1 氨苄西林/氯唑西林介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Ampicillin/Cloxacilin
1.3 別名
中諾克奇；愛羅蘇；安立新；安洛欣；氨苄-鄰氯青黴素鈉；氨氯青黴素鈉；氨氯西林鈉；氨唑青黴素鈉；氨唑西林鈉；美佳林；中諾莫奈；中諾威林；Ampicloxacillin sodium；Pinocine
1.4 分類
1.5 劑型
（1）0.5g（氨苄西林和氯唑西林各0.25g）；（2）1g（氨苄西林和氯唑西林各0.5g）；（3）2g（氨苄西林和氯唑西林各1g）。
1.6 氨苄西林/氯唑西林的藥理作用
氨苄西林與氯唑西林的抗菌作用機制均與青黴素G相似，系通過與細菌青黴素結合蛋白（PBPs）結合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。抗菌譜：氨苄西林對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產酶葡萄球菌具有較強抗菌作用，對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌和李斯特菌屬的作用優於青黴素，對白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具有抗菌活性。氯唑西林對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，對葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產酶株的抗菌活性較苯唑西林強。對耐甲氧西西林葡萄球菌（MRSA）無效。另外，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌也對氨苄西林/氯唑西林敏感。
1.7 氨苄西林/氯唑西林的藥代動力學
氨苄西林/氯唑西林在體內分佈廣泛，在主要臟器中均可達有效治療濃度。在膽汁中濃度高於血藥濃度數倍；透過腦膜能力低，但腦膜發炎時，腦內可達有效濃度。肌內注射氨苄西林鈉0.5g後，0.5～1h達血藥濃度峯值（Cmax）12mg/L，肌注後6小時血藥濃度爲0.5mg/L。新生兒和早產兒肌注氨苄西林鈉10mg/kg和25mg/kg後，1小時達血藥濃度峯值，分別爲20mg/L和60mg/L。靜脈注射0.5g後15min和4h的血藥濃度分別爲17mg/L和0.6mg/L。妊娠期間血藥濃度明顯低於非妊娠期。氨苄西林吸收後在體內分佈廣泛，胸腹水、關節腔積液、房水、乳汁中均有相當量的藥物濃度，肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度爲同期血藥濃度的1/50。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均爲血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。正常腦脊液中僅含少量藥物，但在腦膜發炎時藥物濃度可明顯增加。細菌性腦膜炎患者每日靜脈注射150mg/kg，前3日腦脊液中濃度可達2.9mg/L，以後隨炎症減輕而降低。氨苄西林也可透過胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度。氨苄西林少量在肝臟代謝，血漿蛋白結合率爲20%。半衰期爲l～1.5h，新生兒半衰期爲1.7～4h，腎功能不全患者可延長至7～20h。肌內注射及靜脈注射24h後自尿中分別排出50%和70%，少量經膽汁排泄；靜脈滴注後，約62%自尿中排出，膽汁排出約6%。可經血液透析清除，但不能經腹膜透析清除。肌注氯唑西林鈉0.5g，0.5h達Cmax（約爲15mg/L）。連續3h靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結束時和3h後血藥濃度分別爲15mg/L和0.6mg/L。血漿蛋白結合率爲95%，能滲入急性骨髓炎患者的骨組織、膿液和關節腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。可透過胎盤屏障，但難以透過正常的血-腦脊液屏障。半衰期爲0.5～1.1h，主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出。
1.8 氨苄西林/氯唑西林的適應證
1．用於敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染以及心內膜炎、腦膜炎、敗血症等。
2．用於化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌所致的混合感染。
1.9 氨苄西林/氯唑西林的禁忌證
2.哺乳婦女。
3.傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者宜避免使用（易發生皮疹）。
1.10 注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者，可能對其他青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類藥過敏。
3．藥物對兒童的影響：氨苄西林/氯唑西林可降低患者膽紅素與血清蛋白的結合力，新生兒（尤其是有黃疸者）及早產兒應慎用。
4．藥物對妊娠的影響：尚缺乏有關孕婦應用氨苄西林/氯唑西林的嚴格對照試驗，孕婦只在確有必要時用藥。
5．藥物對哺乳的影響：少量氨苄西林/氯唑西林可經乳汁分泌，哺乳婦女用藥時宜暫停哺乳。
7．使用氨苄西林/氯唑西林前需詳細詢問藥物過敏史以及進行青黴素皮膚試驗，皮膚試驗陽性者禁用氨苄西林/氯唑西林。如發生過敏反應，應按青黴素G過敏處理。
8．氨苄西林/氯唑西林宜單獨靜脈滴注，不宜與下列藥物同瓶滴注：氨基糖苷類藥、克林黴素磷酸磷酸酯、鹽酸林可黴素、琥珀氯黴素、紅黴素、去甲腎上腺上腺上腺素、腎上腺素、琥珀酸氫化可的松、間羥胺、多巴胺、苯巴比妥、阿托品、葡萄糖酸酸酸鈣、維生素C、維生素B族以及含有氨基酸的營養注射劑等。
10．以葡萄糖注射液溶解氨苄西林/氯唑西林進行靜脈滴注時，宜以較快速度滴注（半小時內滴完），以免藥效降低。
11．藥物過量的表現：靜脈給予大劑量氨苄西林鈉可引起抽搐等神經系統毒性反應。有嬰兒應用大劑量氨苄西林/氯唑西林後出現血尿、蛋白尿和尿毒症的報道。
1.11 氨苄西林/氯唑西林的不良反應
1.較常見。最常見皮疹（表現爲蕁麻疹或斑丘疹），多發生於用藥後5日，多爲可逆性，停藥後症狀可消失；也可引起間質性腎炎；偶見過敏性休克（一旦發生，必須就地搶救）。
3．消化系統：少見假膜性腸炎、血清氨基轉移酶升高及淤膽型黃疸。
4．其他：嬰兒應用氨苄西林鈉後可出現顱內壓增高，表現爲前囟隆起。餘可參見氨苄西林及氯唑西林相關內容。
1.12 氨苄西林/氯唑西林的用法用量
常規劑量：肌內注射一次0.5～1g，一日3～4次。以滅菌注射用水2～4ml溶解後深部肌內注射。靜脈滴注一日2～4g，分2～4次給藥。腎功能不全時劑量嚴重腎功能減退患者應減量。兒童：靜脈滴注一日20～40mg/kg，分次給藥。
1.13 藥物相互作用
1．阿司匹林、磺胺藥可抑制氨苄西林/氯唑西林與血漿蛋白結合，從而提高氨苄西林/氯唑西林的遊離血藥濃度。
2．丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌，延長氨苄西林/氯唑西林的血清半衰期。
3．氨苄西林與卡那黴素聯用，對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。