3 氟伏沙明介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Fluvoxamine
3.3 別名
氟戊肟胺;氟握肟氨;三氟戊肟胺;蘭釋;氟伏草胺;氟戊賽命 ;氟戊沙明;Du-23000;Myroxim
3.4 分類
3.5 劑型
片劑:50mg,100mg。
3.6 氟伏沙明的藥理作用
具有抗抑鬱作用,可抑制腦神經細胞對5-羥色胺(5-HT)的再攝取,但不影響去甲腎上腺上腺上腺素(NA)的再攝取。其優點在於既無興奮、鎮靜作用,又無抗膽鹼、抗組胺作用,亦不影響單胺氧化化酶(MAO)活性,對心血管系統無影響,不引起直立性低血壓。
3.7 氟伏沙明的藥代動力學
口服後吸收迅速,2~8h可達血藥峯值(9~51mg/L)。蛋白結合率約爲77%。主要通過氧化途徑代謝,尿中可分離出11種無明顯藥理活性的代謝產物。t1/2約爲15h。治療後5~10天才能達到穩態血藥濃度,比口服單劑的血藥峯值高30%~50%。
3.8 氟伏沙明的適應證
廣泛用於治療各種抑鬱症, 能迅速減少憂鬱症患者的消極觀念,更適用於治療那些自殺風險大的憂鬱症患者。
3.9 氟伏沙明的禁忌證
對氟伏沙明過敏者。
3.10 注意事項
1.(1)癲癇患者;(2)有自殺傾向的抑鬱症患者;(3)患躁狂症或處於輕度躁狂狀態的患者;(4)肝、腎功能不良者;(5)孕婦;(6)哺乳期婦女。
3.治療焦慮症、煩躁、失眠症時,如療效不佳,可與苯二氮卓類合用,但禁止與單胺氧化化酶抑制藥(MA0I)合用。停用氟伏沙明兩週後纔可用單胺氧化化酶抑制藥。
4.常見的過量反應包括昏迷、驚厥、腹瀉性低鉀血癥、低血壓、反射增強,噁心、呼吸困難、嗜睡、心動過速,震顫、嘔吐。心臟反應包括心動過緩和心電圖異常,如心臟驟停、Q-T間期延長、Ⅰ度房室阻滯、束支阻滯和複合節律。已有死亡的報道。
3.11 氟伏沙明的不良反應
3.12 氟伏沙明的用法用量
口服每天100~200mg,劑量超過100mg時應分次服。必要時可逐漸增加至每天300mg。 晚上1次頓服可減少副反應。
3.13 藥物相互作用
1.與西沙比利合用會增加對心臟的毒性,可引起Q-T間期延長,心臟停搏等。
3.與奎尼丁合用,可使奎尼丁對心臟的毒性作用增強,出現室性心律失常、低血壓、心衰加重。
5.可降低華法林和經肝臟代謝的抗維生素K類抗凝血藥的肝代謝率。
7.氟伏沙明可使茶鹼的血藥濃度升高,應停用氟伏沙明,或茶鹼用量減半。
8.香菸有肝酶誘導作用,可增加氟伏沙明的代謝。故吸菸者用量應加大。
3.14 專家點評
氟伏沙明的抗抑鬱療效與三環類和四環類抗抑鬱藥相當。國外的臨牀研究結果表明,氟伏沙明與丙咪嗪療效無顯著性差異,而高於安慰組。另外,臨牀結果表明氟伏沙明對老年抑鬱症患者是安全而有效的。