3 阿洛司瓊介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Alosetron
3.3 別名
鹽酸阿洛司瓊；洛曲尼斯；羅腸興；Alosetron Hydro-chloride；Lotronex
3.4 分類
消化系統藥物 > 其他
3.5 劑型
0.5mg/片（含鹽酸阿洛司瓊0.562mg），1mg/片（含鹽酸阿洛司瓊1.124mg）。室溫，防潮，避光保存。
3.6 阿洛司瓊的藥理作用
阿洛司瓊爲5-羥色胺（5-HT3）受體拮抗劑，可抑制非選擇性陽離子通道的活化，進而調節腸神經系統，抑制胃腸道神經元上的5-HT受體的活化，減少腸道分泌、蠕動和傳入疼痛信號。
3.7 阿洛司瓊的藥代動力學
阿洛司瓊口服吸收快，生物利用度50%～60%，年輕男性志願者口服阿洛司瓊1mg後，最大血藥濃度（Cmax）約爲5ng/ml，達峯時間（Tmax）約爲1h，年輕女性Cmax約爲9ng/ml，Tmax約爲1h。男性志願者連服阿洛司瓊28天（2mg，1天2次），第28天Cmax爲12.4ng/ml，Tmax爲1.7h，首日和第28天的藥時曲線下面積（AUC）分別爲26.6ng·h/ml和39.4ng·h/ml。與食物同服，阿洛司瓊吸收率降低25%，達峯時間延後15min。阿洛司瓊表觀分佈容積爲65～95L，血漿蛋白結合率爲82%，每天2次給藥無蓄積。阿洛司瓊經肝臟CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2被廣泛代謝，其代謝產物的Cmax爲原藥的9倍，AUC爲13倍，半衰期爲2倍，顯示存在循環代謝產物。阿洛司瓊主要通過腎臟清除，腎臟清除率爲94ml/min。約73%劑量從尿中回收，24%從糞便回收，僅7%爲原藥。
3.8 阿洛司瓊的適應證
阿洛司瓊適用於女性以腹瀉爲主的嚴重腸易激綜合徵（irritability bowel symptom，IBS），包括病程超過6個月或胃腸道解剖生化異常或普通治療無效的嚴重IBS，可減輕下腹部疼痛、腹部不適、尿急、腹瀉症狀。
3.9 阿洛司瓊的禁忌證
1.對阿洛司瓊過敏者禁用。
3.腸梗阻、腸狹窄、中毒性巨結腸、胃腸穿孔、胃腸粘連、缺血性結腸炎、侷限性腸炎（克隆病）、活動性潰瘍性結腸炎、有活動性憩室炎或病史患者禁用。
3.10 注意事項
3.阿洛司瓊是否從乳汁分泌尚不清楚，孕婦及哺乳期婦女慎用。只應在絕對需要和嚴密的醫學監視下才能用於孕婦及哺乳期婦女。
3.11 阿洛司瓊的不良反應
1.嚴重不良反應有缺血性結腸炎（主要症狀是腹部痙攣和疼痛）、嚴重便祕（嚴重便祕又可致腸道梗阻、腸道破裂，甚至死亡）。因此FDA與葛蘭素威康製藥公司商議並曾在2000年11月28日做出了從市場撤銷的決定，後又有限制地重返市場。其他不良反應少見唾液減少、消化不良、胃腸痙攣、缺血性結腸炎，罕見結腸炎、潰瘍性結腸炎、直腸炎、胃腸炎、十二指腸炎、胃酸過多、大便潛血、胃腸蠕動減慢、腸梗阻、腸套疊。
2.神經系統：少見睡眠失調，罕見記憶障礙、平衡失常、鎮靜、感覺遲鈍。
6.心血管系統：少見心率加快，罕見心律不齊、血壓升高、早搏。
7.內分泌系統：罕見高血糖或低血糖、下丘腦功能降低及鈣、磷代謝失調。
3.12 阿洛司瓊的用法用量
口服，開始劑量每次1mg，1次/d。用藥4周後，如能良好耐受並且IBS症狀未得到控制，劑量增加到每次1mg，2次/d。按該劑量治療4周後病情未得到控制者應停止用藥。可單用或與食物同服。