3 概述
特非那定是抗組胺藥，爲白色結晶性粉末；無臭、無味。具有特異性的外周H1受體拮抗作用，沒有抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺素能的作用，不易透過血腦屏障。用於各種皮膚黏膜的過敏性疾病及花粉症等治療。口服吸收迅速、良好。
4 特非那定藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Tefeinading
4.1.3 英文名
Terfenadine
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C32H41NO2 471.68
4.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲α-（4-叔丁基苯基）-4-（羥基二苯甲基）-1-哌啶丁醇，按乾燥品計算，含C32H41NO2不得少於98.5%。
4.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末；無臭、無味。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。
4.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲147～151℃。
4.6 鑑別
（1）取本品約60mg，加枸櫞酸的飽和醋酐溶液（臨用新制）2～3滴，在水浴上加熱2～3分鐘，即顯紅色。
（2）取本品30mg，加硫的二硫化碳溶液（2→100）2滴，加熱，即發生硫化氫臭，能使溼潤的醋酸鉛試紙顯黑色。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》244圖）一致。
4.7 檢查
4.7.1 有關物質
取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用甲醇定量稀釋製成每1ml含50μg的溶液，作爲對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以甲醇－三氯甲烷（8：1）爲展開劑，展開，晾乾，在碘蒸氣中顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
4.7.2 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.3 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。
4.7.4 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
4.8 含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，加醋酐20ml，微溫使溶解，放冷，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於47.17mg的C32H41NO2。
4.9 類別
抗組胺藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 特非那定說明書
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Terfenadine
5.3 別名
得敏功；司立泰；敏迪；特西利；丁苯哌丁醇；特費定60；特非那丁；敏必治；淨他敏；叔哌丁醇；泰芬納啶；Gintam
5.4 分類
5.5 劑型
1.片劑:60mg。
2.混懸劑：30mg（5ml）。
5.6 特非那定的藥理作用
特非那定是一種廣譜高效的外周H1受體拮抗劑，其作用主要表現於呼吸道、胃腸道及皮膚等外周組織，而對中樞神經細胞的H1受體均無明顯的拮抗作用。沒有抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺素能作用。特非那定及其代謝產物不能透過血-腦脊液屏障，所以對中樞神經系統無明顯影響，對其他一些重要器官均無影響。特非那定起效時間較阿司咪唑快，維持時間較阿司咪唑短。
5.7 特非那定的藥代動力學
特非那定口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h達血藥濃度峯值；作用持續12h，血漿蛋白結合率爲97%，t1/2爲16～23h；不易通過血-腦脊液屏障；經肝臟代謝，代謝物具抗組胺藥理活性，由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志願者口服60mg後30min出現在血漿中，tmax爲2h，以雙相形式下降，血漿半衰期爲3.4h和20.3h。維持12h，在肝、肺中濃度較高。特非那定具有廣泛的首過效應，其羧酸代謝物具有抗組胺活性，代謝迅速、完全，經尿和糞便排泄，哺乳婦女亦可由乳汁排出一部分。
5.8 特非那定的適應證
特別適用於過敏性鼻炎和蕁麻疹，也可用於神經性皮炎，接觸性皮炎，遺傳過敏性皮炎，光敏性皮炎，過敏性結膜炎，花粉變態反應，昆蟲變態反應，食物藥物過敏，花粉症等。用於皮膚黏膜變態反應，如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。
5.9 特非那定的禁忌證
1.有心臟病者，心律失常者，或正在使用抗心律失常藥者忌用特非那定。
3.汽車駕駛員、危險機器操作者忌用。
5.10 注意事項
1.肝腎功能不全者慎用。
2.特非那定不能超量使用，成人每天劑量應控制在120mg之內，如超量應停藥，必要時應採取洗胃、催吐等措施，以防止藥物過量吸收。
3.汽車駕駛員、危險機器操作者慎用。大劑量使用可引起心律失常。
5.11 特非那定的不良反應
1.偶見頭痛、頭暈、乏力、口乾、共濟失調、輕度胃腸功能紊亂和皮疹。罕見有鎮靜作用。
2.偶見用藥中出現精神憂鬱、心悸、失眠、肝功能失常、氨基轉移酶升高、月經失調、肌肉關節痛、出汗、肌顫、尿頻、視力障礙、皮膚感覺異常等，一般於停藥後均可自然緩解。少數患者對特非那定過敏，主要表現爲皮疹及瘙癢，應及時停藥並採取對症處理。
3.近年來國外有報道用特非那定患者出現心律失常、心電圖出現Q-T間期延長，甚至出現心跳驟停及猝死者，主要是由於特非那定有心肌毒性作用，多見於超量用藥或肝功能不正常的患者。
4.有少數報道於特非那定用藥期間患者支氣管痙攣、意識障礙、脫髮、失眠，但尚未肯定症狀與服藥有關，但如一旦出現症狀，應立即停藥，並檢測心臟功能。
5.12 特非那定的用法用量
1.成人：每次60mg，每天2次。
2.6～12歲兒童：每次30～60mg，每天2次。
3.3～5歲小兒：每次15mg，每天2次，飯後服用。
5.13 藥物相互作用
據報道特非那定與大環內酯類抗生素或抗真菌藥如酮康唑、伊曲康唑並用，可能引起Q-T間期延長或多形性室速（扭轉型室速）和其他的心律失常，故不宜並用。
5.14 專家點評
特非那定起效時間較阿司咪唑快，但維持時間較阿斯咪唑短。特非那定對蕁麻疹、神經性皮炎、接觸性皮炎、異位性皮炎、光敏性皮炎等均有明顯的療效。也可用來治療過敏性結膜炎、花粉過敏症、昆蟲變態反應症、藥物和藥物過敏。特非那定是一種廣譜高效的外用H1受體拮抗劑。具有良好的抗組胺作用，其本身及其活性代謝產物羥酸衍生物均不能透過血-腦脊液屏障，無鎮靜和抗膽鹼作用。口服吸收良好。作用持續12h。特非那定系特異性外周H1受體拮抗藥，無抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺能作用。不能通過血-腦脊液屏障，對中樞神經系統無作用。眼科系用於皮膚黏膜變態反應，如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。
6 特非那定中毒
特非那定（敏迪）具有特異性的外周H1受體拮抗作用，沒有抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺素能的作用，不易透過血腦屏障。用於各種皮膚黏膜的過敏性疾病及花粉症等治療。口服吸收迅速、良好，半衰期16～23h。成人常用量60mg，2/d。[1]
6.1 臨牀表現
1.偶見有頭痛、胃腸功能紊亂、血管神經性水腫、皮疹、蕁麻疹等不良反應，可能誘發哮喘，使哮喘惡化。
2.有報道心臟出現奎尼丁樣表現，心電圖Q-T間期延長，變寬的切跡狀、T波倒置和尖端扭轉型室性心動過速或期前搏動，發生抽搐和心跳停止。
3.-患者服用本藥60mg，2/d。2d後牛皮癬加重，並發展爲“紅皮病”。
6.2 治療
2.對症治療。
7 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：210．