3 地美環素介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Demeclocycline
3.3 別名
去甲金黴素;Declomycin;Ledermycin
3.4 分類
3.5 劑型
片劑:100mg。
3.6 地美環素的藥理作用
地美環素對革蘭陽性或兼性菌有較強的抗菌活性。對立克次體、衣原體、支原體、非結核性分枝桿菌、阿米巴原蟲也有較強的拮抗作用。
3.7 地美環素的藥代動力學
口服吸收較好,可吸收給藥劑量的66%,與食物同服可減少吸收。達峯時間爲1~3h,血漿藥物峯濃度爲2~3mg/L。在體內分佈廣,表現分佈容積爲124L/kg,可進入肝、腎、肺、腦等組織,以膽汁中濃度最高,爲血漿濃度的5~10倍。血漿半衰期爲12~16h,血漿蛋白結合率爲91%。在體內不被代謝,39%以原形藥物由尿液中排出,腎功能不全者血漿半衰期可延長。
3.8 地美環素的適應證
用於立克次體病、支原體肺炎、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫、霍亂、布菌病(與鏈黴素聯合應用)等。對大腸桿菌、產氣桿菌、流感嗜血桿菌、克雷白桿菌等敏感菌所致的系統或局部感染也有效。此外對淋球菌、炭疽桿菌、放線菌所致的感染,當患者不耐青黴素時,可考慮使用地美環素。尚可用於阿米巴病的輔助治療。
3.9 地美環素的禁忌證
2.8歲以下的兒童或在牙齒生長期(懷孕的後半期、嬰兒期)兒童使用四環素類藥物可以引起牙齒永久的變色(黃-灰-棕),短期重複使用也可出現牙釉質生長不良,因此8歲以下小兒禁用。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.10 注意事項
同四環素,但Ca2及其他重金屬離子對地美環素吸收的影響較其他四環素類抗生素大。長時間給藥會導致眩暈、耳鳴、噁心、嘔吐等前庭紊亂,在給藥初始時易發生,停藥48h後會恢復。服藥期間不宜暴露在日光下,因爲可能發生不同程度的皮膚反應,有時伴有指甲松離和色素斑形成。服藥應於餐前1h或餐後2h,同時應多飲水吞服。
3.11 地美環素的不良反應
1.與四環素相似,常見眩暈、噁心、食慾減退、舌炎,胃腸道菌羣失調、斑丘疹、曾有發生光敏性反應、皮膚色素沉着,是四環素類抗生素中最易發生光敏反應的一種,胃腸道反應如噁心、嘔吐、腹瀉等,餐後服藥可減輕。
2.偶見過敏反應,也會發生二重感染。兒童應用牙齒黃染及前囟隆起。
3.少見皮疹、斑丘疹、剝脫性皮炎、蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏症、過敏性紫癜、心包炎和全身性紅斑狼瘡。
4.地美環素可致數例腎原性尿崩症的報道,但停藥4周後皆已恢復,可利用此項副作用,用於血管升壓素分泌失調的慢性綜合徵的矯治。
3.12 地美環素的用法用量
口服:成人每次150~300mg,每天2~4次。8歲以上兒童1~1.5~3mg/kg,每天2~4次。用於衣原體或支原體感染所致的尿道炎,1次300mg,每天3次,連續10~14天。
3.13 藥物相互作用
地美環素可干擾青黴素的殺菌作用,應避免與青黴素合用。因地美環素抑制血漿凝血凝血酶原活性作用已得到證實,因此對進行抗凝治療的患者,並用地美環素時應酌減抗凝藥物的劑量。
3.14 專家點評
地美環素爲中效天然四環素,抗菌活性較四環素強,但弱於多西環素。對不耐青黴素的淋球菌、炭疽桿菌、放線菌、梭桿菌所致感染,可考慮使用地美環素(或其他四環素類)。此外,尚可用於阿米巴病的輔助治療。