類4 丁螺環酮介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Buspirone ，Buspar
4.3 別名
4.4 分類
4.5 劑型
片劑：5mg，10mg。
4.6 丁螺環酮的藥理作用
丁螺環酮爲氮雜螺環癸烷二酮化合物，是一種新型抗焦慮藥。丁螺環酮在腦中側縫際區與5-羥色胺（5-HT）受體高度結合，具有5-HT1a受體激動作用，抗焦慮作用可能與此有關。丁螺環酮不具有抗驚厥及肌肉鬆弛作用，無明顯的鎮靜性與依賴性。丁螺環酮不與苯二氮卓受體親和，也不對GABA受體產生影響。與苯二氮卓類藥不同的是，丁螺環酮可增加藍斑區去甲腎上腺上腺上腺素細胞放電。丁螺環酮與苯二氮卓類藥相比，所產生的耐受性與依賴性的差別，主要是與這兩大類藥物的特異性作用部位有關。
4.7 丁螺環酮的藥代動力學
丁螺環酮經胃腸道吸收快而完全，但其首過效應限制了丁螺環酮的生物利用度。蛋白結合率高達95%，但丁螺環酮不會置換與蛋白結合的其他藥物。口服20mg，40～90min血藥濃度達峯值。經肝臟代謝，代謝產物爲5-羥基丁螺環酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪（即1-PP），仍有一定生物活性。肝、腎功能不良時可影響丁螺環酮的代謝及清除率。口服單一劑量24h之內29%～63%以代謝物的形式自腎清除，18%～38%隨糞便清除。口服10～40mg，半衰期約爲2～3h。
4.8 丁螺環酮的適應證
丁螺環酮爲美國Ｍｅａｄ Ｊｏｈｎｏｓｏｎ藥廠合成的一種新的抗焦慮藥，抗焦慮作用好、副反應少爲其優點。
丁螺環酮適用於泛發性焦慮症的治療，對各種身心症狀有良好的療效。
4.9 丁螺環酮的禁忌證
1.對丁螺環酮過敏者；
3.嚴重肝、腎功能損害者；
6.孕婦；
7.哺乳期婦女；
8.18歲以下者相對禁用。
4.10 注意事項
1.老年人應減量。
3.服藥期間禁止飲酒。
4.用藥期間不宜駕駛車輛和操作機械。
5.丁螺環酮顯效時間2周左右。
6.丁螺環酮不宜與中樞抑制藥、降壓藥、抗凝藥、避孕藥及單胺氧化化酶抑制藥（MAOI）合用。
4.11 丁螺環酮的不良反應
2.少見的不良反應有視物不清、注意力渙散、萎靡、口乾、肌肉痛、肌肉痙攣、抽動、肌強直、耳鳴、激動、失眠、神經過敏、腹瀉、胃部不適、夢魘、多夢、疲乏無力。
3.罕見的不良反應有胸痛、精神錯亂、抑鬱、心動過速、肌無力、肌肉麻木、手足無力。
4.12 丁螺環酮的用法用量
1.開始時每次5mg，每天2～3次，以後根據病情和耐受情況調整用量，每隔2～3天加5mg，可增至每天20～30mg，至達到預期的療效。每天最高口服劑量不超過60mg。
4.13 藥物相互作用
2.紅黴素、紅黴素/磺胺異噁異噁唑、伊曲康唑、奈法唑酮等可抑制丁螺環酮的代謝，增加丁螺環酮的血藥濃度，增加不良反應（如精神運動性機敏動作受累或鎮靜）。
3.維拉帕米可抑制丁螺環酮的首過代謝作用，增加丁螺環酮不良反應。
4.西咪替丁可使丁螺環酮的最高濃度增加40%，但它對丁螺環酮時間-濃度曲線下面積影響極小。
5.丁螺環酮與洋地黃類藥合用，可使洋地黃從血漿蛋白結合狀態中游離出來，使洋地黃血藥濃度增加。
6.氟哌啶醇與丁螺環酮合用，可使氟哌啶醇不良反應增加（如靜坐不能或舌頭僵硬）。
7.利福平可誘導丁螺環酮的首過代謝作用，降低丁螺環酮的抗焦慮作用。
10.氯氮平與丁螺環酮合用，可增加胃腸道出血和高血糖症的危險性。
11.丁螺環酮與單胺氧化化酶抑制藥合用，可能發生高血壓危象。
12.曲唑酮與丁螺環酮合用，可能升高血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶（ALT）。
13.氟西汀可抑制丁螺環酮的5-羥色胺能作用，可使焦慮症狀加重。
14.西酞普蘭與丁螺環酮合用，可使5-羥色胺重吸收受抑制，出現5-羥色胺綜合徵（高血壓、高熱、肌陣攣、腹瀉和精神狀態遲滯）。
16.服藥期間飲用大量西柚汁會使毒性增加。
4.14 專家點評
丁螺環酮與地西泮有相同的抗焦慮作用，不產生明顯的鎮靜作用，亦不與其他催眠藥產生協同作用，亦不加強酒精的作用，丁螺環酮不能消除成癮藥的戒斷反應，本身也不產生戒斷作用。