碳酸鋰

藥物 抗躁狂藥 神經系統藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

tàn suān lǐ

2 英文參考

lithium carbonate[朗道漢英字典]

carbonate lithium bromide[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

碳酸鋰是一種抗躁狂藥。爲白色結晶性粉末;無臭,無味;水溶液顯鹼性反應。有明顯抑制躁狂症作用,還可改善精神分裂症情感障礙。可抑制去甲腎上腺素能和多巴胺神經末梢遞質釋放,增加突觸前膜對遞質的再攝取,使突觸後膜受體敏感性降低,增加腦內5-羥色胺合成。口服易吸收,不與血漿蛋白結合。體內的排泄速度個體差異很大。治療躁狂症時,治療量與中毒比較接近。大於1.5mmol/L,出現輕度毒性反應;大於2mmol/L,有嚴重反應發生。必須在血藥濃度監測下使用。凡高齡患者或腎功能不全者應視爲禁忌證。

4 碳酸鋰藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

碳酸鋰

4.1.2 漢語拼音

Tansuanli

4.1.3 英文名

Lithium Carbonate

4.2 分子式分子

Li2CO3    73.89

4.3 含量或效價規定

本品含Li2CO3不得少於98.5%。

4.4 性狀

本品爲白色結晶性粉末;無臭,無味;水溶液顯鹼性反應

本品在水中微溶,在乙醇中幾乎不溶。

4.5 鑑別

(1)取鉑絲,用鹽酸溼潤後,蘸取本品,在無色火焰中燃燒,火焰胭脂紅色。

(2)本品的水溶液顯碳酸鹽的鑑別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

4.6 檢查

4.6.1 氯化

取本品0.10g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.07%)。

4.6.2 硫酸

取本品0.20g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸溶液2.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.1%)。

4.6.3 鋁鹽與鐵鹽

取本品0.5g,加水10ml,滴加鹽酸攪拌使溶解,煮沸後,放冷,取溶液5ml,加氨試液使成鹼性,不得發生渾濁。

4.6.4 酸中不溶物

取本品10g,置燒杯中,加水50ml,緩緩加鹽酸溶液(1→2) 70ml,上覆表面皿,煮沸1小時,用110℃恆重的垂熔玻璃坩堝濾過,用熱水洗滌至無氯化反應,在110℃乾燥1小時,遺留殘渣不得過2mg。

4.6.5 鈣鹽

取本品5.0g,加水50ml,混勻,加過量稀鹽酸,煮沸除去二氧化碳後,放冷,加草酸試液5ml,再加氨試液使成中性,放置4小時,用垂熔玻璃坩堝濾過,並用水洗滌洗液氯化鈣試液反應,將垂熔玻璃坩堝置燒杯中加水覆蓋,加入硫酸3ml,加熱至70℃,用高錳酸鉀滴定液(0.02mol/L)滴定,至溶液顯淡紅色並持續30秒鐘不褪,消耗高錳酸鉀滴定液(0.02mol/L)不得過3.8ml(0.15%)。

4.6.6 鎂鹽

取本品1.0g,加水3ml,加硝酸約2ml使恰好溶解,用氫氧化鈉試液調節pH值至中性,並用水稀釋成10ml,搖勻,取出0.70ml,加水至9ml,加甘油1ml、0.01%太坦黃水溶液0.15ml、草酸試液0.25ml與氫氧化鈉試液5ml,混勻,如顯色,與標準硫酸鎂溶液(精密量取1.01%硫酸鎂溶液1ml,用水稀釋至100ml,混勻)1.0ml用同一方法製成的對照液比較,不得更深(0.015%)。

4.6.7

取本品0.10g兩份,分別置50ml量瓶中,各加鹽酸溶液(1→2)10ml溶解後,一份中加水稀釋至刻度,搖勻,作爲供試品溶液;另一份中加標準氯化鉀溶液(精密稱取在150℃乾燥1小時的分析氯化鉀191mg,置1000ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻)3.0ml,並用水稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照原子吸收分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ D第二法),在766.5nm的波長處測定,應符合規定(0.030%)。

4.6.8

取本品0.50g兩份,分別置50ml量瓶中,各加鹽酸溶液(1→2)10ml溶解後,一份中加水稀釋至刻度,搖勻,作爲供試品溶液;另一份中加標準氯化鈉溶液23ml,並用水稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照原子吸收分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ D第二法),在589nm的波長處測定,應符合規定(0.030%)。

4.6.9 重金屬

取本品1.0g,溶於適量鹽酸中,加水適量,用稀醋酸或氨試液調節pH值至3~4,加水使成25ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.6.10 砷鹽

取本品1.0g,加水22ml與鹽酸5ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ J),應符合規定(0.0002%)。

4.7 含量測定

取本品約1g,精密稱定,加水50ml,精密加硫酸滴定液(0.5mol/L) 50ml,緩緩煮沸使二氧化碳除盡,冷卻,加酚酞指示液,用氫氧化鈉滴定液(1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸滴定液(0.5mol/L)相當於36.95mg的Li2CO3

4.8 類別

抗躁狂藥

4.9 貯藏

密封,在乾燥保存

4.10 製劑

(1)碳酸鋰片  (2)碳酸鋰緩釋片

4.11 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 碳酸鋰介紹

5.1 藥品名稱

碳酸鋰

5.2 英文名稱

Lithium Carbonate

5.3 別名

鋰鹽Ns-16895;Camcolit;Lithobid

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗躁狂藥

5.5 劑型

1.片劑:0.125g,0.25g,0.5g;

2.緩釋片:0.3g;

3.膠囊:0.25g,0.5g。

5.6 碳酸鋰的藥理作用

碳酸碳酸鋰抗躁狂藥,有明顯抑制躁狂症作用,還可改善精神分裂症情感障礙。其作用機制目前尚未確定。據研究推測,碳酸鋰具有穩定情感作用,可能由於鋰離子影響鉀、鈉離子三磷腺苷酶活性,降低兒茶酚胺神經遞質含量所致。亦有人認爲鋰鹽抑制腺苷酸環化酶而降低環磷酸腺苷含量,從而降低多巴胺受體敏感性,產生藥效。此外,碳酸鋰尚可促進5-羥色胺合成,使5-羥色胺含量增加,亦有助於情緒穩定。據文獻報道,碳酸鋰對造血系統有一定影響,有升高外周白細胞作用,對再生障礙性貧血、放療和化療引起的粒細胞減少症及其他各種病理性及醫源性白細胞減少,均有一定療效。

5.7 碳酸鋰藥代動力學

口服吸收快而完全。單次服藥後經0.5h或4h(緩釋片)血藥濃度達峯值。按常規給藥,約6~7天達穩態血藥濃度。廣泛分佈於全身各組織。在體內不降解,無代謝產物,也不與蛋白質結合。絕大部分經腎排出,80%可由腎小管重吸收腎臟排出鋰劑的速度因人而異,特別是與血漿內鈉離子有關。血漿內鈉離子濃度高,則鋰鹽濃度降低,排出速度快,反之則排出慢。僅微量從乳汁、淚液、精液、汗水或唾液中排出體外。碳酸鋰在成人體內的半衰期平均爲24h,少年爲18h,而老年人則爲36~48h。

5.8 碳酸鋰適應

1.主要用於治療躁狂抑鬱症的躁狂狀態、躁狂抑鬱症的躁狂抑鬱交替發作以及躁鬱症緩解期的維持治療。

2.也可用於粒細胞減少、再生障礙性貧血

3.還可用於月經過多、急性志賀菌病

5.9 碳酸鋰禁忌

1.心血管疾病者;

2.中樞神經系統疾病(如癲癇帕金森病患者

3.脫水者;

4.糖尿病患者

5.甲狀腺功能低下者;

6.腎功能不全者;

7.嚴重衰弱者;

8.嚴重感染者;

9.尿瀦留及用低鈉飲食者;

10.孕婦;

11.哺乳期婦女;

12.兒童

5.10 注意事項

1.老年患者

2.藥物兒童的影響:12歲以下兒童服用鋰劑的安全性和有效性均不明確,故不推薦使用碳酸鋰

3.藥物妊娠的影響:妊娠期(特別是妊娠初期的三個月),勿用碳酸鋰。因爲尚未排除碳酸鋰胎兒致畸的可能。此外,一般治療用量時的血藥濃度,於分娩之前或產程中,對孕婦及胎兒均可產生影響,須加注意

4.藥物對哺乳的影響:碳酸鋰可自母乳中排出,影響受乳嬰兒,服藥期間最好不哺乳。

5.藥物檢驗值或診斷的影響:(1)碳酸鋰可引起心電圖異常,如T波平坦或U波突起。(2)可引起尿糖陽性、蛋白尿,香草杏仁酸(VMA)排出增多。

6.用藥前後及用藥時應當檢查監測:(1)腎功能。(2)血鋰含量測定:須在末次服藥後12h採集血液標本。治療期間一般每隔2周進行一次血鋰含量測定,直到病情穩定時爲止。(3)甲狀腺功能測定:碳酸鋰抑制甲狀腺活動,長期維持治療防止躁鬱症復發時可在治療期間加服甲狀腺製劑。(4)白細胞計數分類:鋰可引起可逆性的白細胞增高。

7.鋰劑的毒性血清藥物濃度的增高而增大,常用量中毒比較接近。鋰劑的血藥濃度高於1.5meq/L時,引起毒性反應的可能性比血藥濃度低於1.5meq/L的可能性高。但對鋰劑敏感者在濃度低於1.5meq/L時也可出現毒性症狀。所以應有血藥濃度監測和急救設施。當出現不同程度的中毒症狀時,應立即停藥或減量。

8.在急性躁狂發作狀態下.患者碳酸鋰的耐受很高,但隨着躁狂症狀的好轉,這種耐受情況會下降,故需及時調整用量。國內經驗提示,在治療急性躁狂症時,碳酸鋰的濃度可掌握在0.8~1.2mmol/L;維持治療時碳酸鋰的濃度可掌握在0.6~0.8mmol/L。對嚴重急性躁狂患者,一般主張先用碳酸鋰氯丙嗪氟哌啶醇合用,待急性症狀控制後再單用碳酸鋰維持。

9.若治療過程中出現持續的嘔吐腹瀉高熱,或其他原因所致的體液大量丟失(如日曬及大量出汗),極易導致血鋰濃度逐漸增高,應注意調整用量及補充體液和鈉的攝入量,必要時停藥。

10.鋰劑可降低腎小管對鈉鹽的重吸收,因而可導致低鈉血癥,且鈉鹽能促進鋰鹽腎臟排泄,故患者應在用藥期間保持正常飲食,包括攝入食鹽及足夠的液體(2500~3000ml)。

11.過量反應:早期中毒症狀包括腹瀉嗜睡、食慾缺乏、肌肉無力、呼吸困難噁心嘔吐、言語不清、震顫。重度中毒症狀包括視物模糊、笨拙、意識錯亂、驚厥眩暈、多尿和嚴重震顫,也可能發生癲癇昏迷甚至死亡。

12.過量的處理:(1)催吐或小容量洗胃。(2)保持體液電解質平衡監測功能。(3)每3小時測量一次血漿鋰濃度,直到鋰濃度低於1.0meq/L爲止。(4)對於嚴重中毒者,可間斷血透和(或者)給予一次靜脈滴注滲透性利尿藥乙酰唑胺甘露醇)。(5)避免感染

5.11 碳酸鋰不良反應

可見噁心嘔吐、雙手震顫等,可能是消化道和中樞神經反應,也可能是早期中毒症狀

5.12 碳酸鋰的用法用量

1.躁狂症急性發作期:治療期開始時每次0.25~0.5g,每天3次,以後參照血鋰濃度調整用量。維持治療,開始爲每次0.25g,每天3次,然後參照血鋰濃度調整用量。緩釋片:治療期每天0.9~1.5g,分1~2次服,維持治療每天0.6~0.9g。

2.粒細胞減少、再生障礙性貧血:每次0.3g,每天3次。

3.月經過多症:月經第1天服0.6g,以後每天服0.3g,均分爲3次服,共服3天,總量1.2g爲1個療程。每一月經週期服1個療程。

4.急性菌痢:每次0.1g,每天3次,首劑加倍。少數症狀較重者,頭1~3天每次劑量均可加倍,至症狀及糞便明顯好轉後以原劑量維持2~3天,再遞減劑量,約3~4天停藥。除體溫過高需用解熱藥外,均不加用其他任何藥物。總療程約爲7~10天。

5.13 藥物相互作用

1.與肌松藥(如氯琥珀膽鹼等)合用時,肌松作用增強,時效延長。

2.與抗利尿藥合用時,由於鋰經腎排除減少,易導致鋰中毒

3.當鋰劑與利尿藥血管緊張素轉換酶抑制藥合用時應十分謹慎。因爲鈉鹽的丟失將減少鋰劑在腎臟的清除,從而造成鋰鹽血清藥物濃度增高,引起鋰中毒。這些藥物聯用時,應減少鋰劑的劑量,並監測鋰劑的血漿藥物濃度。

4.吲哚美辛吡羅昔康可顯著增加鋰劑的血藥濃度。還有證據表明,其他非甾體類抗炎藥也有相似的性質。這些藥物鋰鹽聯用時,應監測鋰鹽的血藥濃度。

5.與氨茶鹼咖啡因、茶鹼碳酸氫鈉合用可增加尿排出量,降低碳酸鋰的血藥濃度和藥效

6.與氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用時,可使氯丙嗪的血藥濃度降低40%。此外,鋰中毒可出現噁心嘔吐的先兆。配伍應用後,吩噻嗪類藥物的胃腸道不良反應往往會影響對鋰中毒先兆的觀察。

7.去甲腎上腺上腺上腺素與碳酸鋰合用,前者的升壓效應下降。

8.早期報道稱,同時服用鋰劑和氟哌啶醇有時可能出現一種腦病綜合徵(以虛弱、昏睡、發熱、發抖、意識錯亂、錐體外系症狀白細胞增多、血清酶增高、尿素氮、空腹血糖增高爲主要特徵),隨後出現不可逆性的大腦損害。鋰劑和氟哌啶醇的聯用與這些症狀之間的相互關係尚未明確。不過,患者接受這樣的聯合用藥治療時應更仔細地監測早期神經中毒症狀,如果出現上述症狀就應立即停藥。上述狀況近年已不見報道。

9.碘化物(如碘化鉀等)與碳酸鋰合用,可促使甲狀腺功能低下。

5.14 專家點評

碳酸鋰有明顯的抑制躁狂症作用,能使躁狂患者情緒安定,使思維過速和動作過多的情況改善。對分裂情感性精神病和同期精神病有類似躁狂症狀者亦可加用碳酸鋰治療、療效尚好。碳酸鋰能預防內因情感精神病的復發,對雙相型的效果更好。

6 碳酸鋰中毒

碳酸鋰抑制去甲腎上腺素能和多巴胺神經末梢遞質釋放,增加突觸前膜對遞質的再攝取,使突觸後膜受體敏感性降低,增加腦內5-羥色胺合成。口服易吸收,不與血漿蛋白結合,半衰期14~33h。體內的排泄速度個體差異很大,劑量應個體化。用於治療躁狂症、分裂樣情感精神病、有興奮衝動精神分裂症週期緊張症。治療躁狂症時,治療量與中毒比較接近,治療血鋰濃度0.8~1.3mmol/L。大於1.5mmol/L,出現輕度毒性反應;大於2mmol/L,有嚴重反應發生。必須在血藥濃度監測下使用。凡高齡患者或腎功能不全者應視爲禁忌證。開始劑量0.25g,1/d,以後漸增加劑量,每天不超過2g。[1]

6.1 臨牀表現

[1]

1.治療中患者可有厭食腹痛腹瀉頭昏乏力口乾,多有細小震顫、體重增加、暫時性記憶力減退等發生。可發生腎性尿崩症,多尿伴腎濃縮功能降低,如不及時補充水分,可導致脫水高鈉血癥

2.治療期間偶有發生腎病綜合徵的報道。治療中亦有病人發生心電圖變化:T波改變、陣發性束支傳導阻滯、房室傳導阻滯竇房結功能紊亂或心律失常

3.中毒早期症狀噁心嘔吐腹瀉厭食等。輕到中度可引起嗜睡肌肉無力、講話含混不清,可能看到運動失調和肌痙攣性抽搐強直錐體外系症狀。嚴重中毒可見譫妄昏迷驚厥癲癇樣發作或激動精神病木僵和高溫,肌張力增強,並可有非對稱性腱反射亢進。治療範圍內可出現甲狀腺腫大、甲狀腺功能減退水腫發生痤瘡牛皮癬

4.鋰嬰兒指在妊娠期曾服用碳酸鋰的母親所生的嬰兒,其發育畸形發生率比一般人羣的發生率高1%~3%。

5.血鋰濃度升高。

6.2 診斷

碳酸鋰中毒的診斷要點爲[2]

1.有服用或誤服碳酸鋰史,出現上述臨牀表現。

2.排除其他藥物中毒可能性。

6.3 治療

碳酸鋰中毒的治療要點爲[2]

1.急性攝入後數分鐘內用催吐治療是有效的,洗胃和灌腸可促使碳酸鋰排出。藥用炭不能吸附鋰。

2.碳酸鋰中毒無特效解毒藥,以對症支持治療爲主。

3.血液透析能有效地去除體內的鋰,血液透析的指徵,血清鋰>2.5~3.5mmol/L。

4.吲哚美辛可用於治療腎性尿崩症

5.出現慢性中毒時,應立即停用碳酸鋰,可用碳酸氫鈉茶鹼類促進體內鋰的排泄

6.分娩前後應停用鋰劑。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:94.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:95.
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