異丙腎

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 國家基本藥物

異丙腎有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物目錄序號藥品名稱劑型規格單位零售指導價格類別備註
68898異丙腎上腺素注射劑1mg:2ml瓶(支)3.5元化學藥品和生物製品部分*△

注(化學藥品和生物製品部分):

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注(中成藥部分):

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格,該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量,按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸

2 概述

異丙腎上腺素是一種平喘藥,爲白色或類白色結晶性粉末;無臭,味微苦。可使支氣管平滑肌鬆弛;外周血管擴張,改善微循環;增強心肌收縮力,加快傳導心率,增加心排血量。適用於支氣管哮喘、心源性或感染性休克,完全性房窒傳導阻滯。可霧化吸人、舌下含服或靜脈給藥。

3 異丙腎上腺素介紹

3.1 藥品名稱

異丙腎上腺素

3.2 英文名稱

Isoprenaline

3.3 別名

喘息定氣喘治喘靈異丙腎異丙基腎上腺素異丙基去甲腎上腺素異丙去甲腎上腺素;Aludrine;Isoproterenol;Isonorin;Isuprel

3.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > 治療緩慢心律失常藥

3.5 性狀

常用其鹽酸鹽,爲白色或類白色結晶性粉末;無臭,味微苦,遇光和空氣漸變色,在鹼性溶液中更易變色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿乙醚中不溶。

3.6 劑型

1.注射液:0.5mg(0.5ml),1mg(1ml);

2.片劑:10mg;3.氣霧劑:0.25%(20ml)。

3.7 異丙腎上腺素的藥理作用

1.興奮心臟β1受體,使心肌收縮力增強,心率加快,傳導加速,心排血量心肌耗氧量增加。能擴張冠脈,增加冠脈流量,但劑量過大可引起血管強烈擴張,反而使灌注量下降。加快心率傳導作用較強。對正位起搏點作用比對異位起搏點作用強,與腎上腺素相比,不易引起心律失常

2.異丙腎上腺素興奮β2受體,主要是使骨骼肌血管擴張,對腎和腸繫膜血管也有較弱的擴張作用。其心血作用使收縮壓升高、舒張壓降低,脈壓變大。

3.作用支氣管平滑肌β2受體,對支氣管平滑肌有較強的舒張作用,解除支氣管痙攣,作用強於腎上腺素。但與腎上腺素不同,異丙腎上腺素不能收縮支氣管黏膜血管和消除支氣管黏膜水腫

4.其他方面的作用包括促進糖原分解及遊離脂肪酸釋放,使組織耗氧量增加。

3.8 異丙腎上腺素藥代動力學

異丙腎上腺素口服吸收完全,但首過代謝廣泛,故口服無效。舌下給藥,能擴張局部黏膜血管,經舌下靜脈叢迅速吸收後15~30min起效,作用維持1~2h。氣霧劑也可迅速吸收吸入2~5min起效,生物利用度約爲80%~100%,作用可維持0.5~2h。靜脈注射作用維持不到1h。吸收後在肝、肺及其他組織內迅速被兒茶酚氧位甲基轉移酶及少量單胺氧化化酶代謝破壞,代謝物經尿排泄。氣霧吸入後,尿中排泄物全部爲甲基化代謝物靜脈注射給藥後,尿中排泄物原形藥及甲基化物各約佔50%。

3.9 異丙腎上腺素適應

用於支氣管哮喘,緩解支氣管哮喘發作,舌下含化或噴霧吸入療效顯著但可引起心動過速而出現心悸不良反應。臨牀用於房室傳導阻滯心臟驟停及抗休克

3.10 異丙腎上腺素禁忌

1.冠心病心肌炎甲狀腺功能亢進心率大於120次/min、小兒心率大於每分鐘160次者禁用。

2.對異丙腎上腺上腺上腺素或產品中的其他成分過敏。

3.心動過速。

4.室性心律失常需要改善心肌收縮力者。

5.心絞痛心肌梗死嗜鉻細胞瘤心房顫動患者禁用。

3.11 注意事項

1.(1)冠狀動脈供血不足;(2)糖尿病;(3)心絞痛;(4)高血壓;(5)驚厥

2.藥物妊娠的影響:美國FDA認爲異丙腎上腺素應屬妊娠C類。

3.用藥前後及用藥時應當檢查監測:使用異丙腎上腺素時應監測血鉀濃度。

4.過多、反覆應用氣霧劑可產生耐受性,此時,不僅腎上腺素β受體激動劑之間有交叉耐受性,而且對內源性腎上腺素能遞質也產生耐受性,使支氣管痙攣加重,療效降低,甚至增加病死率。

5.舌下含服時,宜將藥片嚼碎,含於舌下,否則達不到速效。

6.已有明顯缺氧的哮喘患者,若用量過大,易致心肌耗氧量增加,引起心律失常,甚至可致室性心動過速及心室顫動。

7.氣霧吸入時,應限制吸入的次數和吸入量。

8.霧化吸入在12h內已噴藥3~5次而療效不明顯時,應換藥

9.異丙腎上腺素可與腎上腺素交替使用,但不能同時應用,交替使用時須待前藥作用消失後纔可用後藥。

10.異丙腎上腺素遇酸鹼破壞,忌與氧化物和鹼性物質配伍,否則療效降低。

11.梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常心肌梗死後機械性梗阻及低血容量患者慎用。支氣管哮喘患者已有明顯缺氧者,用量過大可使心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至室性心動過速及心房顫動。成人心率超過每分鐘120次,兒童心率超過每分鐘140次時,應慎用。

12.使用前宜先補充血容量及糾正酸中毒;用藥期間須進行血壓、心排出量、心電圖及肺楔壓定時或連續監測

3.12 異丙腎上腺素不良反應

常見心悸頭痛頭暈、喉幹、噁心、軟弱無力及出汗等,或由於增加心肌耗氧量而致心前區痛,或由於舒張壓下降引起冠狀動脈供血不足等,應減量或停藥。

3.13 異丙腎上腺素的用法用量

1.  0.25%氣霧劑每次吸入1~2撳,每天2~4次;舌下含服,每次10~15mg,每天3次。極量每次20mg,每天60mg。

2.小兒常用量:0.25%噴霧吸入舌下含服,每次2.5~10mg,每天3次。

3.靜脈滴注:每次0.5~1mg,以5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑稀釋後滴入,每分鐘0.5~2μg,根據心率調整滴速。

4.心室內注射或靜脈注射:每次0.5~1mg。

3.14 藥物相互作用

1.與其他擬交感胺類藥有交叉過敏現象。

2.與全麻藥合用,可增加發生室性心律失常的可能性。

3.β受體阻滯劑可拮抗異丙腎上腺素對β1受體作用,而使α受體作用佔優勢,外周血管總阻力加大。

4.與硝普鈉同用,可使心排血量微增,肺楔壓略降。

5.與其他擬腎上腺素藥相加作用

6.三環抗抑鬱藥可能增強其作用

3.15 專家點評

異丙腎上腺素常用吸入劑量吸入後1min見效,作用維持2.5h,主要用於支氣管急性發作搶救時使用,很少作常規治療用。異丙腎上腺素兼有β1受體和β2受體興奮作用。可興奮心臟高位起搏點。又可擴張周圍血管,使外周阻力降低。適用於感染性休克心源性休克,也用於竇性心動過緩及心跳驟停首選藥物。其氣霧劑可用於支氣管哮喘

4 異丙腎上腺素中毒

異丙腎上腺素喘息靈治喘靈)可使支氣管平滑肌鬆弛;外周血管擴張,改善微循環;增強心肌收縮力,加快傳導心率,增加心排血量。適用於支氣管哮喘、心源性或感染性休克,完全性房窒傳導阻滯。可霧化吸人、舌下含服或靜脈給藥,有效血濃度0.5~2.5μg/ml,分佈容積0.7L/kg。在治療支氣管哮喘時以舌下含服或氣霧吸入給藥,2~4min起效,維持1h。[1]

4.1 臨牀表現

[2]

1.不良反應有緊張不安、心悸、心前區痛、噁心口乾爲常見。也可有低血壓頭痛頭暈皮膚潮紅、顫抖、噁心嘔吐心律失常昏厥、出冷汗

2.吸入過量可引起心律失常

3.發生肺閉鎖綜合徵,即持續應用異丙基腎上腺素氣霧劑吸人後,發生哮喘持續狀態,且這種狀態不爲腎上腺素氨茶鹼、間隙性加莊呼吸所改善。

4.2 診斷

異丙腎上腺素中毒的診斷要點爲[2]

異丙腎上腺素應用史,出現上述表現。

4.3 治療

異丙腎上腺素中毒的治療要點爲[2]

1.發生肺閉鎖綜合徵時,立即停用異丙基腎上腺素吸入,並靜脈滴注糖皮質激素

2.氣霧吸人間隔時間不得少於2h。

3.休克病人應用本藥前應補充血容量,以防休克加重。

4.發生心律失常時,及時停藥,對症、支持處理。

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:116-117.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:117.
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