3 奧美沙坦酯介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Olmesartan Medoxomil
3.3 別名
Benicar；Olmetec
3.4 分類
3.5 劑型
5mg；20mg；40mg。
3.6 奧美沙坦酯的藥理作用
奧美沙坦酯爲非肽類血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）受體（AT1型）阻滯藥。與血管緊張素轉換酶抑制藥（ACEI）相比，奧美沙坦酯不引起ACEI所致的乾咳、皮疹和血管神經性水腫等，不良反應小，具有強而持久的降壓作用。AngⅡ爲腎素-血管緊張素-醛固酮系統中重要的物質，有收縮血管、刺激醛固酮合成，激動心臟、促進腎臟對鈉的再吸收等功能。奧美沙坦酯通過選擇性阻斷AugⅡ與血管平滑肌AT1受體結合，從而拮抗AngⅡ的作用，抑制腎素分泌的負反饋調節，導致血漿腎素活腎素活性升高和循環AngⅡ濃度升高，但這對奧美沙坦酯的降壓效果無明顯影響。
3.7 奧美沙坦酯的藥代動力學
奧美沙坦酯口服後1周開始起效，最大降壓效應的時間爲2～4周。單次或多次用藥，持續時間均約24h。健康受試者一次口服奧美沙坦酯20mg、40mg、80mg後，血藥濃度達峯時間爲1.4～2.8h，峯濃度分別爲450ng/ml、725ng/ml、1200ng/ml，谷濃度分別爲19ng/ml、35ng/ml、62ng/ml，平均曲線下面積（AUC）分別爲2613（ng·h）/ml、4229（ng·h）/ml、9330（ng·h）/ml。健康受試者靜脈注射2mg、4mg、8mg、16mg後，血藥濃度達峯時間爲10min，峯濃度分別爲543ng/ml、1092ng/ml、2078ng/ml、4829ng/ml。靜脈給藥4mg、8mg後，AUC分別爲2906（ng·h）/ml、5370（ng·h）/ml。奧美沙坦酯口服生物利用度爲26%，進食不影響生物利用度。動物研究資料表明，少量藥物可通過血-腦脊液屏障和胎盤。分佈容積爲17L。總蛋白結合率爲99%。藥物主要通過腸壁代謝，其代謝產物爲有活性的脫酯奧美沙坦。口服後，腎臟清除率爲0.5～0.8L/h，排泄率爲35%～50%，膽汁排泄率爲50%～65%，半衰期爲12～18h。靜脈給藥1～32mg後，腎臟清除率爲0.5～0.6L/h，排泄率爲35%～49%，半衰期爲8～13h。
3.8 奧美沙坦酯的適應證
用於高血壓。
3.9 奧美沙坦酯的禁忌證
1.對奧美沙坦酯過敏者。
2.孕婦。
3.10 注意事項
1.（1）對ACEI、阿司匹林和（或）青黴素過敏者。（2）有發生血管性水腫的危險的患者。（3）有因喉部喘鳴，面部、舌部或聲門血管性水腫而停藥的病史者。（4）主動脈或二尖瓣狹窄、肥大性心肌病、左心室流出通道阻塞的患者。（5）腎損害（單腎或雙腎動脈狹窄）、肝損害（膽汁性肝硬化或膽道阻塞）患者。（6）糖尿病患者。（7）同時使用保鉀利尿藥或補鉀藥的患者。
2.藥物對兒童的影響：尚無18歲以下患者用藥的研究資料，不推薦使用。
3.藥物對妊娠的影響：妊娠中、晚期用藥，可造成胎兒（或新生兒）損傷（如血壓降低、高血鉀，新生兒貧血、顱骨發育不全、無尿和腎衰竭等）或死亡。美國藥品和食品管理局（FDA）對奧美沙坦酯的妊娠安全性分級爲C級（妊娠早期）和D級（妊娠中、晚期）。
4.藥物對哺乳的影響：動物試驗表明，奧美沙坦酯可少量經乳汁分泌。尚不清楚是否經人乳分泌。
5.需全身麻醉的外科手術、導致血壓降低的藥可能阻斷繼發於代償性腎素釋放的AngⅡ的形成。
6.心力衰竭、低鈉血癥、近期加強利尿（增加利尿藥用量）、腎透析、嚴重血容量或鈉鹽攝入不足的患者，可致血壓過低的危險性增加。
7.如患者存在血容量或鈉鹽攝入不足，可降低初始用量。
3.11 奧美沙坦酯的不良反應
1.可見心律減慢（輕微）。未觀察到嚴重血壓下降（按一日80mg給藥）。
4.呼吸系統：可見支氣管炎、咽炎、鼻竇炎、上呼吸道感染，包括流感樣症狀。
5.肌肉骨骼系統：可見肌酸磷酸激酶（CPK）升高。有報道可出現肌痛、骨骼痛，尤其是背部疼痛或僵直。
7.肝臟：少見氨基轉移酶升高（尚不確定是否由奧美沙坦酯引起）。
3.12 奧美沙坦酯的用法用量
口服給藥初始用量，一次20mg，一日1次，共2周。一般用量，一次20～40mg，一日1次。最大用量，一次40mg，一日1次。腎功能不全時劑量：無需調整劑量。肝功能不全時劑量：無需調整劑量。
3.13 藥物相互作用
1.與甘草合用，可降低AngⅡ受體拮抗藥的療效，可能的機制是甘草可引起高鹽皮質激素效應。
2.與麻黃合用，可降低AngⅡ受體拮抗藥的療效，可能的機制是麻黃中麻黃鹼和僞麻黃鹼的擬交感活性可產生拮抗作用。