2 英文參考
Pranlukast[湘雅醫學專業詞典]
3 普侖司特介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Pranlukast
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
片劑：225mg/片。普魯司特膠囊劑：112.5mg/粒。室溫、密閉、避光、乾燥處保存。
3.6 普侖司特的藥理作用
普侖司特是白三烯受體拮抗劑（LTRA），對LTC4、LTD4、LTE4均有顯著抑制，特別是對LTD4（引起人體氣管平滑肌收縮的主要成分）有抑制作用。普侖司特可減輕淋巴細泡在支氣管黏膜的浸潤，在吸人LTD4前2h從胃管灌入普侖司特，不但使支氣管肺泡灌洗液（BALF）中細胞數減少，也使LTD4所致BALF中嗜酸性粒細胞比例增多的作用減少60%。此外，尚可降低支氣管的高反應性，但稍遜於氟替卡松。普侖司特尚可預防高劑量吸入糖皮質激素減量時哮喘的惡化，對吸入二丙酸倍氯米松1600μg/天和並服潑尼松20mg/天治療無效的哮喘者，應用普侖司特每次225mg，每日2次，連續8周後，患者的臨牀症狀評分、緊急的β受體激動劑吸入次數得到明顯改善。
3.7 普侖司特的藥代動力學
普侖司特口服吸收良好，生物利用度爲60%，血漿藥物濃度達峯時間爲2.5～3.8h，血藥峯濃度爲O.3～0.7μg/ml，夜間服用的血藥濃度高於日間，提示適合睡前給藥，隨劑量的增加最大血藥峯濃度及藥時曲線下面積增大，超過450mg時其增加的幅度減小，消除半衰期爲6.7～7h，重複劑量比單一劑量的半衰期延長。急性哮喘口服普侖司特1h起效，慢性哮喘用藥後1～2周症狀可得到顯著改善。空腹口服達峯時間3h，與食物同服達峯時間可延至4～5h。普侖司特代謝完全，由糞便排出劑量的90%，血漿蛋白結合率達90%。青年與老年的藥代動力學參數無性別、年齡差異。普侖司特不影響P450酶。
3.8 普侖司特的適應證
適用於各種哮喘，包括特應型、混合型、感染型、發作型、慢性型和非季節的支氣管哮喘。還可用於變應性鼻炎（過敏性鼻炎）。臨牀上合用腎上腺皮質激素以減少腎上腺皮質激素用量。
3.9 普侖司特的禁忌證
1.對普侖司特過敏者禁用。
3.10 注意事項
1.對其他白三烯受體拮抗劑如扎魯司特、孟魯司特、泊比司特等有過敏史者慎用。
5.在治療急性哮喘上，白三烯受體拮抗劑的療效尚未確定，暫對不宜應用於急性發作的治療，不宜突然代替腎上腺皮質激素，也不宜用於解除哮喘急性發作時的支氣管痙攣。
7.支氣管哮喘患者服用普侖司特期間，若出現急性發作的情況時必須使用其他支氣管擴張藥或腎上腺皮質激素。
8.長期接受腎上腺皮質激素治療的患者，因服用普侖司特而減量服用腎上腺皮質激素時，應逐漸減量，一旦中止服用普侖司特，哮喘可能再度發作。
9.發生Churg-Strauss綜合徵時，通常需要聯合應用減量的口服糖皮質激素。
3.11 普侖司特的不良反應
1.發熱、咽喉痛、全身倦怠感等、血小板減少（初期症狀：紫斑、鼻出血、牙齦出血等出血傾向），若出現這類症狀，應終止服用並採取適當措施。
2.其他 偶見麻木、震顫、失眠、嗜睡、頭痛、關節痛、倦怠感、發熱、浮腫等。
3.12 普侖司特的用法用量
成人與12歲以上兒童，每次225～450mg，每日2次，早晚餐後服用。 老年患者因其肝腎功能多有減退應酌情減量。