2 英文參考
Cefuroxime sodium[湘雅醫學專業詞典]
3 頭孢呋辛鈉藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Toubaofuxinna
3.1.3 英文名
Cefuroxime Sodium
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C16H15N4NaO8S 446.37
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（6R,7R）-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。按無水物計算，含頭孢呋辛（C16H16N4O8S）不得少於86.0%。
3.5 性狀
本品爲白色至微黃色粉末或結晶性粉末；無臭，味苦；有引溼性。
3.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+55°至+65°。
3.5.2 吸收係數
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在274nm波長處測定吸光度，吸收係數（
）爲390～425。
3.6 鑑別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》721圖）一致。
（3）本品顯鈉鹽鑑別（1）的反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查
3.7.1 酸鹼度
取本品，加水製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲6.0～8.5。
3.7.2 溶液的澄清度
取本品5份，各0.6g，分別加水5ml使溶解，溶液應澄清；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃。
3.7.3 溶液的顏色
取本品5份，各0.6g，分別加0.05mol/L乙二胺四醋酸二鈉溶液5ml使溶解，溶液應無色；如顯色，與黃色或黃綠色6號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
3.7.4 有關物質
取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中含0.5mg的溶液，作爲供試品溶液（臨用新制或存放在2～8℃條件下）；精密量取適量，用水定量稀釋製成每1ml中含5μg的溶液，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，以辛烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以pH 3.4醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉0.68g，冰醋酸5.8g，加水稀釋成1000ml，用冰醋酸調節pH值至3.4）爲流動相A，以乙腈爲流動相B，流速爲每分鐘1.5ml，按下表進行線性梯度洗脫；檢測波長爲273nm。取頭孢呋辛對照品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中含0.5mg的溶液，置60℃水浴放置30分鐘，放冷，使頭孢呋辛部分轉變爲去氨甲酰頭孢呋辛，作爲系統適用性試驗溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢呋辛峯與去氨甲酰頭孢呋辛峯的分離度應大於3.0。頭孢呋辛峯與後相鄰雜質峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%。精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3倍（3.0%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.05倍的峯可忽略不計。
| 時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
| 0 | 95 | 5 |
| 40 | 80 | 20 |
| 50 | 60 | 40 |
| 51 | 95 | 5 |
| 55 | 95 | 5 |
3.7.5 頭孢呋辛聚合物
照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H）測定。
3.7.5.1 色譜條件與系統適用性試驗
用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）爲填充劑的玻璃柱，內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm。流動相A爲pH 7.0的0.025mol/L磷酸鹽緩衝液[0.025mol/L磷酸氫二鈉溶液－0.025 mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）]，流動相B爲水，流速約爲每分鐘1.5ml，檢測波長爲254nm。取0.5mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100～200μl注入液相色譜儀，分別以流動相A、B爲流動相測定，記錄色譜圖。理論板數按藍色葡聚糖2000峯計算均應不低於400，拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峯保留時間的比值應在0.93～1.07之間。對照溶液主峯和供試品溶液中聚合物峯與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。稱取頭孢呋辛鈉約0.2g，置10ml量瓶中，用0.5mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。量取100～200μl注入液相色譜儀，用流動相A進行測定，記錄色譜圖。高聚體的峯高與單體與高聚體之間的谷高比應大於2.0。另以流動相B爲流動相，精密量取對照溶液100～200μl，連續進樣5次，峯面積值的相對標準偏差應不大於5.0%。
3.7.5.2 對照溶液的製備
取頭孢呋辛對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液。
3.7.5.3 測定法
取本品約0.2g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。立即精密量取100～200μl注入液相色譜儀，以流動相A爲流動相進行測定，記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100～200μl注入液相色譜儀，以流動相B爲流動相，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，含頭孢呋辛聚合物以頭孢呋辛計，不得過0.2%。
3.7.6 殘留溶劑
3.7.6.1 甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、正丁醇、環己烷與甲基異丁基酮
[1]取本品約1.0g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品貯備液，精密量取1ml置頂空瓶中，精密加水1ml，密封，作爲供試品溶液；精密稱取各溶劑適量，用水定量稀釋製成每1ml中含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg、異丙醇0.5mg、二氯甲烷60μg、正丙醇0.5mg、乙酸乙酯0.5mg、四氫呋喃70μg、正丁醇0.5mg、環己烷0.3mg與甲基異丁基酮0.5mg的混合溶液，搖勻，精密量取1ml，置頂空瓶中，加供試品貯備液1ml，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）測定，以100%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱；起始溫度35℃，維持15分鐘，以每分鐘10℃的速率升溫至150℃；進樣口溫度200℃；檢測器溫度250℃；頂空瓶平衡溫度爲70℃，平衡時間30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，出峯順序依次爲甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、正丁醇、環己烷、甲基異丁基酮，各峯間的分離度均應符合要求。量取對照品溶液和供試品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按標準加入法以峯面積計算，均應符合規定。
3.7.7 2-乙基己酸
取本品，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅶ L）測定，不得過0.5%。
3.7.8 水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過3.5%。
3.7.9 可見異物
取本品5份，每份各3.0g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ H），應符合規定。
3.7.10 不溶性微粒
取本品3份，加微粒檢查用水製成每1ml中含50mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ C），每1g樣品中，含10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm以上的微粒不得過600粒。
3.7.11 細菌內毒素
取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg頭孢呋辛中含內毒素的量應小於0.10EU。
3.7.12 無菌
取本品，加0.9%無菌氯化鈉溶液溶解並稀釋成每1ml中含50mg的溶液，經薄膜過濾法處理，用pH 7.0無菌氯化鈉一蛋白腖緩衝液分次沖洗（每膜不少於500ml），每管培養基中加入不少於300萬單位的青黴素酶，以金黃色葡萄球菌爲陽性對照菌，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ H），應符合規定。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
以辛烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以pH 3.4醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉0.68g，冰醋酸5.8g，加水稀釋成1000ml，用冰醋酸調節pH值至3.4）－乙腈（85：15）爲流動相，檢測波長爲273nm。取本品適量[1]，加水溶解並稀釋製成每1ml中含0.5mg的溶液，置60℃水浴放置30分鐘，放冷，使頭孢呋辛部分轉變爲去氨甲酰頭孢呋辛，作爲系統適用性試驗溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢呋辛峯和去氨甲酰頭孢呋辛峯的分離度應不小於3.0。頭孢呋辛峯與相對保留時間約爲1.1處雜質峯的分離度應符合要求。
3.8.2 測定法
取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.1mg的溶液（臨用新制或存放於2～8℃條件下），精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢呋辛對照品適量，同法測定，按外標法以峯面積計算供試品中C16H16N4O8S的含量。
3.9 類別
β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 頭孢呋辛鈉介紹
4.1 別名
頭孢呋辛鈉粉針劑、頭孢呋肟；安可欣 、呋肟頭孢菌素;西力達;西力欣;先鋒呋肟黴素鈉 、特力欣、明可欣、頭 孢呋辛鈉、優樂新、頭孢呋辛,頭孢呋新、頭孢氨呋肟鈉、舒貝波、頭孢羥苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。
4.2 外文名
Cefuroxime, Cefuroxime Sodium, Bioxima, Cefuroxin, Furex, Kesint, ZINACEF,Anetine
4.3 頭孢呋辛鈉的作用與用途
頭孢呋辛鈉爲一種半合成第二代頭孢菌素。對金葡菌、鏈球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、克雷白桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等有高度抗菌作用。頭孢呋辛鈉可對抗β-內酰胺酶，對耐青黴素的金葡菌有效。臨牀主要用於敏感菌所致的呼吸道感染、腎盂腎炎、尿路感染及骨、關節、耳鼻咽喉、軟組織等的感染。頭孢呋辛鈉在腦膜炎症時有足量進入腦脊液中，對腦膜炎球菌所致的腦膜炎療效顯著。對革蘭陽性菌（包括耐青黴素金葡萄）的活性與第一代頭孢相仿；對革蘭陰性菌的作用較第一代頭孢強。
4.4 頭孢呋辛鈉的劑量與用法
肌注、靜注或靜滴，成人，0.25g～0.75g/次，3～4次/日；兒童，每日30mg～60mg/kg，分3～4次。肌注時以0.5g～0.75g加注射用水3ml，振搖使成混懸液。用粗針頭作深部肌注。靜脈給藥時，注射用水量應加倍或更多，使充分溶解，溶液澄明，緩慢靜注或靜滴。
4.5 頭孢呋辛鈉的副作用
2 頭孢呋辛鈉毒性較小，對肝、腎一般無損害，但腎功能不全者應減量。
4 長期使用，可導致菌羣失調。
5 對頭孢菌素類過敏者禁用。
6. 皮膚潮紅，消化道反應，嗜酸性粒細胞增多、血紅蛋白下降，血清轉氨酶及膽紅素升高。
4.6 頭孢呋辛鈉的禁忌
對頭孢菌素類藥物過敏者。
4.7 注意事項
青黴素過敏者，孕婦及哺乳婦女慎用。
4.8 規格
注射粉劑 250mg x 10支。750mg x 10支。
5 參考資料
- ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．