3 多黏菌素B介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Polymyxin B
3.3 別名
阿羅多黏;多勝菌素乙;阿如多黏;嗜氣孢菌素;Polymyxin B Sulfate;Aerosporin;Polyfax;Aerosprin
3.4 分類
3.5 劑型
50mg。
3.6 多黏菌素B的藥理作用
除變形桿菌外,幾乎對所有革蘭陰性桿菌均有抗菌作用,包括大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷白菌屬、銅綠假單胞菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、痢疾桿菌、百日咳桿菌、霍亂桿菌,對梭狀桿菌及部分擬桿菌亦有抗菌活性。
3.7 多黏菌素B的藥代動力學
口服不吸收,肌注吸收迅速。單劑量50mg肌注,達峯時間爲2h,血漿峯濃度爲1~8mg/L,但個體差異較大。在體內分佈不廣泛,但可分佈至肝、腎、肺、心、腦或肌肉組織,因分子量較大不易透過血-腦脊液屏障至腦脊液或體液,血漿半衰期爲6h,腎功能不全者半衰期可延長,並在體內蓄積。注射後主要由尿排出,但在12h內僅排出很少量,以後可達到20~200μg/ml尿液峯濃度。停藥後1~3天內,繼續有藥物排泄。
3.8 多黏菌素B的適應證
臨牀主要用於銅綠假單胞菌及其他假單胞菌引起的創面、尿路以及眼、耳、氣管等部位感染,也可用於敗血症、腹膜炎等。
3.9 多黏菌素B的禁忌證
3.10 注意事項
1.腎功能減退患者應減少劑量。多黏菌素B可產生肌無力和呼吸抑制,故治療期間應持續監測;重症肌無力患者和已使用神經肌肉阻滯劑、全身麻醉劑、其他多黏菌素類或氨基糖苷類藥物的患者應用時應特別小心。
3.11 多黏菌素B的不良反應
1.對腎臟的損害較多見,可出現蛋白尿、管型尿等,嚴重者可出現急性腎小管壞死。
2.神經系統的毒性有眩暈、外周感覺異常,神經肌肉接頭阻滯導致呼吸麻痹等。出現上述反應應停藥。鞘內注射可致刺激證候。
3.12 多黏菌素B的用法用量
1.成人及兒童,按體重每天1.5~2.5mg/kg(一般不超過每天2.5mg/kg),每12小時1次。多黏菌素B50mg,以5%葡萄糖注射劑500ml稀釋後滴入。
2.肌內注射:成人及兒童,每天2.5~3mg/kg,每6~8小時1次。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
多黏菌素B爲一種多肽抗生素,爲多黏菌素A、B、C、D、E五種成分的混合物。多黏菌素B和E供藥用。多黏菌素B僅對革蘭陰性菌如產氣桿菌、流感桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌及銅綠假單胞菌等有效。抗菌作用比多黏菌素E強。多黏菌素B肌注吸收良好,但血濃度較低,給藥量的60%從尿中排出。臨牀主要用於銅綠假單胞菌及其他假單胞菌引起的創面、尿路及眼、耳、氣管等部位的感染,也用於敗血症及腹膜炎。
4 多粘菌素B中毒
多黏菌素類抗生素有A、B、C、D、E五種成分,其中多黏菌素B(阿羅多黏)和多黏菌素E,應用於臨牀,因其對腎臟和神經系統的毒性,即使應用治療劑量也可發生,很少全身用藥。對綠膿桿菌、大腸桿菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。口服不吸收,肌肉注射或靜脈滴注給藥,血漿蛋白結合率低。主要應用於創面、尿路以及眼、耳、氣管部位的感染。應用<3mg/(kg·d)即可發生腎毒性,>3~4mg/(kg·d)即可發生急性腎小管壞死,引起急性腎衰竭。常用量:肌肉注射每天2.5~3mg/kg,分次給藥。每4~6h用藥1次;靜脈滴注每天1.5~2.5mg/kg,分2次,每12h 1次,緩慢滴注。
4.1 臨牀表現
1.腎毒性:蛋白尿、血尿、管型尿,血清尿素氮和肌酐升高,甚至發生急性腎衰竭。腎小管壞死時出現低血鉀、低血鈉、低血鈣、低血氯等電解質紊亂,停藥1~2周腎臟損害可繼續發展。
2.神經系統的毒性發生率爲7%,腎損時發生率可高達80%。在用藥開始或每次給藥後出現眩暈、軟弱、嗜睡、皮膚感覺異常或感覺過敏、手足麻木、舌麻、眼花、複視、眼球震顫、步伐不穩、共濟失調等;尚可發生與劑量有關的、無先兆的呼吸麻痹。少數患者應用中發生耳蝸神經損害,引起耳聾。
3.鞘內注射超過10mg可引起明顯的腦膜刺激症狀:頭痛、頸強直、嘔吐、發熱,腦脊液中可見蛋白增高、細胞數增多,嚴重者下肢癱瘓、二便失禁、抽搐等。
6.有皮疹、藥物熱等反應發生的報道,偶有發生過敏性休克。曾報道1例嚴重哮喘患者在霧化吸入本藥的支氣管擴張劑時哮喘發作加重,導致呼吸衰竭。
4.2 治療要點
1.本藥過量無特效治療,以對症、支持治療爲主。
2.如果出現呼吸麻痹,立即予以人工呼吸,用10%葡萄糖酸鈣10~20ml加入50%葡萄糖液20~40ml中,緩慢靜脈注射。用新斯的明無效。
5 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:202-203.