3 替硝唑藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Tixiaozuo
3.1.3 英文名
Tinidazole
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C8H13N3O4S 247.28
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H咪唑。按乾燥品計算,含C8H13N3O4S不得少於98.5%(供口服用)或99.0%(供注射用)。
3.5 性狀
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲125~129℃。
3.5.2 吸收係數
取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含12μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在317nm的波長處測定吸光度,吸收係數()爲352~378。
3.6 鑑別
(1)取本品約0.1g,置試管中,小火加熱熔融,即發生有刺激性的二氧化硫氣體,能使硝酸亞汞試液潤溼的濾紙變成黑色。
(2)取本品約0.1g,加硫酸溶液(3→100) 5ml使溶解,加三硝基苯酚試液2ml,即產生黃色沉澱。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》665圖)一致。
3.7 檢查
3.7.1 溶液的顏色
取本品約0.50g,加鹽酸溶液(4.5→100)10ml,振搖使溶解,如顯色,與黃綠色4號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
3.7.2 有關物質
取本品適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節pH值至3.5)-甲醇(80:20)爲流動相;檢測波長爲310nm。理論板數按替硝唑峯計算不低於2000,替硝唑峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的10%;精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,單個雜質不得過對照溶液主峯面積的0.5倍(0.5%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積(1.0%)。
3.7.3 乾燥失重
取本品,置五氧化二磷乾燥器中,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.4 熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十(供口服用)或百萬分之十(供注射用)。
3.8 含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加醋酐10ml,微熱使溶解,放冷,加孔雀綠指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯黃綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於24.73mg的C8H13N3O4S。
3.9 類別
抗厭氧菌、抗滴蟲藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
(1)替硝唑片 (2)替硝唑陰道泡騰片 (3)替硝唑栓 (4)替硝唑膠囊 (5)替硝唑葡萄糖注射液 (6)替硝唑氯化鈉注射液
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 替硝唑介紹
4.1 別名
麗珠快服淨 樂淨 雙鶴荻達 替你淨 ,替硝唑 ,甲磺咪唑,甲硝磺唑,甲硝磺酰咪唑, 甲硝乙基磺硝咪唑,碸硝唑,磺甲硝咪唑
4.2 外文名
Tinidazole,Fasigyn, Finidazol, Simplotan
4.3 替硝唑的適應症
敏感菌引起的肺炎、肺膿瘍等呼吸道感染;腹膜炎、子宮內膜炎、輸卵管炎等婦科感染;牙周炎、冠周炎等口腔感染;防治手術後創口感染;泌尿生殖系統毛滴蟲、阿米巴病。 用於肝阿米巴病的治療。 用於抗滴蟲病、抗厭氧菌感染。
4.4 替硝唑的用量用法
成人及12歲以上的兒童 第一天頓服2g ,以後1g qd,一般連用5-6天。口腔感染 1g qd,首次加倍,連用3天。泌尿生殖道毛滴蟲 單次頓服2g。配偶需同時服用,6歲以上兒童 單次頓服1g。個別病例需要重複1次。
口服:治療肝阿米巴病總劑量4.5~12g,起始劑量1.5~2g,每日1次,連用3日。偶見3日療程無效,可繼續治療至滿5日。也可0.6g/次,2次/日,連用5日。偶見5日療程無效,可維持治療至滿10日。兒童50~60mg/(kg·日),1次/日,連用5日。
靜滴:成人劑量:400mg,不得少於20分鐘.
4.5 替硝唑的禁忌
4.6 替硝唑的不良反應
偶見頭昏、眩暈及共濟失調;口內金屬味,消化道不適;皮膚過敏反應,如皮疹、蕁麻疹、瘙癢。
4.7 藥物相互作用
4.8 注意事項
偶有噁心、嘔吐、胃痛、皮疹、瘙癢、頭痛、頭暈、疲倦、深色尿等。對本品過敏者、孕婦、乳婦忌用。 妊娠前3個月及授乳期婦女、有血液病史及血液病者、器質性神經疾病病人禁用。