1 多沙普侖介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Doxapram
1.3 別名
多普蘭；佳蘇侖;嗎苯咯酮;嗎啉比咯鹼 ,鹽酸多沙普侖；嗎乙苯吡酮；鹽酸嗎乙苯吡酮；嗎乙苯咯；嗎啉吡酮；Doxapramum
1.4 分類
1.5 劑型
20mg，100mg，400mg。
1.6 多沙普侖的藥理作用
多沙普侖爲呼吸興奮藥，作用比尼可剎米強。小劑量時可刺激頸動脈竇化學感受器，反射性地興奮呼吸中樞，大劑量時可直接興奮延腦呼吸中樞，脊髓及腦幹，使潮氣量加大，呼吸頻率有限度地增快，但對大腦皮質似無影響。應用於阻塞性肺疾病患者發生急性通氣不足時，可改善潮氣量、血二氧化化碳分化碳分壓、氧飽和度等。還有增加心排出量的作用。此外，多沙普侖亦可作用於頸動脈球化學感受器，反射性地興奮呼吸中樞，明顯增加潮氣量和呼吸頻率。作用強，安全範圍較大，治療量與中毒量之比爲1：70。在治療呼吸衰竭時，與有控制的氧療法合用可明顯改善高碳酸血癥。
1.7 多沙普侖的藥代動力學
靜脈給藥後20～40秒鐘起效，1～2min達到最大效應，藥效持續5～12min。治療性藥物濃度爲1.5～3.7μg/ml，當血清藥物濃度超過9mg/L時，可出現嚴重的不良反應。分佈容積爲3.24～7.33L/kg。主要在肝臟代謝，可能會產生多種代謝產物，其中酮多沙普侖有活性。0.4%～4%經腎臟排泄，總體清除率爲每分鐘5.6～5.9ml/kg。母體化合物的清除半衰期在成人爲3.4h，早產兒爲6.6～9.9h，代謝物酮多沙普侖的清除半衰期爲4～8.5h。
1.8 多沙普侖的適應證
1.用於全麻藥引起的呼吸抑制或呼吸暫停（排除肌松藥的因素），或自發呼吸雖存在但每分通氣量不足時的情況。
3.也可用於給氧後動脈血氧分分壓低時的急救，但同時應於2h內解除誘因。
4.還可用於慢性阻塞性肺氣道病變引起的急性呼吸功能不全、呼吸窘迫、潮氣量小等。
5.能加速術後甦醒。
1.9 多沙普侖的禁忌證
1.甲狀腺功能亢進；
2.嗜鉻細胞瘤；
5.對多沙普侖過敏。
1.10 注意事項
1.冠心病、嚴重心動過速、心律失常；心力衰竭尚未糾正時；重症高血壓；氣道堵塞、胸廓塌陷、呼吸肌輕癱、氣胸等引起的呼吸功能不全；急性支氣管哮喘發作或有發作史；肺栓塞及神經肌肉功能失常導致的呼吸衰竭；矽肺或肺纖維化呼吸受限等所致的肺部病變；孕婦及12歲以下的兒童；肝功能不全。
6.應注意觀察患者緊張、激動、失眠、驚厥或心律失常等不良反應。
1.11 多沙普侖的不良反應
1.偶有胸痛、胸悶、呼吸頻率加快、喘鳴、心動過快且不規則、血壓升高等反應。注射用藥的局部可發生血栓性靜脈炎，出現紅、腫、痛。
2.有時可出現精神錯亂、乏力、眩暈、畏光、嗆咳、腹瀉、感覺奇熱、頭痛、噁心、嘔吐、多汗、尿瀦留、呼吸困難等。
3.大劑量時可引起腱反射亢進、肌肉震顫、喉痙攣、血壓升高等反應。
4.有引起肝臟毒性的個案報道。中毒時可出現驚厥，隨後中樞抑制。
1.12 多沙普侖的用法用量
1.術後催醒：靜注0.5～1mg/kg，如需要，在至少相隔5min後重復1次，總量不得超過2mg/kg。5分鐘內注完。
2.中樞抑制催醒：1～2mg/kg，隔5min後按需可重複1次。維持量爲每1～2小時用1～2mg/kg，直至獲得療效，每天總量以3g爲限。
3.靜脈滴注：用於術後催醒，在需要時可採用靜脈滴注法。藥物用5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑稀釋至1mg/ml，靜脈滴注開始時每分鐘5mg，獲效後減至每分鐘1～3mg，總用量最多爲4mg/kg。
1.13 藥物相互作用
1.與碳酸氫鈉合用時，多沙普侖的血藥濃度升高，毒性明顯增強，有因此導致驚厥的報道。
2.與咖啡因、哌甲酯、匹莫林、腎上腺素受體激動藥等合用有協同作用。應注意觀察緊張、激動、失眠、驚厥或心律失常等不良反應。
5.多沙普侖能促使兒茶酚胺的釋放增多，在吸入全麻的情況下，心肌對兒茶酚胺異常敏感，因此在全麻藥如氟烷、異氟烷、恩氟烷等停用10～20min後，才能使用多沙普侖。
1.14 專家點評
40例採用靜脈複合麻醉劑靜吸麻醉患者，術後靜脈注射多沙普侖催醒，患者立即出現呼吸興奮反應，心率和呼吸頻率加快，無明顯不良反應。催醒效果對靜脈複合麻醉有效率爲100%，對靜吸麻醉有效率爲91.7%。