3 國家基本藥物
注(化學藥品和生物製品部分):
1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。
注(中成藥部分):
2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。
5 多塞平介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Doxepin
5.3 別名
5.4 分類
5.5 劑型
1. 25mg,50mg,100mg;
2.乳膏劑:5%。
3.注射劑:25mg(1ml)
5.6 多塞平的藥理作用
多塞平系三環類抗抑鬱藥,結構及抗抑鬱作用與阿米替林相似,尚有明顯的鎮靜作用及中等程度的抗毒蕈鹼作用。此外,還具有拮抗組胺H1-和H2-受體的作用。它對H1受體的親和力是苯海拉明的775倍,對H2受體的親和力高於西咪替丁,另外也有抗焦慮、抗抑鬱、抗抽搐及鎮靜、催眠作用。
5.7 多塞平的藥代動力學
多塞平口服後迅速被吸收,約4h可達血藥峯值。全身廣泛分佈,與血漿和組織蛋白廣泛結合。tl/2爲8~24h。在肝內經首過代謝,主要活性代謝物爲去甲多塞平。多塞平及去甲多塞平再經羥基化和N-氧化進一步代謝,主要以代謝物形式從尿中排出。多塞平可透過血-腦脊液屏障和胎盤,並可進入乳汁。
5.8 多塞平的適應證
2.局部外用可緩解多種類型的皮炎和瘙癢。
3.用於急、慢性蕁麻疹、皮膚劃痕症等,對帶狀皰疹後遺神經痛有效。
5.9 多塞平的禁忌證
1.急性心肌梗死恢復期;
2.支氣管哮喘;
3.甲狀腺功能亢進;
4.前列腺肥大;
5.精神分裂症;
6.尿瀦留。
5.10 注意事項
1.(1)心血管疾病;(2)癲癇;(3)青光眼;(4)肝功能損害;(5)孕婦。
2.藥物對兒童的影響:兒童對多塞平較敏感,治療抑鬱症時須減量。
3.藥物對老人的影響,老年人對多塞平的代謝與排泄均下降,使用時須減量。
4.藥物對妊娠的影響:動物實驗證明,過量使用,可使胚胎或胎兒產生毒性反應。孕婦使用時須權衡利弊。
5.藥物對哺乳的影響:少量多塞平可進入到乳汁中,會對嬰兒產生不良影響。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)血細胞計數;(2)血壓;(3)心臟功能;(4)肝功能。
7.使用多慮平時,用量須個體化。
9.開始服藥時常先出現鎮靜作用,抗抑鬱的作用需1~4周才明顯。
10.維持治療時,可每晚一次頓服。但老年、少年與心臟病患者仍宜分次服。
11.對發生頭昏、萎靡等不良反應者,可在晚間一次頓服,以免影響白天工作。
12.突然停藥可出現頭痛、噁心等停藥反應,停藥時宜在1~2個月內逐漸減少用量。
13.停服多塞平後其作用至少可持續7天,故停藥後一段時間內仍應繼續觀察服藥期間的所有反應。
15.服藥期間避免從事精細或身體協調性工作(如駕駛)。
16.急性逾量中毒應採取支持和對症治療,包括:(1)催吐或洗胃。(2)支持呼吸與保溫。(3)心電監護、控制心律失常。(4)處理循環衰竭與酸中毒。(5)還可用水楊酸毒扁豆毒扁豆鹼1~3mg靜脈注射以解救多塞平中毒。按需可重複用藥,但不得列爲常規。(6)靜脈注射地西泮(安定)控制癲癇發作。(7)由於多塞平的血藥濃度低,透析療法常難以奏效。
5.11 多塞平的不良反應
1.視物模糊、便祕、腹瀉、頭暈、嗜睡、嘔吐、口乾、疲勞、消化不良、失眠、食慾缺乏、噁心、口腔異味、煩躁、多汗、虛弱、體重增加等,機體對藥物適應後可自行消失。
2.嚴重不良反應有:興奮、焦慮、發熱、胸痛、意識障礙、排尿困難、乳房腫脹、耳鳴、睡眠障礙、痙攣、驚厥、脫髮、手足麻木、心悸、癲癇、咽痛、紫癜、震顫、眼睛或皮膚黃染等。
3.可導致機體的光敏感性增加。
5.12 多塞平的用法用量
1.開始口服25mg,每天3次;逐漸增至50mg,每天3次;嚴重抑鬱症患者可達每天300mg,輕度患者則減至每天25~50mg。老年患者每天10~50mg。每天劑量小於100mg時可睡前1次服。
2.小於12歲兒童的安全使用尚未確定。
3.局部外用:緩解瘙癢用5%乳膏劑塗擦患處。
5.13 藥物相互作用
3.與丙氧芬合用,多塞平的血藥濃度升高。
6.與雌激素或含雌激素的避孕藥合用,可增加多塞平的不良反應,同時降低抗抑鬱作用。
7.與單胺氧化化酶抑制藥合用,可產生高血壓危象,且已有死亡的報道。
5.14 專家點評
抗抑鬱作用與丙咪嗪類相似,但效力較差。抗焦慮不安作用較強與利眠寧同等效用。多塞平不良反應較少,一般用藥後數日後起效。達到顯效需2~3周。
6 多塞平中毒
多塞平(多慮平)是三環類抗抑鬱藥,有抗抑鬱焦慮作用。其抗抑鬱作用比丙咪嗪弱,抗焦慮作用較強。口服吸收,血漿蛋白結合率80%,半衰期8~15h,分佈容積9~20L/kg。主要用於治療焦慮抑鬱和抑鬱症。在三環類抗抑鬱藥中屬鎮靜作用較強的一種藥物。對心臟毒性較丙咪嗪小。治療量25mg/次,2/d,漸增至150~300mg/d,分次服用。[1]
6.1 臨牀表現
多塞平過量可致危及生命的心律失常發生,也可產生顯著呼吸抑制。[1]
6.2 診斷
1.有服用或誤服多塞平史,出現上述臨牀表現。
2.排除其他藥物中毒可能性。
6.3 治療
對症、支持治療。
7 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:97.