2 英文參考
Cefbuperazone[湘雅醫學專業詞典]
3 頭孢拉宗介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cefbuperazone
3.3 別名
頭孢布宗；頭孢羥哌嗪鈉；乙氧哌甲氧頭孢菌素；克波阿宗；頭孢布哌拉唑；Cefobutazine；Keiperazon；Tomiporan；BMY-25182
3.4 分類
抗生素 > 其他β內酰胺類
3.5 劑型
注射劑（粉）0.5g，1.0g。
3.6 頭孢拉宗的藥理作用
爲廣譜殺菌性頭黴素，可抑制增殖期細菌胞壁的合成而產生殺菌作用，對β-內酰胺酶產生菌也有強大的活性，在體內和血漿的藥物濃度高，作用時間較持久。對革蘭陽性和陰性菌均有抗菌活性，對陰性細菌的活性強於頭孢美唑2～32倍，特別是對陰性桿菌如大腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、陰溝桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌等有強大的活性，對變形桿菌屬的作用強於頭孢西丁。對脆弱桿菌、產黑色素類桿菌、厭氧球菌、梭狀菌屬和部分梭狀芽孢桿菌也有良好的活性。對質粒或染色體介導的β-內酰胺酶高度穩定，特別對脆弱擬桿菌產生的β-內酰胺酶穩定性比其他頭孢菌素高。但多種類桿菌、梭桿菌對頭孢拉宗耐藥。
3.7 頭孢拉宗的藥代動力學
口服吸收差。靜注後血漿濃度與劑量相關，單劑量１g靜注，血漿藥物濃度達峯時間1h，血漿藥物峯濃度爲166.5μg/ml。在膽汁中的排泄受肝功能影響較大，肝功能正常時單劑量1g靜注，1～3h血藥濃度可達110～1190μg/ml；肝功能受損時血藥濃度僅爲8～170μg/ml，移行程度僅爲正常肝功能者的1/10。在體內分佈廣泛，在女性生殖器官、子宮、卵巢、臍帶血、羊水、膽囊、前列腺、齶扁桃體、口腔、膽汁、腹腔積液、胸腔積液、骨盆死腔液均有較高濃度，靜注1g後1～3h膽汁濃度可達1700～3300μg/ml，僅微量向乳汁移行。少量在體內代謝，血漿半衰期爲1.4～1.6h，血漿蛋白結合率爲48%～55%。主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，約70%～85%藥物由尿液中排出。用藥後的排出率肌注爲71.7%～73.8%，靜注爲75.4%～83.0%，靜脈滴注爲76.4%～76.7%。5%～16%由膽汁回收。腎功能不全者血漿濃度高而半衰期延長。
3.8 頭孢拉宗的適應證
用於敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統、生殖系統、腹腔、骨與關節、皮膚與軟組織等部位感染及心內膜炎、急性化膿性腦膜炎等，也用於敗血症。
3.9 頭孢拉宗的禁忌證
對頭孢拉宗過敏者禁用。
3.10 注意事項
1.慎用:（1）對其他β-內酰胺類抗生素過敏者慎用；（2）頭孢拉宗鈉對孕婦及早產兒、新生兒的用藥安全性未確定，孕婦及早產兒、新生兒慎用；（3）肝、腎功能不全者慎用；（4）高度過敏性體質者慎用；（5）高齡、體弱者慎用；（6）胃腸道吸收不好或需依靠腸外營養者慎用。
2.交叉過敏:患者對一種頭孢菌素或頭黴素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。患者對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）頭孢拉宗可干擾尿糖反應，使Benedict、Fehling及Clintest試驗呈假陽性；（2）頭孢拉宗可使直接血清抗人球蛋白試驗（Coombs test）出現陽性反應。
4.長期用藥應監測肝、腎功能及血、尿常規；有肝、腎功能損害者用藥時應進行血藥濃度監測。
3.11 頭孢拉宗的不良反應
常見皮疹、全身性皮疹、紅斑、蕁麻疹、瘙癢、發熱。偶見腹瀉、噁心、嘔吐、BUN上升、少尿、蛋白尿、血尿、粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少、溶血性貧血、AST或ALT升高、LDH升高、鹼性磷酸酶升高、膽紅素升高。罕見全身倦怠、休克、口感異常、哮喘、眩暈、耳鳴、出汗、念珠菌病、維生素K或維生素B缺乏。靜注後可發生疼痛、灼熱、血栓性靜脈炎。國外報道，在2230例應用頭孢拉宗的患者中，僅有50例出現不良反應，發生率約2.3%。
3.12 頭孢拉宗的用法用量
成人每天1～2g，嚴重感染者可用至每天4g。兒童每天40～80mg/kg，嚴重者每天120mg/kg，分2次給予。靜注時1g用注射用水2ml溶解後再稀釋至20ml緩慢靜注；靜脈滴注時溶於5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑100～500ml中靜脈滴注。
3.13 藥物相互作用
頭孢拉宗與呋喃苯胺酸類強利尿劑合用可造成腎損害，應避免同時應用。與乙醇同時應用，可出現雙硫醒樣反應。
3.14 專家點評
頭孢拉宗爲廣譜抗生素。對大腸桿菌、克雷白菌屬、檸檬酸菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬和吲哚陽性變形桿菌有良好的抗菌活性。國外報道，兩項臨牀試驗評價了頭孢拉宗治療呼吸或泌尿系統感染的療效。508例呼吸系統感染應用後431例有效，有效率爲84.8%，對21例心內膜炎的有效率爲76.2%。另對486例泌尿系統感染者治療後349例有效，有效率爲71.8%。對膽道感染的有效率爲88.8%。對62例腹膜炎於治療後27例痊癒和好轉，有效率爲91.9%。124例婦產科感染應用頭孢拉宗治療後113例痊癒，有效率爲91.1%。另一報道，對1852例感染者應用後觀察表明，對1354例成人感染有效率爲79.2%，對329例兒童感染的有效率爲92.7%。雙盲對照的臨牀試驗中對289例呼吸或泌尿系統感染者治療後發現有同等的療效，有效率比頭孢咪唑高。