1 普拉洛芬介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Pranoprofen
1.3 別名
吡喃洛芬;泊來布洛芬;尼呋喃;普南撲靈;Difen;Ni-flan;Piranoprofen;Pranoflog;Pranoprofenum;Pranopulin;Pran-ox;Y-0084
1.4 分類
1.5 劑型
1.片劑:75mg/片。
2.普拉洛芬膠囊:75mg/粒。
3.普拉洛芬糖漿:15mg/ml。
1.6 普拉洛芬的藥理作用
普拉洛芬系丙酸衍生物,爲非甾體類抗炎鎮痛藥,主要能抑制前列腺素的生物合成而發揮解熱、鎮痛、抗炎作用。普拉洛芬對家兔發熱的抑制作用比吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林更強,而對正常體溫幾乎沒有任何影響;在脂多糖(LPS)引起家兔發熱的實驗中,使用糖漿劑進行口服給藥,其解熱作用呈劑量依賴性。此外,動物實驗還表明,普拉洛芬的鎮痛作用較布洛芬及阿司匹林強。
1.7 普拉洛芬的藥代動力學
角膜、結膜、鞏膜前部、眼外肌、前房水、虹膜、鞏膜後部。藥物在晶體、血液和肝髒的分佈非常少,而玻璃體中幾乎沒有。
用於慢性風溼性關節炎、骨關節炎、頸肩腕綜合徵、腰痛及牙周炎的消炎鎮痛,炎症所致的發熱以及創傷、手術後鎮痛。
1.8 普拉洛芬的適應證
1.普拉洛芬片劑和膠囊劑用於(1)慢性類風溼性關節炎、骨性關節炎、腰痛症、肩關節周圍炎、頸肩腕綜合徵、牙周炎、痛風等的消炎和鎮痛。(2)手術、外傷及拔牙後的鎮痛和消炎。(3)急性上呼吸道感染的解熱和鎮痛(也可用糖漿劑)。
2.普拉洛芬滴眼液用於外眼部以及眼前段炎症性疾病(如眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、鞏膜炎、眼前段色素層炎等)的對症治療。
1.9 普拉洛芬的禁忌證
1.對普拉洛芬過敏者禁用。
3.消化性潰瘍禁用。
5.嚴重肝、腎功能損害禁用。
6.嚴重心功能不全禁用。
7.嚴重高血壓禁用。
8.妊娠晚期婦女禁用。
1.10 注意事項
2.有消化性潰瘍史者慎用。
10.使用普拉洛芬可能會掩蓋感染的症狀,故用於感染性炎症時,應合用適當抗菌藥並注意觀察,慎重給藥。
11.用藥期間如出現嚴重不良反應,應立即停藥並進行適當的處理。
12.成人通常口服普拉洛芬片劑或膠囊劑,兒童適宜服用糖漿劑。
1.11 普拉洛芬的不良反應
1.消化系統 可出現腹瀉、口腔炎、胃灼熱等,也可出現消化性潰瘍或出血等嚴重不良反應。罕見血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶及血尿素氮水平升高。
3.血液系統可引起白細胞減少、血小板減少及血小板功能低下(出血時間延長);也可出現溶血性貧血等嚴重不良反應。
5.皮膚可引起重型大皰性多形性紅斑(Stevens-Johnson綜合徵)、中毒性表皮壞死鬆解症(Lyell症)等嚴重不良反應。
6.眼普拉洛芬滴眼液經眼給藥可引起眼部刺激感、結膜充血、眼癢、眼瞼發紅及腫脹(0.19%)、眼瞼炎、眼分泌物增多、流淚、瀰漫性表層結膜炎、異物感、結膜水腫等。
8.其他 可出現體溫過度下降、虛脫、四肢溼冷、休克(屬嚴重不良反應)等。偶見食慾減退、噁心、嘔吐、胃痛、腹痛、便祕、頭痛、睏倦、疲乏、浮腫、耳鳴等;罕見失眠等。
1.12 普拉洛芬的用法用量
1.口服:每次75mg,每日3次。飯後服用。
2.滴眼:每次1~2滴,每日4次。
1.13 藥物相互作用
1.普拉洛芬在體內的蛋白結合率高,可增加香豆素類抗凝藥(如華法林等)和磺酰脲類降糖藥(如甲苯磺丁脲等)的血藥濃度,增強其療效,合用時應減量。
2.普拉洛芬可減少碳酸鋰經腎臟的排泄,合用時血鋰濃度升高,可能引起鋰中毒。
3.新喹諾酮類抗菌藥可抑制中樞神經系統內抑制性神經遞質),γ-氨基丁酸(GABA)與受體的結合,誘發痙攣。普拉洛芬可增強新喹諾酮類藥的上述作用,從而誘發痙攣。
4.普拉洛芬可抑制腎臟前列腺素的生物合成,導致體內水鈉瀦留,因此可減弱噻嗪類利尿藥(如氫氟噻嗪、氫氯噻嗪等)的利尿和降壓作用。