3 磺苄西林介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Sulbenicillin
3.3 別名
磺苄青黴素；卡達西林；里拉西林；磺苄西林鈉；磺苄青黴素鈉；Kedacillin；Sulfocillin；Sulbenicillin Sodium
3.4 分類
3.5 劑型
1g。
3.6 磺苄西林的藥理作用
磺苄西磺苄西林磺苄西林鈉爲半合成的廣譜青黴素，屬磺基青黴素類。其抗菌作用機制與其他青黴素類藥相似，系通過與細菌青黴素結合蛋白（PBPs）結合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。磺苄西林抗菌譜與羧苄西林相似，但對銅綠假單胞菌的活性比羧苄西林稍強；對耐青黴素G的葡萄球菌屬、大腸桿菌產生的青黴素酶比羧苄西林、氨苄西林穩定。磺苄西林對銅綠假單胞菌、變形桿菌、流感桿菌、腸桿菌等革蘭陰性菌、葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性菌具有較強的抗菌活性。
3.7 磺苄西林的藥代動力學
磺苄西磺苄西林磺苄西林鈉口服不吸收，肌內注射或靜脈給藥後，吸收迅速。肌內注射1g，0.5h後血藥濃度達峯值，約爲30μg/ml。藥物吸收後可廣泛分佈於膽汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宮、臍帶、羊水中，其中在膽汁中藥物濃度較高，可達700μg/ml。磺苄西林血漿蛋白結合率較高，半衰期約爲2.5～3.2h，腎功能不全時，半衰期延長。藥物主要經腎臟排泄，靜脈給藥後6h內尿中排泄率約爲50%，尿中濃度約爲400～500μg/ml。此外，部分藥物可經膽汁排泄。
3.8 磺苄西林的適應證
臨牀應用於由金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、變形桿菌和其他敏感菌所致的敗血症（菌血症）、呼吸系統、泌尿系統、膽道、腹腔、腦膜、皮膚、軟組織、五官、創傷和術後感染等。
3.9 磺苄西林的禁忌證
3.10 注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。
2.慎用：（1）有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；（2）孕婦及哺乳期婦女；（3）嚴重肝、腎功能障礙者。
3.11 磺苄西林的不良反應
1.常見過敏反應主要有皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱、胸悶，注射部位有疼痛、紅腫、硬結、嗜酸粒細胞增多、紅細胞和白細胞減少。
2.少見噁心、嘔吐、軟便、腹瀉、疲乏、頭暈、發熱、出冷汗、寒戰、蛋白尿、管型尿等反應。罕見血小板減少、貧血、低鉀血癥、AST或ALT升高、BUN升高。
3.12 磺苄西林的用法用量
1.每天4～8g，對銅綠假單胞菌敗血症每天可用到16～20g，靜脈滴注或分2～4次靜脈注射。
2.兒童：（1）肌內注射：每天40～80mg/kg，分2～4次給予；（2）靜脈給藥：每天40～80mg/kg，分2～4次靜脈滴注或靜脈注射。
3.13 藥物相互作用
3.與氨基糖苷類抗生素聯合應用時，應分開給藥以免互相影響效價。
3.14 專家點評
磺苄西林抗菌作用與羧苄西林相似，但對銅綠假單胞菌的活性比羧苄西林強。主要用於治療銅綠假單胞菌等敏感菌所致的泌尿生殖道、呼吸道等感染。