1 概述
阿米替林爲三環類抗抑鬱藥的代表藥之一。除有丙咪嗪的抑制中樞神經系統神經元的NA釋放，抑制5-HT的釋放，阻止腦內單胺神經遞質的再攝取，發揮抗抑鬱作用外，並有一定的對組胺H，受體和毒蕈鹼受體的親和作用。口服吸收。阿米替林在體內的代謝產物去甲替林也具有抗抑鬱作用。阿米替林治療中引起的不良反應較丙咪嗪輕，對心臟損害的嚴重不良反應較丙咪嗪少見。用於治療抑鬱症、嚴重焦慮、緊張和精神分裂症。
2 阿米替林介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Amitriptyline
2.3 別名
2.4 分類
2.5 劑型
1.片劑：10mg，25mg；
2.緩釋片：50mg。
2.6 阿米替林的藥理作用
阿米替林爲三環類抗抑鬱藥的代表藥之一。抑鬱作用與丙米嗪相似，但鎮靜和抗毒蕈鹼作用較強。適用於各種抑鬱症及抑鬱狀態。對伴有明顯焦慮、激動不安症狀的患者尤爲適用。改善抑鬱症狀顯效較慢，一般需時2周以上。
2.7 阿米替林的藥代動力學
口服後迅速被吸收，約6h達血藥峯值。阿米替林可減緩胃腸運動，過量時尤爲明顯。在肝內進行廣泛的首過代謝，主要代謝物爲具有活性的去甲替林。阿米替林及去甲替林經羥基化、N-氧化的代謝途徑，以遊離的或與葡萄糖醛酸結合隨尿排出。阿米替林及去甲替林能分佈全身，分佈容積爲5～10L/kg。蛋白結合率爲82%～96%。t1/2爲9～36h。阿米替林能透過胎盤，亦可進入乳汁。
2.8 阿米替林的適應證
1.阿米替林適用於治療各型抑鬱症或抑鬱狀態。對焦慮性抑鬱症、激越性抑鬱症療效較好，對抑鬱性神經症亦有效。
2.亦用於治療小兒遺尿。
4.抗膽鹼作用：治療抑鬱症：適用於各類型抑鬱症，如內源性抑鬱症、更年期抑鬱症、反應性抑鬱症等。對兼有焦慮和抑鬱症狀的病人，療效優於丙咪嗪。
2.9 阿米替林的禁忌證
1.對阿米替林過敏者；
3.肝、腎功能不全者；
5.排尿困難、尿瀦留者；
6.甲狀腺功能亢進者。
2.10 注意事項
1.（1）癲癇患者或有癲癇發作傾向者；（2）前列腺炎、膀胱炎患者；（3）5歲以下兒童；（4）支氣管哮喘患者；（5）哺乳期婦女。
2.藥物對老人的影響：老年患者因代謝及排泄能力下降，對阿米替林的敏感性增強，用藥時劑量一定要減小。使用中應格外注意防止直立性低血壓。
3.藥物對妊娠的影響：阿米替林可透過胎盤。動物試驗表明，孕期服用大劑量的阿米替林將導致對胎仔的不良影響，但人類孕期用藥的安全性尚不清楚。
4.藥物對哺乳的影響：阿米替林可經乳汁排泄。由於阿米替林對哺乳期嬰兒有潛在的不良影響，故用藥時應權衡利弊。
5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）白細胞計數；（2）肝功能；（3）心電圖。
8.開始服藥時常先出現鎮靜，抗抑鬱的療效需在1～4周之後才明顯。
9.維持治療時，可每晚1次頓服。但老年、少年與心臟病患者仍宜分服。
10.對易發生頭昏、萎靡等不良反應者，可在晚間1次頓服，以免影響白天工作。
11.停藥後，阿米替林的作用至少可持續7天，所以停藥期間仍應繼續觀察服藥期間的所有反應。
12.不可突然停藥，否則會引起噁心、頭痛、胃部不適，疲乏或病情惡化，宜在1～2個月內逐漸減少用量。
13.阿米替林可導致機體的光敏感性增加，所以應避免長時間暴露於陽光或日光燈下，穿保護性衣服或使用保護性屏障。
14.已用單胺氧化化酶抑制藥者，至少停藥10～14天后才能用阿米替林。
15.服用阿米替林的同時進行電休克治療可能增加危險性。因此，除非很有必要，一般不聯合進行上述治療。如有可能，應停藥幾天後再給予電休克治療。
16.阿米替林可導致精神分裂症患者的精神症狀加重；偏執狂患者的症狀惡化；抑鬱患者，尤其是雙相障礙患者可出現躁狂和輕躁狂。在這些情況下，阿米替林的劑量應減少或同時服用心境穩定劑（如碳酸鋰）、鎮靜劑（如奮乃靜或氯丙嗪等）。
17.過量症狀包括因顯著抗毒蕈鹼作用引起的興奮和不寧、口乾、瞳孔擴大、心動過速、尿瀦留、腸梗阻。嚴重的症狀有不同程度的意識障礙（如昏迷）、驚厥和肌陣攣、反射亢進、低血壓、代謝性酸中毒、呼吸心跳抑制。在恢復之後還可能發生致命的心率失常。譫妄、意識錯亂、激惹和幻覺也常出現於恢復期。如搶救不力，死亡率較高。
2.11 阿米替林的不良反應
阿米替林不良反應常見的有口乾、嗜睡、便祕、視力模糊、排尿困難，心悸。偶見心律失常、眩暈、運動失調、癲癇發作、直立性低血壓、肝損傷和遲發性運動障礙。
2.12 阿米替林的用法用量
1.治療抑鬱症：開始口服每次25mg，每天2次，根據需要可逐漸增加至每天150mg。維持量爲每天50～100mg。至少服用3個月，然後必須逐漸停藥。住院患者可給予每天200mg，偶可應用每天300mg。青少年和老年患者劑量減半，夜間1次服用。
2.治療兒童遺尿病：6～10歲使用10～25mg；11歲以上25～50mg。睡前服。
2.13 藥物相互作用
3.西咪替丁、哌甲酯、抗精神病藥、鈣通道阻滯藥及抑制細胞色素P450同工酶的藥物可降低阿米替林的代謝，導致血藥濃度增高，引起中毒症狀。
5.與單胺氧化化酶抑制藥合用或相繼應用時，可增強不良反應，症狀類似阿托品中毒症狀，換用藥物時須間隔2周。
7.口服避孕藥或含雌激素的藥物可增加阿米替林的不良反應並降低療效。
8.硫糖鋁可明顯影響阿米替林的吸收，使阿米替林曲線下面積減少50%。
9.巴比妥類藥物及其他酶誘導藥（如利福平和一些抗癲癇藥）可增加三環類抗抑鬱藥的代謝，降低血漿藥物濃度，降低它們的抗抑鬱作用。
10.阿米替林可削弱麻黃鹼的間接擬交感作用，可阻斷神經末梢對麻黃鹼的攝取，從而抑制去甲腎上腺上腺上腺素的釋放。
11.倍他尼定，異喹胍、胍乙啶和可樂定的抗高血壓作用可因服用三環類抗抑鬱藥而減弱。
12.阿米替林與抗驚厥藥合用，可降低癲癇閾值，從而降低抗驚厥藥的作用，故須調整抗癲癇藥的用量。
14.當三環類抗抑鬱藥與可延長Q-T間期的藥物（包括抗心率失常藥物，如奎尼丁；抗組胺藥物，如阿司咪唑、特非那定；某些抗精神病藥物，如匹莫齊特、舍吲哚、西沙比利、滷泛羣、索他洛爾）合用時，可能會增加室性心率失常的危險性。
16.吸菸可使阿米替林血濃度降低。
17.阿米替林可提高機體對酒精的反應性。過量飲酒導致酒精中毒。
2.14 專家點評
具有抗抑鬱及較強的鎮靜作用。可使抑鬱症患者的情緒提高，對思考緩慢、行動遲緩及食慾缺乏等症狀可有所改善，療效略快於丙咪嗪。因價格低，過去是臨牀上最常用的抗抑鬱藥物。現臨牀應用有減少趨勢。
3 阿米替林中毒
阿米替林（依拉維）除有丙咪嗪的抑制中樞神經系統神經元的NA釋放，抑制5- HT的釋放，阻止腦內單胺神經遞質的再攝取，發揮抗抑鬱作用外，並有一定的對組胺H，受體和毒蕈鹼受體的親和作用。口服吸收，血漿蛋白結合率95%，半衰期9～25h，分佈容積8L/kg。阿米替林在體內的代謝產物去甲替林也具有抗抑鬱作用。阿米替林治療中引起的不良反應較丙咪嗪輕，對心臟損害的嚴重不良反應較丙咪嗪少見。用於治療抑鬱症、嚴重焦慮、緊張和精神分裂症。[1]
3.1 臨牀表現
1.治療不良反應有口乾、嗜睡、便祕、視物模糊、排尿困難、心悸。
2.偶見心律失常、傳導阻滯、體位性低血壓、眩暈、運動失調、遲發性運動障礙、癲癇樣發作和肝髒損傷。
3.2 診斷
1.有服用或誤服阿米替林史，出現上述臨牀表現。
2.排除其他藥物中毒可能性。
3.3 治療
對症、支持治療。
4 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：96．