3 地貝卡星介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Dibekacin
3.3 別名
達苄黴素；雙去氧卡那黴素；雙去氧卡那黴素B；注射用地貝卡星 ；硫酸雙去氧卡那黴素；Dideoxykanamycin B；Panimycin
3.4 分類
3.5 劑型
粉針劑：每支100mg。
3.6 地貝卡星的藥理作用
地貝卡星爲卡那黴素的衍生物，抗菌譜與慶大黴黴素相似。對革蘭陰性桿菌和陽性球菌均有殺菌作用，對銅綠假單胞菌、變形桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、克雷白桿菌以及金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性。對大多數菌株的MIC爲1.56～6.25μg/ml，對銅綠假單胞菌的抗菌活性強於慶大黴黴素，對慶大黴黴素耐藥的菌株約20%仍對地貝卡星敏感。與慶大黴黴素、妥布黴素有較大程度的交叉耐藥性。
3.7 地貝卡星的藥代動力學
口服不吸收，肌內注射或靜脈注射吸收良好，單劑量0.1g肌內注射，血漿藥物濃度達峯時間爲30min，血漿藥物濃度峯值爲16.6μg/ml，2h後爲9.3μg/ml，4h爲6.8μg/ml，6h約爲2.9μg/ml。在體內分佈良好，在肺、腎臟濃度最高，脾、肝、腦和肌肉次之，並可透入生殖器官、羊水、扁桃體、膽汁、乳汁中。血漿半衰期爲2～3h。地貝卡星主要由尿液中排泄，8h內尿中排出原形藥物爲劑量的70%～80%，24h排出80%以上。
3.8 地貝卡星的適應證
用於敏感菌所致的支氣管炎、扁桃體炎、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、皮膚與軟組織感染、手術後感染等。
3.9 地貝卡星的禁忌證
3.10 注意事項
1.慎用:早產兒和新生兒慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。嚴重肝腎功能不全者、老年和嚴重虛弱者慎用或減少劑量和延長間隔時間。聽力下降者、重症肌無力和帕金森病者慎用。
2.地貝卡星偶致過敏或休克，遇有異常應停藥。連續應用超過14天者應檢查肝腎功能和聽力。應用期間應監測血漿濃度，依個體症狀或血漿濃度合理安排劑量和療程，腎功能不全者可減量，1次50mg，並依據損害程度延長給藥時間間隔，中度損害間隔12h，重度間隔24～72h。遇有AST或ALT升高、血漿膽紅素升高等異常時應立即停藥。
3.11 地貝卡星的不良反應
與卡那黴素相比，耳毒性和腎毒性較重，偶見致敏或休克、腎功能障礙，表現爲蛋白尿、血尿、皮疹、蕁麻疹，瘙癢、紅斑、發熱、頭痛、麻木、耳鳴、聽力減退、口炎等。少見噁心，嘔吐，腹瀉，腹痛，食慾缺乏，肌內注射部位疼痛，肝臟損害，AST、ALT一過性升高，白細胞減少，血漿膽紅素升高等異常症狀。罕見維生素B、維生素K缺乏的報道。
3.12 地貝卡星的用法用量
肌注1次50～100mg，溶於注射用水或0.9%氯化鈉注射劑中使用。靜脈滴注每次100mg，每天2次，溶於5%葡萄糖注射劑100～250ml中，於30～60min內滴注完畢。兒童每天2～4mg/kg，分2次給予。
3.13 藥物相互作用
1.與羧苄西林、磺苄西林、氧化哌嗪青黴青黴素混合應用，可降低療效，應分別給藥。
2.與強利尿藥聯合應用可致耳、腎毒性加強，應避免與呋塞米、依他尼酸等強利尿藥聯合應用。
3.不宜與肌肉鬆弛藥聯合應用，以免加強神經-肌肉阻滯，甚至引起呼吸驟停。
3.14 專家點評
地貝卡星爲卡那黴素的衍生物，抗菌譜與慶大黴黴素相似，但活性稍弱於慶大黴黴素，對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌均有較好的殺菌作用。地貝卡星耳、腎毒性較重。國外報道，對700例呼吸系統、泌尿系統、骨與關節、皮膚與軟組織感染、膿皮病、手術患者應用地貝卡星肌注，每天100～200mg，兒童每天2～4mg/kg，連續5～7天。結果有效率爲80%，細菌清除率爲72.5%。