版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書注射用頭孢呋辛鈉說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
注射用頭孢呋辛鈉說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢呋辛鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Cefuroxime Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Toubɑofuxinnɑ
本品主要成份爲：頭孢呋辛鈉。其化學名稱爲：(6R ,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
結構式：
分子式：C16H15N4NaO8S
分子量：446.37
【性狀】
本品爲類白色或微黃色粉末或結晶性粉末。
【藥理毒理】
本品爲第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的b- 內酰胺酶相當穩定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林爲差，1～2mg/L可分別抑制對青黴素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬大多耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。
其作用機制爲與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，使轉肽酶酰化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態變長，最後溶解和死亡。
【藥代動力學】
靜脈注射本品1g後的血藥峯濃度（Cmax）爲144mg/L；肌內注射0.75g後的血藥峯濃度（Cmax）爲27 mg/L，於給藥後45分鐘達到；靜脈注射和肌內注射相同劑量後的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分佈良好，能進入炎性腦脊液，細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g或65～75mg/kg，腦脊液中濃度可達0.1～22.8mg/L。每8小時肌內注射0.75g後痰液中的藥物濃度爲0.1～7.8mg/L；注射後2.5小時膽汁中藥物濃度爲1.5～15 mg/L。肌內注射0.75g或靜脈注射1.5g後骨組織中藥物濃度可分別達2.4mg/L和19.4 mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注後的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分佈至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白結合率爲31%～41%。本品大部分於給藥後24小時內經腎小球濾過和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2b)爲1.2小時，新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2b)延長，同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血藥濃度。
【適應症】
用於敏感菌所致的以下病症
1．呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴張症，細菌性肺炎，肺膿腫和術後胸腔感染。
8．其他感染：包括敗血症及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術；心臟、肺部、食管及血管手術；全關節置換手術中預防感染。
【用法用量】
1．肌內注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水，輕輕搖勻使成爲不透明的混懸液。
2．靜脈注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水，使溶解成黃色的澄清溶液。
3．靜脈滴注：可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶於50ml注射用水中或與大多數常用的靜脈注射液配伍（氨基糖苷類除外）。
重症感染：劑量加倍，一次1.5g，一日3次，靜脈滴注20～30分鐘。
嬰兒和兒童按體重一日30～100mg/kg，分3～4次給藥。
【不良反應】
3．據文獻報道，長期使用本品可導致非敏感菌的增殖，胃腸失調，包括治療中、後期甚少出現的假膜性結腸炎。
4．罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細胞增多，白細胞和嗜中性粒細胞減少，停藥後症狀消失。
5．肌內注射時，注射部位會有暫時的疼痛，劑量較大時尤其如此。
【禁忌】
對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
1．交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2．對青黴素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者，和有腎功能減退者應慎用。
5．不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色，本品粉末、混懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深，但不影響其效價。
6．對診斷的干擾：應用本品病人的抗球蛋白（Coombs）試驗（直接）可出現陽性；本品可致高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性，故應用本品期間，應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度；本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性，但葡萄糖酶法則不受影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠早期慎用。
本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚無發生問題的報告，但其應用仍須權衡利弊後決定。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1．本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
3．本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。
【藥物過量】
【規格】
按C16H16N4O8S計算 （1）0.25g （2）0.75g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：