3 頭孢唑南介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cefuzonam
3.3 別名
頭孢唑南鈉;Cosmosin;CZON;Cefuzonam Sodium
3.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第四代
3.5 劑型
注射劑(粉):0.5g,1.0g。
3.6 頭孢唑南的藥理作用
1.頭孢唑頭孢唑南頭孢唑南鈉爲第三代頭孢菌素,其作用機制與其他頭孢菌素類藥相似。頭孢唑南對細菌細胞青黴素結合蛋白(PBP)1a、1b、3有高度親和力,通過抑制肽聚糖形成交聯,抑制細菌細胞壁的合成而達殺菌作用。頭孢唑南作用特點是:1.對革蘭陰性桿菌產生的廣譜β-內酰胺酶高度穩定;對革蘭陰性桿菌抗菌作用強,明顯超過第一代和第二代頭孢菌素。
2.因其對特異性青黴素結合蛋白(PBP)2也具有親和力,故頭孢唑南對耐甲氧西西林、頭孢烯類的金黃色葡萄球菌,也顯示出一定的抗菌活性。頭孢唑南鈉對葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及對甲氧西西林、頭孢烯耐藥的金黃色葡萄球菌等革蘭陽性菌,大腸桿菌、克雷白菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等革蘭陰性菌均有較強的抗菌活性;對大腸桿菌屬、沙雷菌屬、擬桿菌屬等革蘭陰性需氧和厭氧菌也有良好的抗菌作用。
3.7 頭孢唑南的藥代動力學
頭孢唑頭孢唑南頭孢唑南鈉靜脈給藥後,吸收良好,組織穿透力強,體內分佈廣泛,可在各組織、體腔液、體液中達到有效抗菌濃度。藥物吸收後可在膽汁及膽囊組織中聚集,也廣泛分佈於痰液、子宮、卵巢、盆腔滲出液、骨髓及腦脊液中,少量滲入乳汁中。靜脈注射頭孢唑南1g後,膽汁中藥物峯值濃度約爲207~2550μg/ml,膽囊組織中藥物濃度約爲192.7μg/ml。頭孢唑南主要經腎隨尿液排泄,半衰期約爲1.08h;給藥6h後尿中排泄率約爲47.5%~67.7%。
3.8 頭孢唑南的適應證
頭孢唑頭孢唑南頭孢唑南鈉適用於治療敏感菌引起的呼吸道感染、肝膽系統感染、腹膜炎、子宮旁結締組織炎、骨髓炎、關節炎、敗血症、急性化膿性腦膜炎以及外傷、手術創口的繼發感染等。
3.9 頭孢唑南的禁忌證
3.10 注意事項
1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏;對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。
2.慎用:(1)對青黴素類藥過敏者慎用;(2)因頭孢唑南對孕婦、哺乳期婦女及嬰兒的用藥安全性未確定,故孕婦、哺乳期婦女及早產兒、新生兒慎用;(3)肝、腎功能嚴重障礙者慎用;(4)高度過敏性體質者慎用;(5)高齡體弱者以及全身狀況差者慎用。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)尿糖試驗可呈假陽性反應;(2)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可呈陽性反應。
3.11 頭孢唑南的不良反應
1.以皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等較爲多見,偶見過敏性休克。
2.消化系統:主要表現爲噁心、嘔吐、食慾減退、腹痛、腹瀉、便祕等胃腸道症狀,長期用藥偶致假膜性腸炎。
3.肝臟:少數患者用藥後可出現鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶、血清天門冬氨酸氨基轉移酶暫時性升高。
4.腎臟:少數患者用藥後可出現血清肌酐和血尿素氮暫時性升高。
5.血液系統:有報道,大劑量、長時間用藥可致凝血功能障礙(血小板減少、凝血酶原時原時間延長、凝血酶原活力降低等)以及嗜酸粒細胞增多,中性粒細胞減少等。
6.二重感染:少數患者長期用藥後可導致耐藥菌大量繁殖,引起菌羣失調,還可能引起維生素K、維生素B缺乏。
7.其他:靜脈給藥時,如劑量過大或速度過快可出現注射部位灼熱感、血管疼痛,嚴重者可出現血栓性靜脈炎。
3.12 頭孢唑南的用法用量
1.成人:每天1~2g,分2次給藥,重症可增至4g,分2~4次給藥,緩慢靜脈注射或每次加入100ml溶液中滴注0.5~2.0h。
2.兒童:每天40~80mg/kg,重症可增至每天200mg/kg,分3~4次給藥,緩慢靜脈注射或每次加入100ml溶液中滴注0.5~2.0h。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
頭孢唑南對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、甲氧西西林和對頭孢烯類耐藥的金黃色葡萄球菌等革蘭陽性菌有良好的抗菌作用。對大腸桿菌、克雷白菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌具較強的抗菌作用。對腸桿菌屬、沙雷菌屬及擬桿菌屬等革蘭陰性菌也有良好的抗菌作用。