3 註解
磺胺類藥是三十年代發現的能有效防治全身性細菌性感染的第一類化療藥物。在臨牀上現已大部被抗生素及喹諾酮類藥取代，但由於磺胺藥有對某些感染性疾病（如流腦、鼠疫）、具有療效良好，使用方便、性質穩定、價格低廉等優點，故在抗感染的藥物中仍佔一定地位。磺胺類藥與磺胺增效劑甲氧苄啶合用，使療效明顯增強，抗菌範圍增大。
4 磺胺類藥的結構和分類
磺胺類藥是人工合成的氨苯磺胺衍生物。氨苯磺胺分子中的磺酰胺基上一個氫原子(R1)被雜環取代可得到口服易吸收的，用於全身性感染的磺胺藥如磺胺嘧啶，磺胺異惡唑，磺胺甲惡唑等。如將氨苯碘胺分子中的對位氨基上一個氫原子(R2)取代則可得到口服難吸收的，用於腸道感染的磺胺藥如柳氮磺胺吡啶等等。此外，還有外用磺胺藥如磺胺嘧啶銀等。
5 磺胺類藥藥理學特點
①抗菌譜廣，對金葡菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌，志賀菌屬，大腸桿菌、傷寒桿菌，產氣桿菌及變形桿菌等有良好抗菌活性，此外對少數真菌，衣原體、原蟲（瘧原蟲和弓形體也有效）；
③磺胺藥中有可供局部應用，腸道不易吸收及口服易吸收者，後者吸收完全血藥濃度高，組織分佈廣；
④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲?唑(SMZ)腦膜通透性好，腦脊液內藥物濃度高；
6 磺胺類藥作用機制
磺胺藥是抑菌藥，它通過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。與人和哺乳動物細胞不同，對磺胺藥敏感的細菌不能直接利用周圍環境中的葉酸，只能利用對氨苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶，在細菌體內經二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸，再經二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起着重要的傳遞作用。磺胺藥的結構和PABA相似，因而可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，障礙二氫葉酸的合成，從而影響核酸的生成，抑制細菌生長繁殖。
7 各種磺胺藥特點
7.1 用於全身性感染的磺胺藥
口服易吸收的磺胺藥，可用於治療全身感染，根據血漿t1/2長短將藥物分爲三類：短效類（＜10小時）、中效類(10～24小時)和長效類(＞24小時)。短效和中效磺胺藥抗菌力強，血中或其他體液中濃度高，臨牀最爲常用；長效磺胺藥抗菌力弱，血藥濃度低，且過敏反應多見，許多國家已淘汰不用。
磺胺異惡唑（sulfafurazole，sulfisoxazole，SIZ）又名磺胺二甲異惡唑/磺胺異氧唑/淨尿磺/菌得清，是短效磺胺藥，血漿t1/2爲5～7小時，乙酰化率較低。尿中濃度最高，可達1000～2000mg/L，適於治療尿路感染。在尿中不易析出結晶。每日需服藥4次，消化道反應多見。
磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）中效磺胺藥，口服易吸收，給藥後3～4小時，血藥濃度達峯值，血漿t1/2爲10～13小時。抗菌力強，血漿蛋白結合率最低約25%，易透過血腦屏障，腦脊液濃度可達血漿濃度的40%～80%。是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物，也適用於治療尿路感染。但在尿中易析出結晶，需注意對腎的損害。
磺胺甲惡唑（sulfamethoxazole，sinomin，SMZ）又名新諾明，是中效磺胺藥，血漿t1/2爲10～12小時。抗菌作用與SIZ相似。蛋白結合率較高（60%～80%），腦脊液濃度不及SD，尿中濃度雖低於SIZ但與SD接近，故也適用於治療尿路感染。在酸性尿液中可析出結晶而損害腎，需注意鹼化尿液。 磺胺甲氧嘧啶（sulfamethoxydiazine,SMD）是長效磺胺藥，血漿t1/2爲30～40小時。抗菌力較弱。在體內維持時間較長，可每日服藥一次。乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出結晶。
磺胺多辛（sulfadoxine,SDM′）又名周效磺胺；是長效磺胺藥，血漿t1/2爲150～200小時。在體內維持時間最長，可每3～7日服藥一次。抗菌力較弱，適於輕症感染及預防鏈球菌感染，對瘧疾等也有效。
7.2 用於腸道感染的磺胺藥
柳氮磺吡啶（sulfasalazine,salicylazosulfapyridine）口服吸收較少，對結締組織有特殊的親和力並從腸壁結締組織中釋放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。適於治療非特異性結腸炎，長期服用可防止發作。由於療程長，易發生噁心，嘔吐皮疹及藥熱等反應。
7.3 外用磺胺藥
磺胺嘧啶銀（sulfadiazine silver）能發揮SD及硝酸銀兩者的抗菌作用，抗菌譜廣，對綠膿桿菌抑制作用強大，尚有收斂作用，能促進創面的癒合，適用於二度或三度燒傷。
磺胺米隆（sulfamylon,SML）又名甲磺滅膿，是對位氨甲基磺胺藥物，因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。對綠膿桿菌、金葡菌及破傷風桿菌有效。能迅速滲入創面及焦痂中，並能促進創面上皮生長癒合及提高植皮成活率。適用於燒傷和大面積創傷後感染。
磺胺醋酰（sulfacetamide,SA）其鈉鹽水溶液（15%～30%）接近中性，局部應用幾乎無刺激性，穿透力強。用於治療沙眼，結膜炎和角膜炎等。
8 磺胺類藥使用原則
在日常生活中，許多疾病是由於感染了致病細菌才引起的。磺胺藥物以其抗菌譜廣，使用方便，性質穩定，價格低廉，在臨牀治療方面佔據着十分重要的地位。
但是，這類藥物的不良反應還是比較多的。它可能導致過敏反應，使患者出現藥物熱和皮疹，嚴重者可發生多形性紅斑、剝脫性皮炎等。還可能使患者出現骨髓抑制：血小板減少，白細胞下降，導致血紅蛋白尿、溶血性貧血、再生障礙性貧血，嚴重者可致死；另外，還可能導致患者肝臟及腎臟損害；以及噁心，嘔吐等消化道不適症狀。少數患者用藥後會出現頭暈，頭痛，乏力，萎靡和失眠等精神症狀。因此，建議在應用磺胺藥物時應當注意以下的一些7條原則：
1、必須嚴格掌握用藥的適應症和禁忌症，有磺胺藥物過敏者，巨幼細胞貧血患者應禁止使用。孕婦，哺乳期婦女應當避免使用。不足2個月的嬰兒也屬於絕對禁用範圍。老年患者應當避免使用，如確有指徵，則須權衡利弊後應用；
2、使用磺胺藥物首劑應加倍，以達到迅速抑菌的目的，然後使用維持量（即正常量），待症狀消失後，最後給予2—3次最小量。以保持較長時間的藥效，防止細菌反彈。用藥期間切記不可任意加大用藥劑量，增加用藥次數或延長療程，以防藥物蓄積中毒；
3、用藥期間，還應當嚴密監測患者的血像和尿液情況；定期檢查肝、腎功能；必要時可測定患者的血藥濃度，避免藥物不良反應的發生。並且叮囑患者多喝水，保持高尿流量，服用磺胺藥物一週以上者，應定期檢查尿液，以減少結晶尿發生的可能性，必要時可服碳酸氫鈉鹼化尿液；
4、磺胺藥物可抑制B族維生素在腸內的合成，所以，使用磺胺藥物一週以上者，應當同時給予維生素B以預防其缺乏；
5、由於磺胺藥物可使少數病人出現頭暈、頭痛、乏力、萎靡和失眠等精神症狀，因此，在用藥期間，不應從事高空作業和駕駛；
6、磺胺藥對鏈球菌之類的細菌雖然有很好的療效，可是對另外一些細菌卻又無能爲力。而且，一些原來能夠制服的細菌過了一段時間以後很快就會產生耐藥性，一旦耐藥性產生，所有的磺胺藥都會失效，這時要迅速更換使用其它抗菌藥物；
7、磺胺藥也常與抗生素配伍應用。嚴重的全身感染應首選抗生素，磺胺藥只能作爲次選藥；磺胺藥特別是複方增效磺胺製劑，不能與多種藥物如青黴素、四環素類、碳酸氫鈉、氯化鈣、氯丙嗪、維生素C、維生素B1、複方氯化鈉溶液等配伍，須單獨使用。