2 英文參考
cefepime[湘雅醫學專業詞典]
3 頭孢吡肟介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cefepime
3.3 別名
馬斯平；頭孢匹美；頭孢匹姆；Maxipime；BMY-28142
3.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第四代
3.5 劑型
注射劑（粉）:0.5g，1.0g，2.0g。
3.6 頭孢吡肟的藥理作用
1.鹽酸頭孢吡肟爲第四代頭孢菌素，其抗菌作用機制爲通過與細菌細胞一個或多個青黴素結合蛋白（PBPs）結合，影響細菌細胞壁的合成和代謝，從而起抗菌作用。頭孢吡肟作用特點是:抗菌活性高，對β-內酰胺酶尤其是染色體介導的Richmond-sykesⅠ型β-內酰胺酶穩定，對產Ⅰ型β-內酰胺酶的革蘭陰性桿菌有很強的抗菌活性。頭孢吡肟對產Ⅰ型β-內酰胺酶的腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙雷菌屬的抗菌活性超過頭孢他定等第三代頭孢菌素；對銅綠假單胞菌的抗菌作用與頭孢他定相似或略差；對金黃色葡萄球菌等革蘭陽性菌的抗菌活性也比第三代頭孢菌素有所增強。頭孢吡肟對多數革蘭陽性菌及革蘭陰性菌有抗菌活性。其抗菌譜包括:1.革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌（包括產β-內酰胺酶菌株）、表皮葡萄球菌（包括產β-內酰胺酶菌株）、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌及其他溶血性鏈球菌、牛鏈球菌、草綠色鏈球菌。
2.革蘭陰性需氧菌:假單胞菌（包括銅綠假單胞菌、惡臭假單胞菌）、埃希大腸桿菌、克雷白桿菌屬、腸桿菌屬（包括陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌）、變異桿菌（包括奇異變形桿菌、普通變形桿菌）、枸櫞酸菌、空腸彎曲菌、杜氏嗜血桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、腦膜炎奈瑟球菌、沙門菌屬、沙雷菌屬、志賀菌屬、小腸結腸炎耶爾森菌。
3.厭氧菌:擬桿菌、產氣莢膜梭狀桿菌、梭形菌、消化鏈球菌、韋榮球菌。鹽酸頭孢吡肟對多數腸球菌（如糞腸球菌、耐甲氧西西林葡萄球菌）、嗜麥芽假單胞菌、脆弱類桿菌、艱難梭狀桿菌無抗菌活性。
3.7 頭孢吡肟的藥代動力學
頭孢吡頭孢吡肟靜脈或肌內給藥後吸收迅速，絕對生物利用度爲100%。靜脈注射2.0g藥物，血藥濃度峯值約爲193μg/ml。藥物吸收後分佈廣泛，在尿液、膽汁、腹膜液、氣管黏膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達有效抗菌濃度。頭孢吡肟穩態分佈容積約爲20L/kg，且與劑量不相關。頭孢吡肟血血漿蛋白結合率約爲20%。單劑肌注或靜注250～2000mg後，其平均血漿清除率半衰期爲2.0h，腎功能不全者清除半衰期延長，肝功能不全者藥動學無改變，需接受透析的患者平均半衰期爲13h，連續腹膜透析者半衰期爲19h。頭孢吡肟總體清除率爲每分鐘120～130ml，其中約85%的藥物以原形經腎隨尿液排出。健康受試者每8小時靜脈注射2g，連續9天未見藥物蓄積現象。
3.8 頭孢吡肟的適應證
6.敗血症。
3.9 頭孢吡肟的禁忌證
2.對L-精氨酸、青黴素藥或其他β-內酰胺類抗生素有高敏反應者禁用。
3.10 注意事項
1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏；對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。
2.慎用:（1）孕婦及哺乳期婦女；（2）腎功能不全者；（3）有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或假膜性腸炎患者；（4）13歲以下兒童。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）使用頭孢吡肟期間，直接抗人球蛋白（Coombs）試驗呈陽性反應；（2）用含硫酸銅的試劑進行尿糖測定，可呈假陽性。
3.11 頭孢吡肟的不良反應
3.12 頭孢吡肟的用法用量
1.肌內注射:每次1g，每天2次，深部肌內注射，療程爲7～10天。嚴重感染每次2g，每天2～3次。
2.靜脈給藥:每次1g，每天2次，療程爲7～10天。嚴重感染每次2g，每天2～3次，溶於100ml生理鹽水中靜脈滴注。
3.13 藥物相互作用
1.頭孢吡肟與氨基糖苷類藥（如慶大黴黴素或阿米卡星）有協同抗菌作用；但二者合用時可增加腎毒性。
3.頭孢吡肟與傷寒活疫苗同用會降低傷寒活疫苗的免疫效應，可能的機制是頭孢吡肟對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
3.14 專家點評
頭孢吡肟爲一種新型第四代頭孢菌素，對諸多革蘭陽性和革蘭陰性細菌包括腸桿菌屬、銅綠假單胞菌和其他非發酵性革蘭陰性桿菌、嗜血桿菌、奈瑟球菌屬、葡萄球菌、鏈球菌等均有較強的抗菌活性。應用頭孢吡肟治療敏感細菌所致的呼吸系統、泌尿系統、皮膚和軟組織、骨與關節、婦產科感染的療效與頭孢他啶相似，治療下呼吸道感染的有效率爲62%～90%，細菌學清除率爲69%～97%，對複雜性泌尿系統感染的有效率爲72%～89%，對腹腔內感染的療效與哌拉西林或美洛西林相仿。國外報道，對112例平均年齡爲62歲的老年性呼吸系統感染患者應用頭孢吡肟後，93%引起肺炎和90%引起支氣管炎的病原菌被清除，在112株臨牀分離菌史，最常見的爲肺炎球菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌或金黃色葡萄球菌。另據報道對31例老年院內獲得性呼吸系統感染者靜脈滴注每次2g，每天2次，連續7～14天，結果痊癒率、有效率、細菌學清除率爲51.6%、77.4%和69.2%，不良反應少而輕微，發生率爲6.5%。另一研究應用，頭孢吡肟每次2g，每天2次治療嚴重細菌感染173例（其中尿道感染55例，敗血症81例，其他感染15例），有效率爲80%，病原菌清除率爲85%。在用於院內獲得性下呼吸道感染的51例患者的治療中，每次1g，每天2次，有效率爲96%，對於所分離出的73種致病菌清除率爲98%。頭孢吡肟抗菌譜廣，抗菌活性強，臨牀療效確切，安全性和耐受性好，可用於老年院內肺炎的理想的單一用藥的經驗性治療。