3 概述
胺碘酮具有抗心律失常作用，可延長心房肌、心室肌及傳導系統的動作電位時程和有效不應期，降低竇房結自律性，有利於消除折返激動。臨牀用於治療室性、室上性心動過速和期前收縮、陣發性心房撲動。預激綜合徵等。本藥主要損害心臟、消化系統、神經系統及引起過敏反應等。
4 胺碘酮介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Amiodarone ,Cordarone, Atlansil
4.3 別名
4.4 分類
4.5 劑型
1.片劑：每片0.1g；0.2g；
4.6 胺碘酮的藥理作用
爲廣譜抗心律失常藥。可延長心房肌、心室肌及傳導系統的動作電位時程和有效不應期，降低竇房結自律性，有利於消除折返激動。抑制心房及心室傳導纖維的快速鈉離子內流，減慢傳導速度，並可抑制房室旁路傳導。提高心室致顫閾值，減少心室顫動發作。另外還有擴張冠狀動脈、降低心肌作功減少心肌耗氧量的作用。
4.7 胺碘酮的藥代動力學
胺碘酮口服吸收遲緩而不完全，起效緩慢，口服生物利用度約爲50%。口服用藥4～10天開始起效，約1個月後達穩態血藥濃度。靜脈注射後5min起效，停藥後可持續20min至4個h。胺碘酮有效血濃度爲1～2.5mg/L，中毒血藥濃度爲1.8～4.7mg/L。血漿蛋白結合率約爲60%，主要分佈於脂肪組織，其次爲心、腎、肺、肝及淋巴結，也可進入乳汁。主要在肝臟代謝，尿中未能見到原形藥物。一部分遊離碘分子以碘化物形式在尿中排泄，約佔總含碘量的5%，其餘的碘經腸肝循環從糞便中排出。
4.8 胺碘酮的適應證
臨牀用於室性心動過速和室上性心動過速、期前收縮、陣發性心房撲動。也可用於伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常患者。對其他βˉ受體阻斷劑無效的頑固性陣發性心動過速也能奏效。另外，也用於慢性冠狀動脈功能不全和心絞痛的治療。
4.9 胺碘酮的禁忌證
有室內或房室傳導阻滯和心動過緩時，以及甲狀腺功能失調者和碘過敏者禁用。心肌病患者禁止靜脈注射。
4.10 注意事項
靜脈注射後幾min可能引起中等度短暫性血壓下降，當用藥過快（少於3min）可引起循環衰竭。
4.11 胺碘酮的不良反應
1.肺毒性，少見，可致呼吸困難，肺部囉音，乾咳，發熱及缺氧表現，X線見肺浸潤性病變或呈肺間質纖維化（發生率0.5%～1.5%），一旦出現應停藥並用腎上腺皮質激素治療。
2.心臟不良反應，可致心動過緩，一般達治療劑量時，心率可減少10%，與胺碘酮耗竭交感神經末梢介質有關，故阿托品不能提高心率。竇性靜止、房室傳導阻滯亦有發生。對竇房結功能低下、有房室傳導阻滯者禁用。劑量過大可引起室性心動過速惡化，Q-T間期延長及尖端扭轉懷室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血壓等。
3.胃腸道反應有食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹脹、便祕、金屬味等。
5.角膜色素沉着（佔20%～90%），通常無症狀，沉着於前房，不影響視力，停藥後可消失，亦可用甲基纖維素滴眼預防。
6.甲狀腺毒性：胺碘酮含有較高的碘，100mg胺碘酮相當於元素碘47.2mg，約爲盧戈液6滴，長期服用可能發生甲狀腺功能亢進或減退，甲狀腺功能減退症（2%～4%），長期服用應監測甲狀腺功能，對患甲狀腺疾病或對碘過敏者禁用。
7.少見神經系統損害（如共濟失調、錐體外束震顫、外周神經病），光過敏等。有報道血小板減少和附睾炎。
4.12 胺碘酮的用法用量
1.一般先給負荷量，每次0.2g，每天3次，服用1周後改爲每次0.2g，每天2次，再服1周，以後改爲維持量0.2g，每天1次。根據療效3～6個月後可逐漸改爲每週服藥5～6次或隔日1次，每次0.2g。對嚴重的致命性心律失常負荷量可增加至每天800mg。體重大者可酌情加重。
2.靜脈給藥：負荷量3～5mg/kg，以5%～10%葡萄糖液稀釋後5～10min內注入，0.5～1h後可重複該劑量。達療效後靜脈點滴維持量一般每分鐘0.5～2mg，根據療效調整劑量，可連續用3～5天。劑量過大對心肌收縮有抑制作用。
4.13 藥物相互作用
2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普魯卡因胺的血藥濃度增加，加重其不良反應。
3.能增加β受體阻滯劑及鈣阻滯劑對竇房結、房室結及心肌收縮力的抑制作用。
4.與普羅帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用，可增加對心臟的不良反應。
4.14 專家點評
胺碘酮原作爲血管擴張藥，用於心絞痛。1969年發現胺碘酮有顯著抗心律失常作用。對多種抗心律失常藥久治無效的病例改用胺碘酮能奏效，尤其受重視。經大量基礎和臨牀研究，證明胺碘酮具有全部四類抗心律失常藥的作用。對持續性心動過速，轉復後房纖顫和房撲動者竇律的維持有顯著療效，且不增加病死率。但胺碘酮毒副作用複雜，應用時需密切注意。
5 胺碘酮中毒
胺碘酮（乙胺碘呋酮、可達龍）具有抗心律失常作用，臨牀用於治療室性、室上性心動過速和期前收縮、陣發性心房撲動。預激綜合徵等。
口服每次0.1～0.2g，3～4/d，有效後改爲每次0.2g，l～2/d。靜注或靜滴，主要用於快速心律失常立即復律，5～10mg/kg，分2～3次給藥，用50%葡萄糖液稀釋後緩慢靜注（10～15min）。以250ml葡萄糖液稀釋後靜滴30min內滴完。本藥口服吸收好，6～8h血藥濃度達峯值，在肝臟代謝，經肝膽汁排泄，半衰期平均爲52.6d。
人中毒血藥濃度2.5μg/ml。小鼠腹腔注射LD500.432g/kg，靜脈注射LD50 0.1669g/kg。本藥主要損害心臟、消化系統、神經系統及引起過敏反應等。[1]
5.1 臨牀表現
1.不良反應
2.中毒表現
（1）心血管系統：竇房結功能抑制或房室傳導阻滯及扭轉性室速、心電圖可見Q-T間期延長、T波低平、U波，靜注過快可見低血壓、心力衰竭。
（2）神經系統：震顫、共濟失調、錐體外系症狀、多發性神經炎。（3）消化系經：噁心、嘔吐、便祕、轉氨酶升高等。
（5）呼吸系統：間質性肺炎或肺泡纖維性肺炎、結核活動播散、胸腔積液。（6）血液系統：血沉快、白細胞增高、血小板減少。
（7）過敏反應：皮膚光過敏症、急性碘過敏反應、哮喘等。（8）其他：腎毒性表現、口喫、乳房發育、角膜病變等。
5.2 治療
2.過敏反應可用抗組胺藥物或潑尼松、氫化可的松、地塞米松等。角膜病變可用1%甲基纖維素或鈉碘肝素點眼。
3.心動過緩，可用山莨菪鹼、異丙腎上腺素和地塞米松，必要時安置心臟起搏器。
4.出現肺部病變可用糖皮質激素。
5.誘發甲狀腺功能亢進，採用甲亢藥物替代治療，嚴重者手術治療。
6.肝功異常予保肝藥物治療。
7.其他對症治療。