2 英文參考
doxapram[湘雅醫學專業詞典]
3 多沙普侖介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Doxapram
3.3 別名
多普蘭;佳蘇侖;嗎苯咯酮;嗎啉比咯鹼 ,鹽酸多沙普侖;嗎乙苯吡酮;鹽酸嗎乙苯吡酮;嗎乙苯咯;嗎啉吡酮;Doxapramum
3.4 分類
3.5 劑型
20mg,100mg,400mg。
3.6 多沙普侖的藥理作用
多沙普侖爲呼吸興奮藥,作用比尼可剎米強。小劑量時可刺激頸動脈竇化學感受器,反射性地興奮呼吸中樞,大劑量時可直接興奮延腦呼吸中樞,脊髓及腦幹,使潮氣量加大,呼吸頻率有限度地增快,但對大腦皮質似無影響。應用於阻塞性肺疾病患者發生急性通氣不足時,可改善潮氣量、血二氧化化碳分化碳分壓、氧飽和度等。還有增加心排出量的作用。此外,多沙普侖亦可作用於頸動脈球化學感受器,反射性地興奮呼吸中樞,明顯增加潮氣量和呼吸頻率。作用強,安全範圍較大,治療量與中毒量之比爲1:70。在治療呼吸衰竭時,與有控制的氧療法合用可明顯改善高碳酸血癥。
3.7 多沙普侖的藥代動力學
靜脈給藥後20~40秒鐘起效,1~2min達到最大效應,藥效持續5~12min。治療性藥物濃度爲1.5~3.7μg/ml,當血清藥物濃度超過9mg/L時,可出現嚴重的不良反應。分佈容積爲3.24~7.33L/kg。主要在肝臟代謝,可能會產生多種代謝產物,其中酮多沙普侖有活性。0.4%~4%經腎臟排泄,總體清除率爲每分鐘5.6~5.9ml/kg。母體化合物的清除半衰期在成人爲3.4h,早產兒爲6.6~9.9h,代謝物酮多沙普侖的清除半衰期爲4~8.5h。
3.8 多沙普侖的適應證
1.用於全麻藥引起的呼吸抑制或呼吸暫停(排除肌松藥的因素),或自發呼吸雖存在但每分通氣量不足時的情況。
3.也可用於給氧後動脈血氧分分壓低時的急救,但同時應於2h內解除誘因。
4.還可用於慢性阻塞性肺氣道病變引起的急性呼吸功能不全、呼吸窘迫、潮氣量小等。
5.能加速術後甦醒。
3.9 多沙普侖的禁忌證
1.甲狀腺功能亢進;
2.嗜鉻細胞瘤;
5.對多沙普侖過敏。
3.10 注意事項
1.冠心病、嚴重心動過速、心律失常;心力衰竭尚未糾正時;重症高血壓;氣道堵塞、胸廓塌陷、呼吸肌輕癱、氣胸等引起的呼吸功能不全;急性支氣管哮喘發作或有發作史;肺栓塞及神經肌肉功能失常導致的呼吸衰竭;矽肺或肺纖維化呼吸受限等所致的肺部病變;孕婦及12歲以下的兒童;肝功能不全。
6.應注意觀察患者緊張、激動、失眠、驚厥或心律失常等不良反應。
3.11 多沙普侖的不良反應
1.偶有胸痛、胸悶、呼吸頻率加快、喘鳴、心動過快且不規則、血壓升高等反應。注射用藥的局部可發生血栓性靜脈炎,出現紅、腫、痛。
2.有時可出現精神錯亂、乏力、眩暈、畏光、嗆咳、腹瀉、感覺奇熱、頭痛、噁心、嘔吐、多汗、尿瀦留、呼吸困難等。
3.大劑量時可引起腱反射亢進、肌肉震顫、喉痙攣、血壓升高等反應。
4.有引起肝臟毒性的個案報道。中毒時可出現驚厥,隨後中樞抑制。
3.12 多沙普侖的用法用量
1.術後催醒:靜注0.5~1mg/kg,如需要,在至少相隔5min後重復1次,總量不得超過2mg/kg。5分鐘內注完。
2.中樞抑制催醒:1~2mg/kg,隔5min後按需可重複1次。維持量爲每1~2小時用1~2mg/kg,直至獲得療效,每天總量以3g爲限。
3.靜脈滴注:用於術後催醒,在需要時可採用靜脈滴注法。藥物用5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑稀釋至1mg/ml,靜脈滴注開始時每分鐘5mg,獲效後減至每分鐘1~3mg,總用量最多爲4mg/kg。
3.13 藥物相互作用
1.與碳酸氫鈉合用時,多沙普侖的血藥濃度升高,毒性明顯增強,有因此導致驚厥的報道。
2.與咖啡因、哌甲酯、匹莫林、腎上腺素受體激動藥等合用有協同作用。應注意觀察緊張、激動、失眠、驚厥或心律失常等不良反應。
5.多沙普侖能促使兒茶酚胺的釋放增多,在吸入全麻的情況下,心肌對兒茶酚胺異常敏感,因此在全麻藥如氟烷、異氟烷、恩氟烷等停用10~20min後,才能使用多沙普侖。
3.14 專家點評
40例採用靜脈複合麻醉劑靜吸麻醉患者,術後靜脈注射多沙普侖催醒,患者立即出現呼吸興奮反應,心率和呼吸頻率加快,無明顯不良反應。催醒效果對靜脈複合麻醉有效率爲100%,對靜吸麻醉有效率爲91.7%。