3 頭孢孟多介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cefamandole
3.3 別名
頭孢孟多鈉；猛多力；猛利；先鋒羥苄唑；頭孢孟多甲酸酯鈉；先鋒孟多；Cefamandole Nafate；Mandol；Mancef；Cefamandole Sodium
3.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第二代
3.5 劑型
注射用頭孢孟多甲酸酯鈉：每瓶0.5g，1.0g，2.0g。
3.6 頭孢孟多的藥理作用
頭孢孟頭孢孟多頭孢孟多鈉爲第二代注射用頭孢菌素，殺菌力強，抗菌譜廣。其作用機制是通過抑制細菌的乙酰轉肽酶而干擾細胞壁肽聚糖的合成，使細菌變成絲狀或球狀，最後溶解，從而起殺菌作用。頭孢孟多對白喉桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎桿菌、流感桿菌、部分產氣桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌、傷寒桿菌、志賀菌屬、淋球菌和腦膜炎球菌有較強抗菌活性；對脆弱類桿菌的抗菌作用較差。沙雷菌、產鹼桿菌、不動桿菌屬、銅綠假單胞菌、腸球菌和耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌對頭孢孟多耐藥。
3.7 頭孢孟多的藥代動力學
肌內注射1g，1h後達血藥峯值濃度，約爲21.2μg/ml，6h後血藥濃度降爲1.3μg/ml。靜脈注射和靜脈滴注（滴注時間1h）1g後，即刻血藥濃度分別爲104.7μg/ml和53.9μg/ml，15min後約下降一半，4h後僅有微量。頭孢孟多吸收後迅速分佈於全身各組織器官中，分佈容積爲0.16L/kg。藥物在心、肺、肝、脾、胃、腸、生殖器官等臟器中的濃度爲血藥濃度的8%～24%；在腎、膽汁和尿液中的藥物濃度分別爲血藥濃度的2、4.6和145倍。當腦膜有炎症時，頭孢孟多可透過血-腦脊液屏障。頭孢孟多蛋白結合率爲78%，正常成人肌內注射和靜脈給藥的半衰期分別爲0.9和0.57～0.69h，腎功能中度和重度損害者半衰期分別延長至3～10h。頭孢孟多在體內不代謝，主要經腎小球濾過和腎小管分泌，隨尿液以原形排出。肌內注射1g，3h後尿藥濃度在3000μg/ml以上，24h的排泄量爲61%。靜脈給藥後24h經尿排泄量約爲70%～90%。另有少量藥物（0.08%）可經膽汁排泄。頭孢孟多血液透析的清除率較高；腹膜透析清除率較低，透析12h只能清除給藥量的3.9%。
3.8 頭孢孟多的適應證
頭孢孟多適用於治療敏感細菌所致的呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染以及敗血症等。
3.9 頭孢孟多的禁忌證
1.對頭孢孟多或其他頭孢菌素過敏者。
3.10 注意事項
1.對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。
2.慎用：（1）孕婦慎用；（2）頭孢孟多可經乳汁排出，有報道頭孢孟多可以少量進入乳汁，暫時改變嬰兒的腸道細菌平衡而導致腹瀉，哺乳期婦女應慎用。
4.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）可出現直接抗人球蛋白（Coombs）試驗陽性；（2）以硫酸銅法測定尿糖時可呈假陽性，採用葡萄糖酶法測定尿糖則不受影響；（3）以磺基水楊酸檢測尿蛋白時可出現假陽性。
5.長期用藥時應定期檢查肝、腎功能和血象；腎功能減退者大劑量用藥時，在治療前和治療過程中應檢測出、凝血時間。
3.11 頭孢孟多的不良反應
頭孢孟多臨牀應用發生的不良反應較少（約爲7.8%），腎臟毒性比第一代頭孢菌素低。
2.少數患者用藥後可出現肝功能改變（血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶、血清天門冬氨酸氨基轉移酶一過性升高）。
3.少數患者用藥後出現可逆性腎損害（血清肌酐和血尿素氮升高）。
4.腎功能減退者大劑量用藥時，由於頭孢孟多干擾維生素K在肝中的代謝，可導致低凝血酶原血癥，偶可出現凝血功能障礙所致的出血傾向，凝血酶原時原時間和出血時間延長等。
5.肌內或靜脈用藥時可致注射部位疼痛，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
3.12 頭孢孟多的用法用量
1.（1）肌內注射：每天2.0～8.0g，分3～4次深部肌內注射，每天最高劑量爲12g。（2）靜脈給藥：每天2.0～8.0g，分3～4次靜脈滴注或靜脈注射，每天最高劑量爲12g。（3）腎功能不全時劑量：腎功能減退者先予以首劑飽和量（1～2g），然後可按肌酐清除率調整劑量。肌酐清除率大於每分鐘50ml者，每6小時給予1g；清除率爲每分鐘25～50和10～25ml者，劑量分別爲每6小時和12小時0.5g；肌酐清除率低於每分鐘10ml者，每24小時0.5g。
2.兒童：（1）肌內注射：1個月以上的嬰兒和小兒，每天50～100mg/kg，分3～4次給藥。（2）靜脈給藥：1個月以上的嬰兒和小兒，每天50～100mg/kg，分3～4次靜脈滴注或靜脈注射。
3.13 藥物相互作用
1.頭孢孟多與紅黴素合用可增加頭孢孟多對脆弱類桿菌的體外抗菌活性（高達100倍以上）。
2.頭孢孟多與慶大黴黴素或阿米卡星合用對某些革蘭陰性桿菌在體外可呈現協同抗菌作用。
3.丙磺舒可抑制頭孢孟多從腎小管分泌，同用時可增加頭孢孟多的血藥濃度並延長半衰期。
4.頭孢孟多與產生低凝血酶原血癥、血小板減少症或胃腸道潰瘍的藥物同用，可干擾凝血功能和增加出血危險。
3.14 專家點評
頭孢孟多爲半合成第二代頭孢菌素，殺菌力強，抗菌譜廣。對革蘭陰性桿菌作用優於第一代頭孢菌素，但不及第三代頭孢菌素。對革蘭陽性球菌的作用與第一代頭孢菌素相似或略差，但比第三代頭孢菌素強。臨牀多用於敏感菌所致的尿路感染。