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新型血管緊張素受體拮抗劑—奧美沙坦酯
...應的優點,在抗高血壓藥市場上佔據越來越重要的地位。奧美沙坦酯(Olmesartanmedoxomil)是2002年美國FDA批准上市的沙坦類新化合物實體。它的商品名Benicar(美國上市),Olmetec(德國上市);化學名2,3-二羥-2-丁烯基4-(1-羥-1甲乙...
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新型血管緊張素受體拮抗劑奧美沙坦酯
...應的優點,在抗高血壓藥市場上佔據越來越重要的地位。奧美沙坦酯(Olmesartanmedoxomil)是2002年美國FDA批准上市的沙坦類新化合物實體。它的商品名Benicar(美國上市),Olmetec(德國上市);化學名2,3-二羥-2-丁烯基4-(1-羥-1甲乙...
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奧美沙坦合成新工藝
...魯天和惠世製藥有限公司李卓華等人的發明專利:“一種奧美沙坦酯的製備方法”於2012年2月15日公開,專利號:CN102351849A。該發明公開了一種奧美沙坦酯的製備方法。該奧美沙坦酯的製備方法其特徵是,由4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2...
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青年英才顯鋒芒——第八屆全國青年藥學工作者最新科研成果交流會獲獎成果覽勝
...臨牀藥理室於洋等通過測定中國健康志願者口服不同劑量奧美沙坦酯後血漿中奧美沙坦的濃度,研究該藥物在我國健康受試者的人體藥動學,瞭解了該藥以不同劑量給藥時在健康人體內吸收、分佈和消除的規律和特點。 奧美...
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2016面臨專利懸崖的重磅藥物Top5國內申報情況如何?
...1991年研製成功,並在多個國家獲得專利保護。2002年4月,奧美沙坦酯獲得FDA批准並於同年5月在美國率先上市,上市後獲得了極大成功,已成爲該公司的抗高血壓重磅產品。2015年,該產品佔公司整體銷售25.0%。自首個以單一成分...
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治療高血壓複方藥物效果優於單藥
...藥物的一項臨牀試驗結果。這種新藥是苯磺酸氨氯地平和奧美沙坦酯(Olmesartan)的單一固定劑量片劑配方。 這項爲期8周的隨機、安慰劑對照、平行分組析因評價Ⅲ期臨牀試驗選錄了1940例中到重度高血壓患者,觀察了幾個不...
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大勢所趨!譽衡藥業設新公司“劍指”基因檢測市場
...協議》、《委託推廣協議書》。根據協議,譽衡安博享有奧美沙坦酯片(商品名:傲坦)在中國大陸地區範圍內(不包括香港、澳門和臺灣)指定區域的獨家推廣及經銷權。日本第一三共株式會社原研的傲坦於2002年在美國獲批...
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專利藥到期國內企業摩拳擦掌欲分一杯羹
...物中,包括依折賣布、伊馬替尼、噻託溴銨、來那度胺、奧美沙坦酯、替米沙坦、硼替咗米、他達拉非、地特胰島素、伊維莫司、達沙替尼、索拉非尼等品種大受國內歡迎。從產品的治療領域來看,主要集中在腫瘤、降壓降脂、...
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高血壓治療新觀念和降壓藥物的評價
...血壓患者。臨牀研究顯示,最近研製的新的AT1受體阻斷劑奧美沙坦酯(olmesartanmedoxomil,商品名Olmetec,日本三共製藥),其24h的血壓控制效果至少與氨氯地平、非洛地平及阿替洛爾相當。在另一項臨牀研究中,與其他三個AT1受體阻...
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先聲藥業與第一三共達成戰略合作協議,聯手打造高血壓複方藥復傲坦
...第一三共用於的治療高血壓治療產品疾病的復傲坦®(奧美沙坦酯氫氯噻嗪片)達成長期戰略合作。該項合作中,先聲藥業負責在中國大陸地區獨家推廣和銷售復傲坦®,第一三共負責品牌與市場準入支持,雙方分享未來的...
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一文打盡恆瑞品種大全:pipeline有多少競爭對手?
...、馬尼地平、氯吡格雷、蘭地洛爾、曲美他嗪(緩釋)、奧美沙坦酯、氨氯地平/奧美沙坦酯、纈沙坦/氨氯地平、西那卡塞、多烯磷脂酰膽鹼、高熱值混合糖電解質注射液、枸櫞酸鈉林格注射液、達託黴素、碘化油注射液、瑞格...
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國外研發和上市的六種新降壓藥
...市銷售,通過動態血壓監測(ABPM)測定,阿齊沙坦酯與奧美沙坦酯或纈沙坦有顯著性統計學優勢。2011年11月20日美國FDA批准新型複方製劑阿齊沙坦酯與氯噻酮(Azilsartan+Chlortalidone)上市,商品名Edarbyclor。用於治療高血壓。Edarbycl...
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替米沙坦和氯沙坦降壓作用比較
...抗劑中,替米沙坦與ATⅡ受體1的親和力最高:替米沙坦>奧美沙坦(olmesartan)>坎地沙坦(cardesartan)>纈沙坦(valsartan)>氯沙坦[1]。因此,替米沙坦對ATⅡ受體1的拮抗作用最強[2]。此外,替米沙坦尚有額外的激活過氧...
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FDA警告:高血壓藥物奧美沙坦能導致嚴重腸病
...國食品藥品管理局(FDA)批准血管緊張素受體阻滯劑(ARB)奧美沙坦(Benicar,第一三共株式會社)一項藥品標籤內容變更,指出該款藥物能引起一種類似口炎性腹瀉的嚴重腸病。類似口炎性腹瀉嚴重腸病的症狀有嚴重慢性腹瀉,可...
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國內替米沙坦合成新工藝申報專利
替米沙坦爲血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,是近年研發成功的新一代抗高血壓藥物,由於其療效確切,不良反應較小,現已廣泛應用於國內外臨牀中。經過數年發展,我國已成爲全球替米沙坦原料藥的主要生產國之一,國內年產量不...
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HPLC法測定人血漿中奧美拉唑及代謝物的濃度
摘要:目的建立人血漿中奧美拉唑及5-羥奧美拉唑的高效液相色譜分析方法。方法對羥基苯甲酸乙酯爲內標,待測血漿以二氯甲烷提取,並進行高效液相紫外檢測,色譜柱爲KromasitC18,5μm,4.6mm×150mm;流動相爲0.1mol·L-1乙酸銨-乙晴-...
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注射用奧美拉唑鈉的配伍應用
【關鍵詞】奧美拉唑鈉配伍奧美拉唑(omeprazole,Ome)由於其選擇性地抑制壁細胞的H+-K+-ATP酶,對各種刺激因素(組胺、乙酰膽鹼、胃泌素等)引起的胃酸分泌都可產生強大的劑量依賴性抑制作用,故該藥自1982年首次應用於臨牀以...
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ARB類降壓藥——坎地沙坦的臨牀應用
...低患者的心腦血管風險。在目前常用的ARB類藥物中,坎地沙坦在降壓療效方面有非常明顯的優勢。有研究顯示,坎地沙坦對AT1受體的抑制作用最強。另外,坎地沙坦對血管緊張素所引起的血管收縮的抑制作用最強。在對已發生抑...
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血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的臨牀應用
...表,還有B1BR~2771;(3)非雜環類AT1受體亞型拮抗劑,以纈沙坦(valsartan,商品名代文,諾華公司生產)爲代表。 目前已應用於臨牀或正進行臨牀試驗的AT1受體亞型拮抗劑已有10多種,研究與應用最早與最多的是氯沙坦,其次是...
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國內藥廠原料藥厄貝沙坦合成新方法
河南華商藥業有限公司夏玉良等人發明專利:“一種厄貝沙坦的合成方法”於2011年10月19日公開,專利號:CN102219779A。該發明專利爲一種厄貝沙坦的合成方法,其關鍵在於:在相轉移催化劑存在下,2-丁基-3-[[2-氰基聯苯基-4-基]甲...
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福辛普利聯合坎地沙坦酯治療早期糖尿病腎病療效觀察
【摘要】目的:前瞻性研究小劑量福辛普利和坎地沙坦酯聯合治療早期糖尿病腎病的療效及安全性、合理性。方法:180例2型糖尿病並早期糖尿病腎病患者隨機分爲聯合治療組(福辛普利10mg/d+坎地沙坦酯8mg/d)、福辛普利組(福...
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注射用奧美拉唑鈉在使用中爲何變色
注射用奧美拉唑(商品名:洛賽克、奧克、洛凱)爲質子泵抑制劑。能特異性地作用於胃黏膜壁細胞,抑制胃酸分泌。臨牀上主要用於治療胃十二指腸潰瘍、反流性食管炎及靜脈注射治療消化性潰瘍急性出血。2001年《健康報》...
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2012年公開纈沙坦合成專利
纈沙坦現爲我國最具特色的醫藥原料藥出口產品之一。我國企業十分注重纈沙坦原料藥新工藝和新技術的研發工作,並取得了不少具有自主知識產權的發明專利。安徽省虹升生物科技有限公司的沈仕等人的發明專利“一種改進的...
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纈沙坦治療心血管疾病60例臨牀分析
【摘要】目的探討纈沙坦對心血管疾病治療的效果。方法對60例心血管疾病(高血壓、缺血性心臟病、充血性心力衰竭)患者,30例應用纈沙坦治療,30例爲對照組,對血壓控制及主要終點(腦卒中、心衰及心絞痛)的臨牀分析。...
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HPLC測定血漿中厄貝沙坦含量
摘要18名健康志願者隨機交叉單劑量口服厄貝沙坦膠囊和厄貝沙坦片劑300mg,進行藥代動力學和相對生物利用度研究。血藥濃度採用高效液相色譜法測定。結果表明:膠囊和片劑的主要藥代動力學參數Cmax分別爲2.51±0.66和2.46±0.46mg...
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奧美拉唑對家兔腎臟內髓集合管細胞H+.K+交換功能的影響
[摘要]目的探討奧美拉唑對家兔腎臟IMCD細胞H+.K+交換的影響,以及經洗滌處理是否解除這種影響。方法原代培養家兔腎臟IMCD細胞單層,在100μmol.L奧美拉唑緩衝液中孵育25min,洗滌組則在奧美拉唑緩衝液孵育後,用不含奧美拉...
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纈沙坦聯用得高寧治療原發性高血壓36例療效分析
【摘要】目的評價纈沙坦聯用得高寧對原發性高血壓的降壓療效。方法把72例高血壓患者隨機分爲纈沙坦組36例,口服纈沙坦80mg/d;依那普利組36例,口服依那普利5mg/d。兩組用藥4周後,降壓未達顯效者,均聯用得高寧10mg/d治療4周...
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高、中、低劑量氯沙坦防治急性心肌梗死大鼠左室重構的對比研究
【摘要】目的對比高、中、低劑量氯沙坦對急性心肌梗死(AMI)大鼠左室重構(LVRM)的防治作用,評價其量效關係,並與依那普利比較。方法雌性Wistar大鼠,隨機抽取假手術組,其餘結紮左冠狀動脈致AMI模型。術後48h存活的123...
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含化氯沙坦治療重度高血壓的療效及安全性研究
【摘要】目的研究含服氯沙坦治療重度高血壓的療效及安全性。方法120例重度高血壓患者隨機分兩組:治療組66例含化氯沙坦50mg,2h後無效者再次含服氯沙坦50mg;對照組54例含化卡託普利25mg,2h後無效者再次含服卡託普利25mg;兩組用...
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厄貝沙坦-氫氯噻嗪對原發性高血壓合併高尿酸血癥的干預作用
...5);治療後兩組高尿酸水平有明顯的下降(P0.05)。結論厄貝沙坦-氫氯噻嗪除有良好的降壓作用外,尚能安全有效地降低原發性高血壓患者合併的高尿酸血癥。【關鍵詞】厄貝沙坦-氫氯噻嗪;氯沙坦;原發性高血壓;高尿酸血癥近...