3 左旋氨氯地平介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Levamlodipine
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
5mg。
3.6 左旋氨氯地平的藥代動力學
左旋氨氯地平口服後吸收完全但緩慢，6～12h達到峯濃度。單次口服5mg，血藥峯值爲3.0ng/ml；單次口服10mg，血藥峯值爲5.9ng/ml。絕對生物利用度爲64%～90%，不受飲食影響。循環中的藥物約95%以上與血漿蛋白結合，分佈容積爲21L/kg。持續用藥後7～8天達到穩態血藥濃度。左旋氨氯地平以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝爲無藥理活性的代謝產物（90%）。終末半衰期健康者約爲35h，高血壓患者延長爲50h，老年人65h，肝功受損者60h，腎功能不全者不受影響。左旋氨氯地平10%以原形、60%以代謝物的形式從尿中排出，20%～25%從膽汁或糞便排出。左旋氨氯地平不被血液透析清除。腎功能不全對左旋氨氯地平的藥代動力學特點沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對左旋氨氯地平的清除率降低，藥時曲線下面積（AUC）約增加40%～60%。中度、重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
3.7 左旋氨氯地平的適應證
3.8 左旋氨氯地平的禁忌證
3.9 注意事項
1.左旋氨氯地平對突然停用β受體阻滯劑所產生的反跳症狀沒有保護作用。因此，停用β受體阻滯劑仍需逐漸減量。
5.臨牀研究未證實老年人對該藥的反應與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，並伴有其他疾病和相應的藥物治療，一般起始用藥採用劑量範圍的下限。老年人對左旋氨氯地平的清除率降低，藥時曲線增加約40%～60%，也需採用較低的起始劑量。
6.對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物實驗結果，左旋氨氯地平只在非常必要時方可用於孕婦。尚不知左旋氨氯地平能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。
7.藥物過量可導致外周血管過度擴張，引起低血壓，還可能出現反射性心動過速。發生藥物過量後，必須監測血壓，同時進行心臟和呼吸監測。一旦發生低血壓，則採取支持療法，包括抬高肢體和根據需要擴容。如果這些手段無效，在循環血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑（如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素）。靜脈給予葡萄糖酸酸酸鈣有助於逆轉鈣拮抗作用。由於左旋氨氯地平與血漿蛋白高度結合，透析處理沒有作用。
3.10 左旋氨氯地平的不良反應
1.心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎。
2.中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈。
3.消化系統：厭食症，便祕，消化不良，吞嚥困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生。
5.精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑鬱，夢魘，焦慮，人格解體。
3.11 左旋氨氯地平的用法用量
治療高血壓和心絞痛的初始劑量爲2.5mg，一天1次；根據患者的臨牀反應，可將劑量增加，最大可增至5mg，一天1次。左旋氨氯地平與氫氯噻嗪類利尿劑、β受體阻滯劑和血管緊張素轉換酶抑制劑合用時不需調劑量。
3.12 藥物相互作用
2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：左旋氨氯地平不影響它們的藥代動力學。
3.昔多芬：原發性高血壓患者單劑服用昔多芬，對左旋氨氯地平的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產生降壓效應。
5.地高辛、芬妥因和華法林：與左旋氨氯地平合用對血漿蛋白結合率沒有影響。
7.非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱左旋氨氯地平的降壓作用。
8.β受體阻滯劑：與左旋氨氯地平合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。
10.磺吡酮：合用可增加左旋氨氯地平的蛋白結合率，產生血藥濃度變化。
11.鋰：合用可引起神經中毒，出現噁心、嘔吐、腹瀉、共濟失調、震顫和（或）麻木，需慎重。
13.舌下硝酸甘油和長效硝酸酯製劑：與左旋氨氯地平合用可加強抗心絞痛效應。雖未報道有反跳作用，但停藥時應在醫師指導下逐漸減量。