效。
5 哌唑嗪中毒
哌唑嗪（脈寧平）爲選擇性突觸後α受體阻滯劑，擴張周圍血管，血壓降低，用於治療各型高血壓（尤其對一般降壓治療無效的頑固性高血壓），重度充血性心衰。治療高血壓病每次0.5mg，3/d口服，4～6d後可每日遞增0.5～1mg，針對反應可漸增至每次1～2mg，3～4/d。治療充血性心衰，初量0.5mg/d，漸增至4mg/d，分2～3次用藥，常用維持量4～20mg/d，分3次服，極量20mg/d。小鼠口服LD50爲（8.37±1.17）g/kg。[1]
5.1 臨牀表現
1.不良反應
2.中毒表現
（3）心動過速、呼吸困難。
5.2 治療
1.立即停藥。
4.其他：對症治療。
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：152．