1 替勃龍介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Tibolone
1.3 別名
7α-甲異炔諾酮；7-甲基異炔諾酮；遞寶龍；甲異炔諾酮；利維愛；Livial；Tibolonum
1.4 分類
1.5 劑型
片劑：2.5mg。
1.6 替勃龍的藥理作用
能明顯抑制垂體促卵泡激素（FSH）釋放，有弱雌激素作用，可使血漿雌二雌二醇升高達生育年齡婦女卵泡早期水平，但較雌二醇弱，與雌激素受體的親和力僅爲雌二醇的1.3%；其代謝產物具有弱的孕激素活性，故對子宮內膜刺激作用較輕微；替勃龍還具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg，對絕經期婦女能明顯抑制血漿中FSH水平，對黃體生成素（LH）抑制較弱，不影響泌乳素；對育齡婦女有抑制排卵的作用。同樣劑量，替勃龍並不刺激絕經後婦女的子宮內膜，但是對陰道黏膜有刺激作用，少數婦女會出現子宮內膜輕度增生，其增生程度並不隨治療時間的延長而增加。同樣劑量，替勃龍還能預防絕經後骨質疏後骨質疏鬆，抑制絕經後症狀（特別是潮熱、出汗），並提高情緒和性慾。
1.7 替勃龍的藥代動力學
口服後吸收快速完全，因藥物及其活性代謝產物的血漿水平太低，故不能對體內過程進行藥代動力學測定。口服替勃龍14C標記物，30min內血漿即出現放射活性，1.5～4h達峯值。排除半衰期爲45h。替勃龍無腸肝循環，代謝產物主要由糞便排出，單次給藥排出50%，持續給藥排出60%，尿中排出30%。
1.8 替勃龍的適應證
1.用於自然和手術引起絕經後雌激素降低所致的各種症狀，如潮熱、情緒改變、盜汗、睡眠障礙、頭暈、麻刺感、肌肉、關節和骨骼疼痛等。並可改善泌尿生殖道局部症狀，如萎縮性陰道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反覆尿路感染、尿失禁等。
1.9 替勃龍的禁忌證
1.妊娠。
3.心血管病或腦血管病、血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成或有上述疾病史者。
5.嚴重肝病。
1.10 注意事項
1.（1）糖尿病患者。（2）絕經前婦女或絕經不滿1年的婦女不宜服用，以免發生不規則陰道出血。
2.替勃龍應口服給藥，勿嚼咬，最好固定在每天同一時間服用。
4.服用劑量若超過起始劑量可能引起陰道出血。如用量較大，應定期加服孕激素，如每3個月服10天孕激素。
5.若出現靜脈栓塞、肝功能異常、膽道阻塞性黃疸等應立即停藥。
6.替勃龍口服毒性低，過量不會出現毒性症狀，可能發生腸胃不適，但不需要特殊處理。
7.用藥後一般在幾個星期內症狀可以得到改善，至少連續治療3個月方能得到最好療效。常規劑量下，可連續服用較長時間。
8.藥物對哺乳的影響：替勃龍是否會進入乳汁（尚不明確）9.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）用藥後可有肝功能變化；（2）有輕度降低高密度脂蛋白（HDL）的作用。
9.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）長期用藥，用藥前及用藥期間應定期進行婦科及全身檢查。（2）替勃龍雖然對子宮內膜刺激作用微弱，不需給予孕激素，但仍需定期檢測子宮內膜厚度，如超過5mm或有異常出血時，仍需取內膜活檢。（3）患者如有高膽固醇血癥應嚴密觀察血脂。（4）對患腫瘤和代謝性骨病的患者應定期檢查血電解質。
1.11 替勃龍的不良反應
1.替勃龍耐受性較好，少有不良反應，偶有體重改變、眩暈、皮脂分泌過多、陰道出血、頭痛、腸胃不適、面毛生長增加和脛骨前水腫、突破性子宮出血。
2.絕經前有正常月經週期的婦女，由於排卵受到抑制，可能干擾正常的月經週期。
3.有時可引起體液瀦留。有下列情況如腎病、癲癇、三叉神經痛等應嚴密觀察。
1.12 替勃龍的用法用量
起始劑量每天1片。維持劑量：每天半片。應至少連續服用3個月，也可連續長期服用。
1.13 藥物相互作用
1.替勃龍治療期間因血液纖溶活性增強（纖維蛋白原水平降低，抗凝血酶Ⅲ、纖溶酶原增加，纖維蛋白溶解活性增高），可增強抗凝藥效果。
2.因替勃龍可能降低糖耐量，與胰島素或其他降糖藥合用，需要增加後者用量。
3.理論上推測，替勃龍與肝藥酶誘導劑（如苯妥英鈉、卡馬西平、利福平）合用，可增強前者的代謝而降低其活性。
1.14 專家點評
口服劑量每天2.5mg，對絕經期婦女能明顯抑制血漿FSFSH水平，對黃體生成素（LH）抑制較輕，不影響泌乳素；對育齡婦女有抑制排卵的作用。同樣劑量的替勃龍並不刺激絕經後婦女的子宮內膜增生，僅有少數婦女出現輕度增生，其增生程度並不隨治療時間的延長而增加，但對陰道黏膜有刺激作用。同樣劑量能預防絕經後骨質疏後骨質疏鬆，對於絕經後症狀，特別是血管舒縮症狀如潮熱和出汗可被抑制，並可提高情緒和性慾。替勃龍化學結構與雌二醇、孕酮、睾酮等性激素相似。替勃龍具有雌激素、孕激素和弱雄激素活性。能抑制絕經後婦女的促性腺激素水平，抑制生育期婦女排卵，刺激陰道黏膜、增強性慾，預防絕經後骨質疏後骨質疏鬆等作用。