硫唑嘌呤_硫唑嘌呤的藥典標準、說明書

心氣虛，則脈細；肺氣虛，則皮寒；肝氣虛，則氣少；腎氣虛，則泄利前後；脾氣虛，則飲食不入。

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1 拼音

liú zuò piào lìng

2 英文參考

azathioprinum[21世紀雙語科技詞典]

azathioprine[朗道漢英字典]

3 國家基本藥物

與硫唑嘌呤有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號	基本藥物目錄序號	藥品名稱	劑型	規格	單位	零售指導價格	類別	備註
1014	162	硫唑嘌呤	片劑	100mg*36	盒（瓶）	55.3元	化學藥品和生物製品部分	*
1015	162	硫唑嘌呤	片劑	50mg*60	盒（瓶）	53.2元	化學藥品和生物製品部分
1016	162	硫唑嘌呤	片劑	50mg*100	盒（瓶）	87.0元	化學藥品和生物製品部分
1017	162	硫唑嘌呤	片劑	100mg*100	盒（瓶）	148.0元	化學藥品和生物製品部分

注（化學藥品和生物製品部分）：

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注（中成藥部分）：

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格，該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量，按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 硫唑嘌呤藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

硫唑嘌呤

4.1.2 漢語拼音

Liuzuopiaoling

4.1.3 英文名

Azathioprine

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲6-[5-（1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基）硫代]-1H-嘌呤。按乾燥品計算，含C₉H₇N₇O₂S不得少於98.0%。

4.5 性狀

本品爲淡黃色粉末或結晶性粉末；無臭，味微苦。

本品在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶；在氨試液中易溶。

4.6 鑑別

（1）取本品約5mg，加鹽酸（1→2）1ml溶解後，加碘試液數滴，即產生棕色沉澱。

（2）取本品約10mg，加2mol/L鹽酸溶液使溶解並稀釋至100ml，搖勻，取5ml，用水稀釋至50ml，搖勻，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在280nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》478圖）一致。

4.7 檢查

4.7.1 酸鹼度

取本品0.50g，加水25ml，振搖15分鐘，濾過，取濾液20ml，加甲基紅指示液0.1ml，如顯黃色，加鹽酸滴定液（0.02mol/L）0.1ml，應顯紅色；如顯紅色，加氫氧化鈉滴定液（0.02mol/L）0.1ml，應顯黃色。

4.7.2 有關物質

取本品約25mg，精密稱定，加二甲基亞碸3ml使溶解，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含250μg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液；精密稱取6-巰基嘌呤對照品，加二甲基亞碸適量使溶解，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含1.25μg的溶液，作爲對照品溶液（1）；另精密稱取5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑對照品，加乙醇適量使溶解，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含1.25μg的溶液，作爲對照品溶液（2）。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以甲醇－0.05%醋酸鈉溶液（18：82）爲流動相，檢測波長爲300nm，取硫唑嘌呤與5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑，加二甲基亞碸適量使溶解，用流動相稀釋製成每1ml中分別含2.5μg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，理論板數按硫唑嘌呤峯計算不低於3000，5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑峯與硫唑嘌呤峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%。再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液（1）、（2）各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至供試品溶液主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液（1）色譜圖中6-巰基嘌呤峯保留時間一致的峯或與對照品溶液（2）色譜圖中5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑峯保留時間一致的峯，分別按外標法以峯面積計算，均不得大於0.5%，其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%）。

4.7.3 乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

4.8 含量測定

取本品約0.6g，精密稱定，置200ml量瓶中，加氨試液20ml使溶解，精密加入硝酸銀滴定液（0.1mol/L）50ml，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液100ml，加硝酸（1→2）20ml，放冷後，加硫酸鐵銨指示液2ml，用硫氰酸銨滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於27.73mg的C₉H₇N₇O₂S。

5 硫唑嘌呤介紹

5.1 別名

氮雜硫代嘌呤;咪唑巰嘌呤;依木蘭;義美仁 ,硫唑嘌呤

5.2 外文名

Azathioprine ,Imuran, AZP

5.3 硫唑嘌呤的適應症

硫唑嘌呤主要用於異體移植時抑制免疫排異，多與皮質激素並用，或加用抗淋巴細胞球蛋白（ＡＬＧ），療效較好。也廣泛用於類風溼性關節炎、全身性紅斑狼瘡，自身免疫性溶血性貧血、特發性血小板減少性紫癜、活動性慢性肝炎、潰瘍性結腸炎、重症肌無力、硬皮病等自身免疫性疾病。對慢性腎炎及腎病綜合徵，其療效不及環磷山胺。由於其不良反應仍較多而嚴重，對上述疾病的治療不作爲首選藥物，通常是在單用皮質激素不能控制時才使用。

5.4 硫唑嘌呤的用量用法

口服：每日每千克體重1～4mg，一般每日100mg可連服數月。用於器官移植：每日每千克體重2～5mg，維持量每日每千克體重0.5～3mg。

5.5 注意事項

1.毒性反應與巰嘌呤相似，大劑量及用藥過久時可有嚴重骨髓抑制，可導致粒細胞減少，甚至再生障礙性貧血，一般在6～10日後出現。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脫髮、粘膜潰瘍、腹膜出血、視網膜出血、肺水腫以及厭食、噁心、口腔炎等。腎功能不全病人應適當減量，肝功能損害者禁用。