3 丁溴東莨菪鹼藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Dingxiu Donglangdangjian
3.1.3 英文名
Scopolamine Butylbromide
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C21H30BrNO4 440.38
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲溴化6β,7β-環氧-3a-羥基-8-丁基-1αH，5αH-託烷（一）-託品酸酯。按乾燥品計算，含C21H30BrNO4不得少於99.0%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。
3.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-18°至-20°。
3.6 鑑別
（1）取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在252nm、257nm與264nm的波長處有最大吸收。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》21圖）一致。
（3）本品顯託烷生物鹼類的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
（4）本品的水溶液顯溴化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查
3.7.1 酸度
取本品，加水製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲5.5～6.5。
3.7.2 溶液的澄清度
取本品0.5g，加水15ml溶解後，溶液應澄清。
3.7.3 有關物質
取本品，精密稱定，加流動相溶解並製成每1ml中含2.5mg的溶液，作爲供試品溶液；取氫溴酸東莨菪鹼對照品，精密稱定，用流動相製成每1ml中含0.01mg的溶液，作爲對照品溶液，取供試品溶液1ml，置10ml量瓶中，用對照品溶液稀釋至刻度，搖勻，作爲系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，0.004%磷酸溶液－乙腈（50：50）配製的0.008mol/L十二烷基硫酸鈉溶液爲流動相，檢測波長爲210nm。取系統適用性試驗溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使氫溴酸東莨菪鹼色譜峯的峯高約爲滿量程的20%，理論板數按丁溴東莨菪鹼峯計算不低於3000，丁溴東莨菪鹼峯與氫溴酸東莨菪鹼峯的分離度應符合要求。精密量取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中，如有與氫溴酸東莨菪鹼峯保留時間一致的色譜峯，其峯面積不得大於對照品溶液主峯面積（0.4%）；各雜質峯（除去溶劑峯附近的溴離子峯）面積的和不得大於對照品溶液主峯面積的2倍（0.8%）。
3.7.4 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.5 熾灼殘渣
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
3.8 含量測定
取本品約0.25g，精密稱定，加水50ml使溶解，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），採用銀電極，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於44.04mg的C2lH30BrNO4。
3.9 類別
抗膽鹼藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 丁溴東莨菪鹼介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Scopolamine Butylbromide
4.3 別名
丁溴東鹼；解痙靈；溴丁東鹼；溴丁東莨菪鹼；溴化丁基東莨菪鹼；Buscapina；Buscopan；Hyoscine Bulthlbromide；Hyoscine Butylbromide
4.4 分類
4.5 劑型
10mg；
2.膠囊：10mg；
3.注射劑：10mg（1ml），20mg（1ml），20mg（2ml）；
4.溶液：5mg（5ml）。
4.6 丁溴東莨菪鹼的藥理作用
丁溴東莨菪鹼爲外周抗膽鹼藥，除對平滑肌有解痙作用外，尚有阻斷神經節及神經肌肉接頭的作用，但對中樞的作用較弱。丁溴東莨菪鹼對腸道平滑肌的解痙作用較阿托品、山莨菪鹼強，能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動，而對心臟、瞳孔以及涎腺的影響較小，故很少出現類似阿托品引起的中樞神經興奮、擴瞳、抑制唾液分泌等不良反應。
4.7 丁溴東莨菪鹼的藥代動力學
丁溴東莨菪鹼口服吸收差，肌注或靜注後吸收迅速。靜注後2～4min、皮下或肌內注射後8～10min、口服後20～30min起效，藥效維持時間約2～6h。有腸肝循環，不易透過血-腦脊液屏障。幾乎全部在肝臟代謝，主要隨糞便排泄，小部分以原形經腎臟排泄。
4.8 丁溴東莨菪鹼的適應證
1.用於治療各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。也可用於子宮痙攣。
2.用於胃、十二指腸、結腸的纖維內鏡檢查的術前準備，以減少腸道蠕動。
4.用於胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描，以減少或抑制腸道蠕動。
4.9 丁溴東莨菪鹼的禁忌證
1.嚴重心臟病。
2.器質性幽門狹窄。
4.青光眼。
5.前列腺肥大（甚至尿瀦留）。
6.不宜用於因胃張力低下和胃運動障礙（胃輕癱）及胃-食管反流所引起的上腹痛、燒心等症狀。
4.10 注意事項
3.靜注時速度不宜過快。
4.11 丁溴東莨菪鹼的不良反應
丁溴東莨菪鹼的不良反應大多與其抗膽鹼特性有關，可出現口渴、視力調節障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、噁心、嘔吐、眩暈、頭痛等反應。丁溴東莨菪鹼還可降低食管下括約肌（LES）壓力，故可助長胃-食管反流。也有出現過敏反應者。大劑量時，易出現排尿困難，甚至有報道出現精神失常。
4.12 丁溴東莨菪鹼的用法用量
1.（1）片劑、膠囊：每次10～20mg，每天3～5次，應整片或整粒吞服。（2）口服溶液劑：每次10mg，每天3～5次。
2.肌內注射：每次20～40mg，或每次用20mg間隔20～30min後再用20mg。急性絞痛發作時給予每次20mg，每天數次。
3.靜脈滴注：將丁溴東莨菪鹼溶於5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑中靜脈滴注，每次20～40mg，或每次用20mg間隔20～30min後再用20mg。急性絞痛發作時給予每次20mg，每天數次。
4.13 藥物相互作用
1.注射給藥時，三環類抗抑鬱藥、奎尼丁及金剛烷胺可增強丁溴東莨菪鹼的抗膽鹼作用。
2.丁溴東莨菪鹼不能與促動力藥如多潘立立酮、甲氧氯普氯普胺、西沙必利等同用，因可相互拮抗。
4.14 專家點評
丁溴東莨菪鹼爲外周抗膽鹼藥。用於治療各種原因引起的胃腸蠕動亢進或痙攣、膽絞痛、腎絞痛等，其特點是解痙作用較阿托品、山莨菪鹼爲強、起效快、不良反應小。