3 西維米林介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cevimeline
3.3 別名
西維美林;Evoxac
3.4 分類
3.5 劑型
30mg。
3.6 西維米林的藥理作用
西維米林爲乙酰膽鹼的奎寧環(quinuclidine)衍生物,是結合毒蕈鹼受體的膽鹼能激動藥。
1.在用量充分時,毒蕈鹼激動劑都可使外分泌腺(如唾液、汗液)分泌增加,增強胃腸道和泌尿道平滑肌的張力。
2.西維米林與淚腺和涎腺上皮上的毒蕈鹼受體的親和力高於與心肌組織上毒蕈鹼的親和力。
3.西維米林的結構與現在使用的同類藥品不相同,但其作用與毛果芸香鹼相似。
4.西維米林通過P450CYP2D6,3A3,3A4廣泛代謝,對CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4均無抑制作用。
3.7 西維米林的藥代動力學
(尚不明確)
3.8 西維米林的適應證
治療患有乾燥綜合徵(舍格倫綜合徵、Sjögren′s syndrome)的口乾症狀。該綜合徵是一種慢性進展自身免疫性疾病,以外分泌腺的淋巴細胞浸潤爲特徵。大多數患者的涎腺和淚腺受累,導致口乾和眼睛乾澀。
3.9 西維米林的禁忌證
對西維米林過敏者、哺乳者、哮喘以及瞳孔縮小(閉角型青光眼、急性虹膜炎)者禁用。
3.10 注意事項
1.高血壓、低血壓、心律失常或其他心血管疾病、慢性阻塞性肺氣腫、腎結石以及CYP2D6缺乏者慎用;2.用藥期間視力不佳,不利於精細工藝,夜間不宜駕車或其他不安全工作。
3.11 西維米林的不良反應
1.常見不良反應有多汗、頭痛、噁心、鼻竇炎、上呼吸道感染、鼻炎、腹瀉、消化不良、腹痛、泌尿道感染、咳嗽、咽炎、嘔吐、腰痛、皮疹、結膜炎、頭暈、支氣管炎、關節痛和乏力。
2.可能發生流淚、呼吸窘迫、視力障礙、胃腸痙攣、心動過速、心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓、高血壓、休克、精神錯亂、心律失常和震顫。
4.有腎結石史者可能因尿道平滑肌張力增強,導致腎絞痛發作或輸尿管反流。
5.因出汗過多可能導致失水。
6.CYP2D6缺乏的患者,可能因西維米林的代謝減少而使不良反應加重。
3.12 西維米林的用法用量
3.13 藥物相互作用
1.β-阻斷藥可能會與西維米林發生藥理學相互作用,引起心臟傳導阻滯。
2.合用抗毒蕈鹼藥會產生拮抗作用。
3.對CYP2D6、3A4或3A3產生抑制作用的藥物,會減少西維米林的代謝;產生誘導作用的藥物則增加西維米林的代謝。
3.14 專家點評
西維米林爲乙酰膽鹼的奎寧環衍生物。是結合毒蕈鹼受體的膽鹼激動劑,都可使腺體(如唾液、汗腺、淚腺)分泌增加,主要用於治療患有舍格倫綜合徵(Siogren′s syndrome)的口乾症狀。