3 概述
失笑散爲方劑名，其同名方劑約有十三首。《中華人民共和國衛生部藥品標準》記載有此中成藥的部頒標準。
4 《經史證類備急本草》卷二十二引《近效方》之失笑散
從對該方劑兩味藥的現代藥理分析看，本方劑對“血瘀疼痛”應有一定治療作用[1]。因該方劑既能擴張冠狀動脈、改善冠脈營養性血流、抗凝、抗血栓形成、抗動脈硬化，又能治療潰瘍病，有抗炎、抗氧化、解痙及抗病原微生物作用，但作用力度有多大，難以估計[1]。臨牀報道以此方劑爲主製成的富外孕Ⅰ號、Ⅱ號非手術治療宮外孕有顯著療效，但是從現代醫學角度分析還是以手術治療爲主，以防大出血導致休克、DIC、死亡[1]。
4.1 別名
4.2 組成
4.3 功效主治
《經史證類備急本草》卷二十二引《近效方》之失笑散具有活血行瘀，散結止痛之功效。主治瘀血停滯證。症見瘀血停滯，心腹刺痛，或產後惡露不行，或月經不調，少腹急痛，或胞衣不下。
4.4 用法用量
上藥先用釅醋1合，熬藥成膏，以水1小盞，煎至7分，熱呷。
4.5 方解
本方主治諸痛都由瘀血內停，脈絡阻滯，血行不暢所致[4]。瘀血阻滯，不通則痛，故宜活血祛瘀止痛爲治[4]。方中五靈脂甘溫，善入肝經血分，能通利血脈而散瘀血，用治瘀血疼痛；蒲黃甘平，亦入肝經血分，有活血止血作用，與五靈脂相須爲用，活血散結，祛瘀止痛作用增強，可治一切心腹諸痛[4]。用釅醋沖服，取其利血脈、化瘀血，以加強活血止痛之功[4]。兩者藥性平和，合用共具祛瘀止痛，推陳致新作用[4]。古人謂本方用後，病者每於不覺之中諸症悉除，不覺欣然失笑，故名“失笑散”[4]。
本方活血祛瘀止痛效果較好，後世對其運用亦有較大發展[4]。如李時珍說：“失笑散，不獨治婦人心痛腹痛，凡男女老幼，一切心腹、脅肋、少腹痛，疝氣並治。胎前產後，血氣作痛，及血崩經溢，百藥不效者，俱能奏功，屢用屢驗，真近世神方也。”
4.6 運用
1．本方是治療血瘀作痛的基礎方、常用方，尤其以肝經血瘀者最爲適合[4]。凡臨牀上出現以心腹刺痛，或月經不調、少腹急痛等爲主要表現者，即可使用本方加減治療[4]。
2．加減法：胃脘脹痛，痛有定處，舌黯，脈弦，是氣滯血瘀證，宜加上金鈴子散以行氣活血止痛；若痛有定處而畏寒喜熱，屬寒凝血瘀者，可加炮姜、小茴香以溫經散寒[4]。婦女經前或經行小腹脹痛，經血夾瘀塊，血塊排出後痛減，爲衝任氣血瘀滯，可酌加益母草、紅花、桃仁、香附、玄胡等以活血行氣[4]。產後小腹疼痛，拒按，惡露淋漓不暢，可與生化湯合用，融行血止痛止血於一爐。月經不調屬血滯而兼血虛者，宜與四物湯同用，以加強養血調經之功[4]。
3.使用注意：
3）現代本方常用於慢性胃炎、胃及十二指腸潰瘍、冠心病、產後子宮復舊不良、痛經、宮外孕及功能性子宮出血等屬瘀血停滯者[4]。
4.7 現代適應證
適應證：常用於痛經、慢性胃炎、心絞痛或宮外孕等屬瘀血停滯者。
4.7.1 痛經
痛經的病因機理見越鞠丸一節。慢性胃炎是由各種原因引起的胃黏膜慢性炎症，病理上常分爲淺表性胃炎、萎縮性胃炎和特殊類型胃炎3大類。幽門螺旋桿菌感染是慢性淺表性胃炎最主要的原因，幽門螺旋桿菌釋放尿素酶分解尿素產生氨（NH3），分泌空泡毒素A等物質引起細胞損害，其細胞毒素相關基因蛋白能引起強烈炎症反應；其菌體胞壁還可作爲抗原誘導免疫反應，這些因素長期存在可導致胃黏膜的慢性炎症。長期幽門螺旋桿菌感染在部分患者可引起胃黏膜萎縮和腸化生，即發展爲慢性多竈性萎縮性胃炎。長期幽門螺旋桿菌感染增加了胃黏膜對環境損害的易感性，飲食中高鹽和缺乏新鮮蔬菜水果與胃黏膜萎縮、腸化生以及胃癌發生密切相關。自身免疫性胃炎以富含壁細胞的胃體黏膜萎縮爲主，患者血中存在壁細胞抗體和內因子抗體，自身抗體攻擊壁細胞使壁細胞總數減少，使胃酸分泌減少或喪失；由壁細胞分泌的內因子喪失可引起維生素B12吸收不良而導致貧血。另外幽門括約肌功能不全造成膽汁和十二指腸液反流入胃對胃黏膜屏障可造成損傷；大量酗酒、服用非甾體抗炎藥、某些刺激性食物均可反覆損傷胃黏膜。這些因素可單獨或互相協同而引起胃黏膜炎症。慢性胃炎主要病理改變是炎症、萎縮、腸上皮化生。臨牀上幽門螺旋桿菌引起的慢性胃炎多無症狀，有症狀者多表現爲上腹痛或不適、噯氣、噁心等症狀，自身免疫性胃炎多伴有貧血。
4.7.2 冠心病
冠心病全稱爲冠狀動脈粥樣硬化性心臟病。常見於血總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白等增高的高脂血症、高血壓患者，吸菸者及糖尿病患者。在長期高脂血症的條件下，低密度脂蛋白及膽固醇對動脈內膜造成功能性損傷，使血管內皮細胞及白細胞表面特性發生變化，黏附因子表達增加。單核細胞黏附在內皮細胞上的數量增加，並移人內膜下成爲巨噬細胞，通過清道夫受體吞噬氧化修飾的低密度脂肪蛋白，形成粥樣硬化病變脂質條紋。同時巨噬細胞能氧化低密度脂蛋白，形成過氧化物和超氧化離子，併合成和分泌6種細胞因子，包括血小板源生長因子（PDEF）、成纖維細胞生長因子（FGF）、轉化生長因子β（TGF-β）等。PDEF和FGF刺激平滑肌細胞和成纖維細胞增生和遊移到內膜，也刺激新的結締組織形成。PDEF和TGF-β不但使平滑肌細胞遊移到富含巨噬細胞的脂肪條中，並轉爲泡沫細胞，且促使脂肪條演變成纖維脂肪病變，發展爲纖維斑塊；除此之外血壓增高等血流動力學變化可使動脈內膜內皮細胞連續性中斷，暴露內膜下組織，此時血小板活化因子激活血液中的血小板，使之黏附、聚集在內膜上，形成附壁血栓；血小板釋出包括巨噬細胞釋出的上述各種因子在內的許多細胞因子，這些因子進入動脈壁，促進了動脈硬化；同時發現動脈硬化各階段的病變中有T淋巴細胞，提示病變的發展可能與免疫或自身免疫反應有關。主要病理改變是冠狀動脈血管狹窄或痙攣導致心肌缺血缺氧或壞死，臨牀上出現一系列症狀，如心肌缺血、心絞痛、心肌梗死、缺血性心臟病、猝死，最常見的是心絞痛。心絞痛最常見的症狀爲發作性胸骨後疼痛，爲一過性心肌供血不足所致。
4.7.3 宮外孕
宮外孕是指受精卵在子宮體以外着牀，現在統一稱異位妊娠。臨牀上分爲輸卵管妊娠（佔95%）、卵巢妊娠、腹腔妊娠、闊韌帶妊娠，此外子宮角妊娠雖不屬宮外孕，但其臨牀表現與宮外孕表現相似。輸卵管妊娠常見原因是輸卵管炎症以及由炎症引起的輸卵管粘連、狹窄、蠕動異常導致受精卵運行受阻。臨牀上主要表現爲陰道流血，早期一側下腹隱痛及酸脹感，發生流產或破裂時一側下腹發生撕裂樣疼痛，查體早期可見腹部包塊；破裂出血多時可發生暈厥和失血性休克，由於出血多流入腹腔內，常被忽視而延誤診治。
4.8 藥理作用
4.8.1 對心臟、血管、血液流變學功能的影響
五靈脂煎劑能擴張冠狀動脈，顯著增加冠脈血流，增加心肌營養性血流，降低血壓，同時加強心肌收縮力；五靈脂還能對抗腎上腺素所致微循環障礙，顯著促進微動脈各項指標改善，對微循環障礙有良好的改善作用；五靈脂水提取物可顯著抑制由ADP、膠原所誘發的血小板聚集，可促進纖維蛋白溶解，保護血管內皮細胞。蒲黃花粉水提醇沉液可明顯增加冠脈血流，使微循環小動脈血流加速，毛細血管開放增多，對心肌微循環也有改善作用，使心肌梗死範圍縮小和減輕；同時蒲黃水提物還有抗心律失常的作用；蒲黃煎劑及其黃酮、有機酸、多糖等對ADP、花生四烯酸和膠原誘導的血小板聚集有明顯的抑制作用，同時還能顯著降低血脂和減輕動脈硬化動脈壁上斑塊的形成；蒲黃的水浸液有促凝作用。
4.8.2 對消化系統功能的影響
五靈脂乙酸乙酯提取物有抑制胃酸分泌，保護胃黏膜，防治胃潰瘍的作用。蒲黃的提取物可增強腸蠕動，使十二指腸緊張度加強，節律性收縮加強；但從蒲黃中分離的異鼠李黃素，對小鼠腸管具有解痙作用，強度爲罌粟鹼的57%。
4.8.3 對子宮的影響
蒲黃煎劑、醇提取物、酊劑等對子宮平滑肌有興奮作用，小劑量可使之有節律的收縮加強，大劑量則使子宮呈不規則地痙攣性收縮；對於產後的子宮蒲黃使子宮收縮力加強和緊張性增加，對妊娠中期子宮蒲黃煎劑有顯著的致流產、致死胎作用。4．抗病原微生物作用
五靈脂能抑制結核桿菌生長，對結核病有一定治療作用，對多種致病性皮膚真菌有抑制作用。蒲黃水溶部分對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、乙型副傷寒桿菌、弗氏痢疾桿菌、史密痢疾桿菌及銅綠假單胞桿菌均有較強的抑制作用。釅醋即濃度較高的醋，醋對甲型鏈球菌、卡他球菌、肺炎鏈球菌、白色葡萄球菌、流感病毒等有很強的抑制和殺滅作用，同時對原頭蚴有殺蟲作用。
4.8.4 對免疫功能的影響
蒲黃對免疫功能有雙相調節作用，一般劑量對體液免疫及細胞免疫均有抑制作用，大劑量則有明顯的增強巨噬細胞吞噬功能的作用。五靈脂煎劑可顯著增加脾臟及胸腺指數，增強單核巨噬細胞吞噬功能，顯著促進溶血素抗體的形成，顯著提高淋巴細胞轉化功能，但又顯著抑制NK細胞的活性。
4.8.5 抗炎、抗氧化損傷作用
五靈脂水煎劑能提高體內SOD活力，並能激活機體內源性SOD活性。蒲黃煎劑有抗炎、抗滲出及消腫作用。同時使SOD升高、LPO降低。
4.8.6 參考資料
藥理研究①《簡明中醫辭典》：本方能提高機體對減壓缺氧的耐受力；對垂體後葉素引起的大白鼠急性心肌缺血有對抗作用；有降低血壓的作用。②《上海中醫藥雜誌》（1963；9：1）：本方既能收縮子宮而有利於子宮復舊及惡露排出，又能緩解平滑肌痙攣而有助於痛經、產後腹痛及胸腔疼痛的緩解。③（1983；2 ：46）：本方能抑制血小板粘附和聚集，並有輕度增加抗凝血酶Ⅲ活力的作用。
4.9 各家論述
1.《古今名醫方論》：吳於宣曰：是方用靈脂之甘溫走肝，生用則行血；蒲黃甘平入肝，生用則破血；佐酒煎以行其力，庶可直抉厥陰之滯，而有其推陳致新之功。甘不傷脾，辛能逐瘀，不覺諸證悉除，直可以一笑而置之矣。
2.《醫方集解》：此手足厥陰藥也，生蒲黃性滑而行血，五靈脂氣臊而散血，皆能入厥陰而活血止痛，故治血痛如神。
3.《血證論》：蒲生水中，花香行水，水即氣也，水行則氣行，氣止則血止，故蒲黃能止刀傷之血；靈脂氣味溫，行以行血，二者合用大能行血也。
4.10 附註
斷弓弦散（《蘇沈良方》卷八）、失笑膏（《中藏經·附錄》）、經驗失笑散（《金匱翼》卷六）。本方改爲丸劑，名“紫金丸”（見《婦人良方》）、“失笑丸”（見《醫學心悟》）。《羅氏會約醫鏡》：此方用以止痛，蒲黃宜減半；若用以止血，則宜等分，蒲黃炒黑，或五靈脂減半亦可。
4.11 歌訣
失笑靈脂共蒲黃，等分作散醋煎嘗；血瘀少腹時作痛，祛瘀止痛效非常[5]。
4.12 摘錄
《經史證類備急本草》卷二十二引《近效方》
5 《太平惠民和劑局方》卷九方之失笑散
5.1 別名
斷弓弦散[6]。
5.2 組成
5.3 用法用量
上藥爲末，每服二錢，先用釅醋調熬成膏，再用水煎，食前熱服[7]。
5.4 功能主治
《太平惠民和劑局方》卷九方之失笑散功能活血行瘀，散結止痛[7]。主治瘀血內阻，月經不調，小腹急痛，產後腹痛，惡露不行；近代也用於冠狀動脈硬化性心臟病心絞痛的治療[7]。
5.5 方解
方中五靈脂、蒲黃活血祛瘀，通利血脈以止痛，用黃酒或醋沖服，取其活血脈，行藥力，以加強活血止痛作用[7]。本方具有祛瘀止痛，推陳致新之功[7]。
5.6 藥理作用
實驗研究：本方能提高機體對減壓缺氧的耐受力；對垂體後葉素引起的大白鼠急性心肌缺血有對抗作用；對小白鼠的自發活動具有明顯的鎮靜作用；有降低血壓的作用[7]。
7 《瘍醫大全》卷十六引江仍度方之失笑散
7.1 別名
7.2 組成
7.3 製備方法
上藥爲細末[7]。
上爲極細末。
7.4 功能主治
7.5 用法用量
擦患處[7]。
7.6 附註
7.7 摘錄
《瘍醫大全》卷十六引江仍度方
13 《普濟方》卷三六五方之失笑散
13.1 組成
玄胡索3錢，白殭蠶3錢，黃連1錢，輕粉（炒）2錢，麝香（炒）1字，鉛白霜半錢，硼砂半錢，黃柏半錢。
13.2 製備方法
上爲細末。
13.3 功能主治
《普濟方》卷三六五方之失笑散主治口瘡，或脣裂破血出；小兒赤白口瘡，作熱疼。
13.4 用法用量
每用1捻，幹貼舌上，出涎再貼。
13.5 摘錄
《普濟方》卷三六五
16 《普濟方》卷四○○引《全嬰方論》方之失笑散
16.1 組成
16.2 製備方法
上爲末。
16.3 功能主治
《普濟方》卷四○○引《全嬰方論》方之失笑散主治小兒諸病，汗後不得睡。
16.4 用法用量
每服半錢，水、醋各半盞，煎至3分，服2服。便睡。
16.5 摘錄
17 中藥部頒標準
17.1 拼音名
Shixiao San
17.2 標準編號
WS3-B-1912-95
17.3 處方
蒲黃（炒） 250g 蒲黃 250g 五靈脂（醋炒） 500g
17.4 製法
以上三味，粉碎成粗粉，過篩，混勻，即得。
17.5 性狀
本品爲黃綠色的粉末；味澀、微苦。
17.6 檢查
17.7 功能與主治
17.8 用法與用量
布包煎服，一次6～ 9g，一日1～2次。
17.9 注意
孕婦禁用。
17.10 貯藏
17.11 密閉，防潮。
18 參考資料
- ^ [1] 李炳照等主編．實用中醫方劑雙解與臨牀[M]．北京：科學技術文獻出版社，2008：442-443．
- ^ [2] 魏睦新，王剛．方劑一本通[M]．北京:科學技術文獻出版社，2009．
- ^ [3] 李炳照等主編．實用中醫方劑雙解與臨牀[M]．北京：科學技術文獻出版社，2008：440-441．
- ^ [4] 李炳照等主編．實用中醫方劑雙解與臨牀[M]．北京：科學技術文獻出版社，2008：441．
- ^ [5] 李炳照等主編．實用中醫方劑雙解與臨牀[M]．北京：科學技術文獻出版社，2008：441-442．
- ^ [6] 李經緯等主編．中醫大詞典——2版[M]．北京：人民衛生出版社，2004：486．
- ^ [7] 中醫藥學名詞審定委員會．中醫藥學名詞（2004）[M]．北京：科學出版社，2005．．