2 英文參考
Gestrinone[湘雅醫學專業詞典]
3 孕三烯酮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Gestrinone
3.3 別名
三烯高諾酮；18-甲三烯炔諾酮；強諾酮；內美通；言昌；R-2323；Methylnorgestrienone
3.4 分類
3.5 劑型
1.5mg，2.5mg。
2.膠囊：2.5mg。
3.6 孕三烯酮的藥理作用
孕三烯酮爲中等強度孕激素，是一種人工合成的三烯-19-去甲甾類化合物，具有激素和抗激素的複雜特性，既具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。動物實驗表明它能抑制孕激素分泌，分泌有黃體酮對子宮內膜的作用，使子宮內膜及異位病竈細胞失活、退化，從而導致異位病竈萎縮。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宮內膜發育，改變宮頸黏液性質，影響卵子運行速度及拮抗內膜孕酮受體，從而干擾孕卵着牀。在月經週期早期服用尚有抑制排卵作用。臨牀用作探親避孕藥或事後避孕藥。對早期妊娠，如與前列腺素並用，可提高引產成功率。
3.7 孕三烯酮的藥代動力學
口服1.25mg、2.5mg或5mg之後，藥代動力學結果呈線性相關。孕三烯酮達峯時間爲2.8～3.1h，血漿半衰期約爲24h。服藥後3天藥物血漿含量僅爲最大血漿濃度的5%。首次服藥3天后服第2次藥，血藥濃度達穩態，無藥物蓄積危險。孕三烯酮口服幾乎完全吸收，主要通過羥基作用在肝內代謝，由腎臟排出。
3.8 孕三烯酮的適應證
用於子宮內膜異位。也用作探親避孕或事後避孕藥，對於早期妊娠如與前列腺素合用，可提高引產成功率。育齡女性避孕，抗早孕。
3.9 孕三烯酮的禁忌證
3.孕婦及哺乳期婦女。
3.10 注意事項
3.在治療子宮內膜異位時，開始治療前應先排除妊娠可能，治療期間採取可靠避孕方法。
6.服用孕三烯酮所致的可逆性閉經，在停藥1個月左右，即可恢復排卵及月經來潮。
3.11 孕三烯酮的不良反應
常見有頭昏、乏力、胃部不適、痤瘡、多毛及脂溢性皮炎、腿腫、體重增加、乳房縮小松弛等。也有月經週期縮短或延長、閉經、經量減少、不規則出血，但一般會自行減少。突破性出血發生率約5%。國內臨牀觀察見有ALT、AST升高和ALT異常等。
3.12 孕三烯酮的用法用量
1.用於子宮內膜異位症：一般爲每次2.5mg，每週2次，第1次於月經第1天服用，3天后服用第2次，以後一週相同時間服用。
2.用於探親避孕：於探親當天服3mg，以後一次房事時服1.5mg。
3.用於事後避孕：從月經第5～7天初始服藥，每週2次（間隔3～4天），每次2.5mg，如每個週期服藥8次以上，則避孕成功率高。
4.用於抗早孕：每天9mg，分2～3次服用，連續4天，停藥後2天於陰道後穹隆處放置卡前列酸（15-甲基前列腺素2α）薄膜，每隔2.5小時給藥1次，每次2mg，共4次，然後經2.5h肌內注射1.5～2mg卡前列酸，爲1個療程，如無組織物排出，隔1天後重復療程。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
孕三烯酮爲中等強度孕激素，具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性，亦有很弱的雌激素和雄激素作用。實驗證明，孕三烯酮具有顯著抗着牀、抗早孕作用、能抑制排卵、增加宮頸黏液黏稠度，影響子宮內膜正常發育和受精卵着牀。臨牀主要用於子宮內膜異位症，抗早孕和速效避孕，亦可用於子宮肌瘤。以一項隨機、雙盲、安慰劑對照的第Ⅲ期臨牀試驗證實孕三烯酮對子宮內膜異位症有效。40例輕至中度無症狀的子宮內膜異位症病人隨機服用安慰劑或孕三烯酮每次2.5mg，每週2次，連續24周，患者每月評價1次。與安慰劑比較，孕三烯酮可使平均血漿黃體化激素、雌二醇、血漿總睾酮以及血漿性激素結合球蛋白水平降低。與安慰劑比較，孕三烯酮可明顯改善病情，安慰劑組17例中有8例病情加重，而孕三烯酮組則沒有。