3 概述
林可黴素抑制細菌的蛋白質合成,對大多數革蘭陽性菌和某些厭氧的革蘭陰性菌有抗菌作用。主要作用於厭氧菌和革蘭陽性球菌。口服吸收差,肌注或靜脈滴注給藥。膽汁和糞便中濃度高,易致腸道菌羣紊亂。肝、腎功能減退時,半衰期延長。
4 藥品介紹
4.1 別名
林肯黴素;鹽酸潔黴素;注射用潔黴素 ,潔黴素,鹽酸林可黴素,麗可勝
4.2 成分
由鏈黴菌Streptomyces lincolnensis產生的一種林可胺類鹼性抗生素。
4.3 性狀
常用其鹽酸鹽,爲白色結晶性粉末;幾有微臭或特殊臭;味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。其10%水溶液的pH爲3.0--5.5;性質穩定。
4.4 藥理作用
抑制細菌的蛋白質合成,對大多數革蘭陽性菌和某些厭氧的革蘭陰性菌有抗菌作用。對革蘭陽性菌的抗菌作用類似紅黴素,敏感菌可包括肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌、白喉桿菌等。厭氧菌對本品敏感者包括擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿菌、真桿菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數消化球菌、產氣莢膜桿菌、破傷風桿菌、以及某些放線菌等。葡萄球菌對本品可緩慢的產生耐藥性。對紅黴素耐藥的葡萄球菌對本品常顯示交叉耐藥性。
4.5 適應症
主要用於葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、關節和軟組織感染、膽道感染及敗血症。對一些厭氧菌感染也可應用。外用治療革蘭陽性菌化膿性感染。
4.6 用量用法
1.口服:成人1日量1.5~2g,分3~4次用;兒童1日每千克體重30~60mg。 2.肌注:成人1日0.6~1.8g,分1~3次用;兒童1日每千克體重10~30mg。 3.靜滴:成人1次0.6g,溶於100~200ml輸液內,滴注1~2小時,每8~12小時1次。
4.7 注意事項
1.可引起消化道反應,如噁心、嘔吐、舌炎、肛門瘙癢等。長期使用可致僞膜性腸炎,此由於難辨梭狀芽胞桿菌滋生引起,其先驅症狀爲腹瀉。遇此症狀應立即停藥,必要時可用萬古黴素治療。
2.尚可導致過敏反應,如皮疹、蕁麻疹、多形性紅斑以及白細胞減少、血小板減少等。
3.可致轉氨酶升高、黃疸等。肝功能不全者慎用。長期應用定期檢查血象和肝功能。
4.不可直接靜脈推注,進藥速度過快可致心搏暫停和低血壓。靜脈給藥時,每0.6~1g本品需用100ml以上輸液稀釋,滴注時間不少於1小時。
6.孕婦及哺乳婦女慎用。
7.對1月齡以下的新生嬰兒禁用。
4.8 規格
5 林可黴素中毒
林可黴素(潔黴素)主要作用於厭氧菌和革蘭陽性球菌。口服吸收差,肌注或靜脈滴注給藥,血漿蛋白結合率77%~82%,半衰期4~5.4h。膽汁和糞便中濃度高,易致腸道菌羣紊亂。肝、腎功能減退時,半衰期延長。成人常用量0.6~1.8g,分3~4次口服;或1.2~2.4g/d,分次肌肉注射或稀釋後靜脈滴注。[1]
5.1 臨牀表現
1.口服以胃腸道反應多見,但較輕微。可有噁心、嘔吐、腹瀉、肛門瘙癢等,甚者發生假膜性腸炎。偶有中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血小板減少發生。
2.大劑量靜脈注射可致血壓下降、心電圖改變。可因神經一肌肉接頭傳導阻滯而致心跳、呼吸停止。靜脈給藥可致靜脈炎。口服大劑量(4g/d),用藥3周以上,罕見肝功能異常發生。
3.過敏反應有皮疹、蕁麻疹,也可發生光敏性皮炎,偶有發生剝脫性皮疹。
5.2 治療
1.林可黴素過量無特效解毒藥,也不爲透析療法清除,以對症、支持治療爲主。
3.發生假膜性腸炎時,輕者停藥可望恢復;中、重度者須補充水、電解質和蛋白質,必要時給萬古黴素口服,125~500mg,每6h 1次,療程5~10d;甲硝唑250~500mg,3/d口服也有效。